V. KIỂM TRA CHẤT LƯỢNG
2. Pellet 1 Đặc điểm
2.1. Đặc điểm
Pellet là những hạt nhỏ hình cầu đk 0,25-1,5mm, được điều chế bằng cách liên kết các tiểu phân dược chất rắn bằng các tá dược dính thích hợp.
Pellet thường được bao bảo vệ, kháng dịch vị hay kiểm sốt giải phóng, sau đó đóng thành nang hay dập thành viên nén.
Thành phần: tá dược độn, dính, rã, trơn, bao.
2.2. Phương pháp bào chế
2.2.1. Đùn- tạo cầu (Đùn – làm tròn)
- Tạo khối dẻo - đùn thành sợi: Mức độ liên kết của khối dẻo phải cao hơn khi làm cốm. Khối dẻo được đùn thành sợi hình trụ có kích thước quy định qua rây đục lỗ (thường là 1mm).
47
- Tạo cầu (làm trịn): Sợi hình trụ được cắt thành những đoạn ngắn và làm tròn trong máy tạo cầu.
- Làm khô: Làm khô đến độ ẩm quy định
* Đặc điểm: Độ bền cơ học cao, kích thước đồng đều, năng suất cao. Cần phải có thiết bị chuyên dụng.
2.2.2. Bồi dần từng lớp
- Dùng nồi bao truyền thống bào chế pellet từ hỗn hợp bột kép và tá dược dính lỏng.
Phương pháp này tạo pellet tròn đều, độ bền cơ học cao, đơn giản, dễ thực hiện nhưng năng suất thấp.
2.2.3. Phun sấy
- Dùng thiết bị phun sấy.
- Pellet bào chế theo phương pháp này thường có kích thước nhỏ, khơng đồng nhất và độ xốp cao.
2.3 . Ví dụ pellet
- Pellet Omeprazol bao tan ở ruột - Pellet salbutamol tác dụng kéo dài
48
VIÊN NÉN
Mục tiêu học tập:
1. Nêu được khái niệm và ưu, nhược điểm của viên nén.
2. Liệt kê được các loại tá dược thường dùng trong viên nén, các chỉ tiêu đánh giá chất lượng viên nén.
3. Trình bày được các phương pháp bào chế viên nén, các phương pháp bao viên.
4. Phân tích được các yếu tố ảnh hưởng đến sinh khả dụng viên nén.
1. Đại cương 1.1. Khái niệm 1.1. Khái niệm
Viên nén là dạng thuốc rắn, mỗi viên là một đơn vị phân liều, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, để súc miệng, để rửa.... Viên nén chứa một hoặc nhiều dược chất, có thể thêm các tá dược độn, tá dược rã, tá dược dính, tá dược trơn, tá dược bao, tá dược màu... được nén thành khối hình trụ dẹt; thn (caplet) hoặc các hình dạng khác. Viên có thể được bao.
Viên nén là một dạng thuốc phát triển mạnh mẽ nhất, phổ biến nhất hiện nay.
1.2. Ưu - nhược điểm của viên nén
* Ưu điểm:
- Đã được chia liều một lần tương đối chính xác
- Thể tích gọn nhẹ, dễ vận chuyển, dễ mang theo người - Dễ che giấu mùi vị khó chịu của dược chất
- Dược chất ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng thuốc lỏng - Dễ đầu tư sản xuất lớn do đó giá thành giảm
- Sử dụng linh hoạt: có thể uống, nhai, ngậm, đặt, pha thành dung dịch hay hỗn dịch
- Bệnh nhân dễ sử dụng, có thể in chữ để nhận biết, có thể bao màu đặc trưng
* Nhược điểm:
- Không phải tất cả các dược chất đều chế được thành viên nén - Sinh khả dụng của thuốc bị giảm do độ tan giảm
- Có SKD thất thường do trong q trình bào chế có nhiều yếu tố tác động đến độ ổn định của dược chất và khả năng giải phóng dược chất: độ ẩm, nhiệt độ, tá dược, lực nén
- Chịu ảnh hưởng của nhiều yếu tố như pH dạ dày, thời gian lưu của thuốc, sinh lý của bệnh nhân, lứa tuổi