Từ xưa người ta đã biết sử dụng các chất có tác động đến tâm thần : rượu, thuốc phiện, trầu, cau, cà phê,… cách đây 3.000 năm, ở Ấn Độ đã dùng cây Rauwolfia serpentina để chữa bệnh tâm thần và mãi đến năm 1952 người ta mới chiết xuất ra thuốc resecpin từ cây này. Cách đây hơn một thế kỉ người ta đã dùng Brommua và nửa thế kỉ sau lại dùng các chất bacbituric để chữa động kinh. Từ năm 1932 Sakel đã dùng insulin để chữa bệnh tâm thần. Nhưng đến năm 1952, khi thuốc clopromazin (lagactil, aminazin) được đem để dùng chữa bệnh tâm thần thì ngành tâm thần hóa dược mới chính thức xuất hiện và ngày càng phát triển mạnh mẽ. hiện nay đã ra đời hàng trăm loại thuốc tác động tâm thần khác nhau, loại mới bổ sung nhược điểm loại cũ và có hiệu lực gấp bội.
Liệu pháp hóa dược đã thay đổi hẳn bọ mặt của tâm thần học như:
• Kiến trúc bệnh viện đã thay đổi hẳn về căn bản. người ta đã có thể giải quyết những trường hợp kích động dữ dội bằng thuốc men nên xung quanh bệnh viện không cần phải tường cao, hào sâu. Trong bệnh viện không cần những phòng cách ly kiên cố, song sắt, cửa lim; hệ thống kín ngày một thu hẹp, hệ thống mở ngày một phát triển.
• Các thuốc tác động tâm thần đã làm tăng số lượng bệnh nhân ngoại trú lên gấp ba lần so với số bệnh nhân nội trú.
• Liệu pháp hóa dược đã làm giảm xuống đến mức tối thiểu những liệu pháp ác liệt như sốc điện, phức tạp như sốc insulin.
• Liệu pháp hóa dược đã làm cho bênh nhân dêc tiếp xúc với thầy thuốc hơn, quan hệ giữa bệnh nhân với nhau cũng như giữa bệnh nhân với nhân viên phục vụ tốt hơn; việc theo dõi cũng bớt căng thẳng, số lượng bệnh nhân tham gia lao động ngày càng đông.
Có thể nói liệu pháp hóa dược là liệu pháp cơ bản nhất hiện nay trong tâm thần học.