2.1. ACID ACETYL SALICYLIC
Aspirin, Aspro, Catalgin
2.1.1. Tính chất
Tinh thể hình kim không màu , hoặc bột kết tinh màu trắng thoảng mùi acid acetic, vị chua, khó tan trong nước, dễ tan trong ethanol và dung dịch kiềm. Khi gặp ẩm dễ phân hủy tạo thành acid salicylic và acid acetic.
2.1.2. Tác dụng
• Làm giảm hoặc mất các cơn đau có cường độ yếu và trung bình.
• Hạ sốt, hiệu lực này chỉ tạm thời và không có tác động trên nguyên nhân gây sốt.
• Kháng viêm khi dùng liều cao ≥ 4g/ ngày.
• Ngăn sự kết tập tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu.
• Dùng ngoài có tác dụng trị nấm, hắc lào.
2.1.3. Tác dụng phụ
• Trên dạ dày: buồn nôn, nôn mửa, viêm loét dạ dày tá tràng.
• Dị ứng: mẩn ngứa, mề đay, khó thở do phù thanh quản.
• Kéo dài thời gian chảy máu, kéo dài thời gian thai ngén và băng huyết sau sinh.
Leucotrien Phospholipid (ở màng tế bào) Acid arachidonic Phospholipase A2 Endoperoxyd Prostacyclin Prostaglandin Thromboxan NSAIDs
Cyclooxyganase (Cox -1, Cox-2)
Sơ đồ tóm tắt sự chuyển hóa của Acid Arachidonic và sự can thiệp của thuốc kháng viêm
• Hội chứng Reye: viêm não và rối loạn chuyển hóa mỡ ở gan, xảy ra ở trẻ em <12 tuổi, khi các trẻ này bị nhiễm siêu vi mà được cho dùng Aspirin.
2.1.4. Chỉ định
• Giảm đau như đau đầu, đau cơ, đau răng, đau do viêm khớp.
• Hạ sốt trong cảm cúm, nhiễm trùng...
• Kháng viêm trong các dạng thấp khớp cấp.
• Ngừa chứng huyết khối tĩnh mạch, động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tai biến mạch máu não)
2.1.5. Chống chỉ định
• Tiền sử loét dạ dày – tá tràng
• Mẫn cảm
• Hen suyễn
• Phụ nữ có thai 3 tháng cuối
• Xuất huyết (như sốt xuất huyết), tạng dễ chảy máu.
2.1.6. Cách dùng – Liều dùnga) Dạng dùng a) Dạng dùng
• Viên nén 250mg, 500mg, viên bao tan ở ruột Aspirin pH 8, viên sủi bọt.
• Gói bột 250, 300 mg.
• Ống tiêm 500mg/ml, 1000mg/ 5ml
b) Cách dùng – liều dùng
• Giảm đau hạ sốt: 0,5 – 2g/ ngày chia 2 – 3 lần
• Viêm khớp: 4 – 6g/ ngày
• Phòng bệnh huyết khối mạch máu từ 81 – 325 mg/ngày.
2.1.7. Tương tác
Do có ái lực mạnh với protein huyết tương nên khi dùng chung với các thuốc như thuốc kháng vitamin K, methotrexat, phenytoin, sulfamid hạ đường huyết, aspirin sẽ làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu.
Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng chung với heparin và thuốc kháng vitamin K. Sử dụng chung với các NSAIDs khác sẽ làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
2.1.8. Một số dẫn xuất của aspirin
• Phức nhôm
• Lysin acetylsalicylat
2.1.9. Bảo quản
Nơi khô ráo, chống ẩm tuyệt đối.
2.2. PARACETAMOL (ACETAMINOPHEN)
Panadol, Efferalgan, Tylenol, Dofagan.
2.2.1. Tính chất
Tinh thể hay bột kết tinh trắng có ánh hồng, không mùi, vị đắng nhẹ. Tan trong nước, ethanol và các dung dịch hydroxyd kiềm.
2.2.2. Tác dụng
Thuốc có tác dụng giảm đau, hạ sốt, không có tác dụng kháng viêm. Paracetamol có ưu điểm ít gây tai biến dị ứng hay kích ứng dạ dày, không ảnh hưởng trên sự đông máu và có thể sử dụng cho phụ nữ có thai, cho con bú.
2.2.3. Tác dụng phụ
Nếu dùng liều cao và kéo dài (> 4g/ ngày) gây tổn thương gan (do một lượng lớn paracetamol bị chuyển thành N – acetyl benzoquinoneimin, chất này sẽ phản ứng với nhóm – SH của protein gan và gây hoại tử tế bào gan).
2.2.4. Chỉ định
Giảm đau hạ sốt, có thể thay aspirin trong trường hợp chống chỉ định chất này. Có thể phối hợp với các thuốc giảm đau khác:
• Alaxan: paracetamol + ibuprofen
• Di - altavic: paracetamol + dextroproxyphen
• Efferalgan - Codein: paracetamol + codein
2.2.5. Chống chỉ định
Bệnh nhân bị đau gan – thận.
2.2.6. Cách dùng – liều dùnga) Dạng dùng a) Dạng dùng
• Viên nén, viên nang, viên sủi 0,1g – 0,325g – 0,500g – Tọa dược 0,08g – 0,150g – 0,300g – 0,600g
• Thuốc bột 0,08g – 0,150g
• Thuốc giọt 10%
Proparacetamol (Pro – dafalgan) là tiền chất của paracetamol sẽ phóng thích từ từ paracetamol trong cơ thể, 1g proparacetamol = 0,5g paracetamol. Dùng giảm đau trong trường hợp cấp cứu hay phẫu thuật.
Paracetamol dạng tiêm (Perfalgan) truyền 10mg/ ml.