4. Sinh khả dụng của nang thuốc
Phụ thuộc vào việc rã vỏ nang
Vỏ nang rã nhanh trong dịch vị (4-5 phút) Nang bảo quản lâu thời gian rã kéo dài hơn
4.1. Sinh khả dụng nang cứng
- Ảnh hưởng của kích thước tiểu phân dược chất (nhất là các dược chất ít tan trong nước): Tiểu phân có kích thước nhỏ thì tốc độ hịa tan nhanh, tuy nhiên nếu bột quá mịn thường có xu hướng kết tụ làm khối bột khó thấm nước.
- Ảnh hưởng của tá dược độn: nếu các tá dược độn có khối lượng lớn sẽ ảnh hưởng đến khả năng thấm của khối bột trong mơi trường hịa tan. Với các dược chất sơ nước, dùng tá dược độn thân nước để cải thiện tính thấm của dược chất. Với các dược chất dễ tan, dùng các tá dược độn ít tan để điều hịa sự hòa tan và hấp thu dược chất (calci phosphat)
- Ảnh hưởng của tá dược trơn: ảnh hưởng đến khả năng thấm ướt của khối bột vì đa số các tá dược trơn đều sơ nước.
- Ảnh hưởng của độ xốp khối bột đóng nang: khối bột đóng bằng thiết bị đóng nang tự động bị nén chặt quá sẽ ảnh hưởng đến SKD của thuốc, khắc phục bằng cách thêm các chất gây thấm, chất diện hoạt.
4.2. Sinh khả dụng nang mềm
- Dược chất tan trong dẫn chất thân nước thì dễ hồ tan trong dịch vị. Nếu dược chất khơng tan trong acid thì đầu tiên sẽ tủa lại trong dạ dày dưới dạng hỗn dịch mịn, nhưng sau đó do bề mặt tiếp xúc giữa tiểu phân và mơi trường hịa tan lớp nên cũng nhanh chóng được hịa tan và hấp thu.
- Dược chất hoà tan hay phân tán trong chất dẫn là dầu hoặc thân dầu phần lớn phải chuyển từ pha dầu sang pha nước của dịch tiêu hố.
74
VIÊN TRỊN
Mục tiêu học tập:
1. Nêu được khái niệm, phân loại và ưu, nhược điểm của viên tròn.
2. Liệt kê được các loại tá dược thường dùng trong viên tròn, các chỉ tiêu đánh giá chất lượng viên tròn.
3. Trình bày được các phương pháp bào chế viên trịn
1. Đại cương 1.1. Khái niệm 1.1. Khái niệm
Trong Đơng y, viên trịn được gọi là thuốc hoàn.
Theo DĐVN IV: “Thuốc hồn là dạng thuốc rắn, hình cầu, được bào chế từ bột hoặc cao dược liệu với các loại tá dược thích hợp, thường dùng để uống”
Trong Đơng y, viên trịn vẫn là một dạng bào chế khá phổ biến, được sản xuất ở các cơ sở bào chế nhỏ hoặc các công ty chuyên về sản xuất thuốc cổ truyền.
1.2. Phân loại
1.2.1. Theo nguồn gốc
- Viên tròn Tây y - Thuốc hồn Đơng y
1.2.2. Theo tá dược dính
- Thủy hồn: có tá dược dính là nước, rượu, dấm hoặc dịch chiết dược liệu. - Hồ hoàn: dùng hồ tinh bột làm tá dược dính.
- Mật hồn (cịn gọi là “tễ”): bào chế với tá dược dính là mật ong. - Lạp hồn: dùng sáp ong làm tá dược dính
1.2.3. Theo thể chất
- Hoàn cứng: thể chất cứng rắn, độ ẩm nhỏ hơn 10%, khi dùng thường uống bằng cách nuốt cả viên.
- Hoàn mềm: thể chất mềm, độ ẩm 10-15%, khi dùng phải chia nhỏ để nhai trước khi nuốt.
1.2.4. Theo phương pháp bào chế
- Viên chia: bào chế theo phương pháp chia viên - Viên bồi: bào chế theo phương pháp bồi viên
1.3. Ưu, nhược điểm
* Ưu điểm:
- Kỹ thuật bào chế đơn giản
- Tương đối ổn định về hóa học, gọn nhẹ, dễ vận chuyển
- Có thể sản xuất dưới dạng viên bao nhằm các mục đích khác nhau
* Nhược điểm:
- Khó tiêu chuẩn hóa về mặt hàm lượng
- Khó bảo đảm điều kiện vệ sinh và tiêu chuẩn chất lượng trong trường hợp pha chế ở quy mô nhỏ.
75
2. Tá dược viên tròn 2.1. Tá dược dính 2.1. Tá dược dính
Nước
Nước lựa chọn sử dụng làm tá dược dính trong trường hợp có thể kết hợp với dược chất để tạo thành dung dịch keo, có khả năng dính.
Thường dùng trong kỹ thuật bồi viên, có thể phối hợp với siro, mật ong, glycerin...
Mật ong
Vừa có khả năng dính tốt, vừa điều vị, đảm bảo thể chất nhuận dẻo của viên, làm mặt viên láng đẹp. Tuy nhiên giá thành cao.
Thường dùng cho hồn mềm đơng y
Để sử dụng làm tá dược dính trong viên hồn, mật ong cần được luyện (mật luyện) để tinh chế và tăng khả năng dính
“Luyện mật”: thêm khoảng 20% nước vào mật, đun sôi vớt bỏ bọt rồi lọc qua gạc và cô nhỏ lửa cho đến khi giọt mật thành “châu” (nhỏ 1 giọt mật vào cốc nước lạnh, mật khơng hịa tan trong nước).
Người ta chia thành hai loại mật tùy vào mức độ luyện: "mật non": luyện ở 105oC đến còn 20% nước, "mật già" luyện ở 120oC đến còn dưới 10% nước.
Siro đơn
Độ dính vừa phải, kết hợp điều vị
Cao dược liệu
Là thành phần có tác dụng dược lý, thường kết hợp với vai trò dược chất và tá dược dính. Thường dùng để chế thuốc viên trịn Đơng dược theo phương pháp bồi viên.
Hồ tinh bột
Dùng làm tá dược dính trong viên tròn tây y (phương pháp chia viên) hoặc trong Đông y (chế hồ hồn) hoặc theo phương pháp bồi viên.
Có thể phối hợp với các tá dược dính khác: dịch gelatin, siro gơm Hồ tinh bột phải điều chế để dùng ngay vì dễ hỏng
Dịch thể gelatin
Nồng độ 5-20% trong nước
Thích hợp với những dược chất khơ, rời, khó kết dính hoặc những viên cần rã chậm. Thường dùng dịch thể gelatin/cồn.
Dịch gôm
Dịch gôm arabic 5-10% trong nước Sử dụng với mục đích như gelatin
Các tá dược tổng hợp
Các tá dược dính được sử dụng trong viên nén: dịch thể CMC, NaCMC, PVP... Dễ giải phóng dược chất nhưng có thể tương kỵ với dược chất. (MC tương kỵ với phenol, tanin, kiềm đặc)
Có thể dùng bột tá dược thể rắn như bột đường, bột gôm, bột PVP... trộn với các dược chất lỏng, mềm, ít có khả năng dính.
2.2. Tá dược độn
Dùng khi lượng dược chất trong viên rất thấp không đủ khối lượng quy định của viên.
76