Do có quá nhiều loại chất kháng khuẩn nên để dễ dàng, người ta đã phân ra các nhóm tùy thuộc vào vị trí tác động của chúng.
1.1. Nhóm chất ức chế quá trình sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn
Vì hầu hết vi khuẩn đều chứa một lớp thành tế bào vững chắc mà không có ở tế bào động vật nên cấu trúc này là đích tác động của các chất kháng khuẩn chọn lọc, chỉ có tác động phá hủy tế bào vi sinh vật mà không ảnh hưởng tới vật chủ. Tuy nhiên, thành tế bào vi khuẩn cũng có thể ngăn cản sự xâm nhập của các chất kháng khuẩn. Nhờ đó, lớp màng ngoài tế bào Gram âm không có khả năng thấm đối với các phân tử kỵ nước kích thước lớn, ngăn cản các chất diệt khuẩn tiếp xúc với đích tác động.
Các chất ức chế quá trình sinh tổng hợp thành tế bào tác động lên sự hình thành lớp peptidoglycan (Hình 5.1). Vi khuẩn thiếu lớp thành này, ví dụ như mycoplasma, không bị ảnh hưởng bởi các chất kháng khuẩn như vậy.
Các chất họ β-lactam
Penicillins, cerphalosporins và các chất khác chứa vòng β-lactam trong cấu trúc của chúng đều thuộc nhóm này. Tất cả các hợp chất này liên kết với các phân tử protein ở khoảng không gian giữa màng sinh chất và thành tế bào. Các phân tử protein liên kết penicillin tham gia vào quá trình tạo cấu trúc thành tế bào, bao gồm các liên kết chéo giữa các sợi peptidoglycan giúp thành tế bào vững chắc. Việc mở vòng β-lactam bằng các enzyme thủy phân, được gọi là β-lactamase, khiến cho hợp chất không còn hoạt tính kháng khuẩn. Rất nhiều loại enzyme có khả năng bất hoạt các chất kháng sinh thuộc họ β-lactam như vậy được tìm thấy ở vi khuẩn, đặc biệt là ở các vi khuẩn Gram âm.
71
Hình 5.1. Cơ chế tác động của các chất ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn
1.2. Nhóm chất ức chế quá trình tổng hợp protein vi khuẩn
Các ribosome vi khuẩn có sự khác biệt so với ở tế bào động vật nên phù hợp để sử dụng các chất ức chế chọn lọc lên quá trình tổng hợp protein ở vi khuẩn. Hầu hết các hợp chất tác động ở cấp độ này đều là các chất kháng sinh tự nhiên (hoặc là các dẫn xuất) được tổng hợp bởi các loài Streptomyces hoặc các loài vi khuẩn đất khác. Một số có ảnh hưởng lên tế bào eukaryote vì nó có chứa các ribosome ti thể có cấu trúc tương tự như ribosome ở vi khuẩn.
Tetracycline là nhóm chất kháng sinh phổ rộng có hoạt tính kháng
chlamydiae, rickettsiae, mycoplasma và ngay cả ký sinh trùng sốt rét và hầu hết những loài vi khuẩn Gram dương, Gram âm thông thường. Tetracycline ngăn cản sự liên kết của tRNA vào ribosome do đó ức chế sinh trưởng (chứ không tiêu diệt) các loại vi khuẩn nhạy với nó. Hiện có rất nhiều loại vi khuẩn Gram dương và Gram âm có khả năng kháng lại tetracycline, tuy nhiên nó vẫn có tác dụng ức chế với hầu hết các loại chlamydiae, rickettsiae và mycoplasma.
Chloramphenicol cũng là một chất kháng sinh phổ rộng. Nó tác động thông
qua việc ngăn cản quá trình kéo dài chuỗi polypeptide. Việc sử dụng
chloramphenicol bị hạn chế do xuất hiện tác dụng phụ gây tử vong (gây ra hiện tượng thiếu máu bất sản), mặc dù rất hiếm.
Aminoglycoside là nhóm chất kháng sinh có khả năng ngăn cản quá trình
hình thành cấu trúc ribosome và cũng khiến cho việc đọc mã trên mRNA của ribosome bị sai lệch. Streptomycin, gentamycin, tobramycin là những chất kháng sinh thuộc nhóm này.
72
1.3. Nhóm chất ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic
Có rất nhiều chất kháng sinh tác động trực tiếp hoặc gián tiếp lên quá trình tổng hợp DNA hoặc RNA.
Sulphonamide và diaminopyrimidine tác động lên quá trình sinh tổng hợp DNA
do chúng có vai trò trong quá trình trao đổi chất acid folic.
Quinolone tác động lên tiểu phần α của enzyme DNA gyrase.