CHẤT CHỐNG CHUYỂN HÓA Trimethoprim và Sulfamethoxazole
20.5. Bảng Tóm Tắt Về Các Loại Kháng Sinh Khác
Nhóm Netter. Study, study more, study forever!
271
Tên Gọi Cơ Chế Tác Dụng Dược Động Học Tác Dụng Phụ Sử Dụng Lâm Sàng Chú Ý
Fluoroquinolon Ức chế enzym ADN 1. Uống hoặc IV 1. Rối loạn tiêu hóa A. Có phổ tác dụng rất tốt lên vi khuẩn Gram âm Gia tăng sự đề kháng 1. Thế Hệ Thứ 1 gyrase. Gây nên sự phá 2. Đi qua tuần hoàn 2. Gây tổn thương sụn ở 1. Ciprofloxacin được chỉ định cho nhiễm khuẩn Pseudo- thuốc do đột biến điểm a. Acid Nalidixic vỡ cấu trúc ADN của vi gan ruột nên có nồng động vật. Nên không được monas aeruginosa (mặc dù đang gia tăng sự đề kháng với của enzym ADN 2. Thế Hệ Thứ 2 khuẩn và ức chế sự tổng độ cao trong phân sử dụng cho trẻ em và phụ kháng sinh này!) gyrase.
a. Norfloxacin hợp ADN 3. Thẩm thấu tốt vào nữ có thai. 2. Tiêu chảy được gây ra bởi các vi khuẩn đường ruột b. Ciprofloxacin trong mô cơ thể 3. Viêm gân Achilles (Salmonella, Shigella, Campylobacter hoặc E. coli) khi mà c. Enoxacin 4. Bài xuất qua thận 4. Thần kinh trung ương: đạt được nồng độ cao ở trong phân
d. Lomefloxacin (nên có nồng độ cao đau đầu, mất ngủ, kích 3. Nhiễm khuẩn tiết niệu: có nồng độ cao trong thận và
e. Ofloxacin trong nước tiểu) thích tuyến tiền liệt.
f. Levofloxacin 5. Làm mất cân bằng hệ vi 4. Nhiễm khuẩn xương mạn tính (viêm tủy xương): có phổ
3. Thế Hệ Thứ 3 sinh đường ruột và tăng tác dụng lên Pseudomonas, Staphylococcus aureus hoặc
a. Gatifloxacin nguy cơ tiêu chảy do Clos- Enterobacteriaceae.
4. Thế Hệ Thứ 4 tridium difficile. 5. Tác dụng lên vi khuẩn Gram âm nội bào tùy ý, bao gồm:
a. Moxifloxacin Salmonella, Legionella, Brucella và Mycobacteria không
b. Gemifloxacin điển hình.
6. Fluoroquinolon thế hệ mới hơn: phổ tác dụng mở rộng lên vi khuẩn Gram dương (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus và Enterococcus faecalis) và vi khuẩn không điển hình (Legionella, Mycoplasma và Chla- mydia), làm cho chúng trở thành sự lựa chọn rất tốt để điều trị viêm phổi mắc phải ở cộng đồng
7. Moxifloxacin được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn trong ổ bụng theo kinh nghiệm do chúng có phổ tác dụng rộng, bao gồm cả vi khuẩn yếm khí.
Glycopeptid 1. Ức chế sinh tổng hợp 1. Nếu sử dụng IV: A. Khi sử dụng IV: 1. Phổ tác dụng lên tất cả vi khuẩn Gram dương, bao gồm 1. Đang gia tăng sự đề Vancomycin peptidoglycan của vi được bài xuất qua thận 1. Mất thính giác hiếm gặp cả những vi khuẩn kháng thuốc như là: kháng với vancomycin
khuẩn Gram dương tốt 2. Nếu sử dụng đường 2. “Hội chứng người da a. MRSA 2. Telavancin vẫn còn
hơn penicillin. Đặc biệt: uống: đỏ”: đỏ người, ban ngứa b. Enterococcus tác dụng chống lại S. –
ức chế phản ứng chuyển a. Không bị hấp thu ở nổi trên thân mình. Điều c. Staphylococcus epidermidis đa kháng thuốc aureus có độ nhạy cảm peptid của D – alanin đường tiêu hóa này xảy ra khi truyền IV 2. Viêm đại tràng giả mạc được gây ra bởi Clostridium di- trung bình với vanco- 2. Telavancin còn phá vỡ b. Đạt nồng độ cao ở vancomycin quá nhanh, fficile (sử dụng đường uống) mycin
điện thế màng tế bào và trong phân kích thích giải phóng his- 3. Có lợi trong điều trị nhiễm khuẩn Gram dương ở những Telavacin làm thay đổi tính thấm tế tamin. Đơn giản là truyền bệnh nhân bị mẫn cảm với penicillin và cephalosporin
bào do chuỗi ưa lipid của chậm lại đề ngằn ngừa rủi
nó ro.
Daptomycin 1. Liên kết với màng tế 1. IV 1. Nguy cơ gây bệnh cơ: 1. Có phổ tác dụng lên vi khuẩn Gram dương, bao gồm cả 1. Phân nhóm kháng (CUBICIN) bào vi khuẩn Gram 2. Chưa biết cơ chế theo dõi nồng độ enzym vi khuẩn đề kháng với vancomycin và methicillin sinh mới: vòng lipo-
dương làm cho Ca2+ chuyển hóa CPK và hằng tuần sau đó. 2. Các nhiễm khuẩn da và cấu trúc da phức tạp do S. – peptid
không đi vào được tế bào 3. Bài xuất qua thận: 2. Viêm phổi tăng eosin aureus (bao gồm cả chủng đề kháng với methicillin), 2. Không được chỉ định chất điều chỉnh liều ở người Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Strep- điều trị viêm phổi do 2. Sự khử cực gây ức chế bị bệnh thận tococcus dysgalactiae và Enterococcus faecalis ( chỉ thâm nhiễm ở phổi
nhanh quá trình tổng hợp những chủng nhạy cảm với vancomycin) dưới và bị giảm hoạt
ADN, ARN và protein tính khi có mặt hoạt
của vi khuẩn, làm cho tế chất surfactant
bào vi khuẩn chết đi
Trimethoprim/
sulfamethoxazole (TMP/SMX):
được gọi là Bactrim
A. Có 2 loại thuốc gây ức chế sự tổng hợp của tetr-ahydrofolate (TH4), là một cofactor quan trọng để tổng hợp nhóm purin (acid nucleic). Ức chế được sự tổng hợp TH4 sẽ giúp “khóa” lại sự tổng hợp ADN.
1. Sulfamethoxazole trông giống như PABA.
Nó gây ức chế cạnh tranh sự chuyển đổi từ PABA thành dihydrofolate (DHF)
2. Trimethoprim ức chế enzym DHF reductase, ức chế sự chuyển đổi từ DHF thành TH4.
B. Tế bào động vật không tổng hợp được TH4. Chúng cần phải có folate trong chế độ ăn của chúng khi mà chúng không thể tự tổng hợp được TH4. Do đó, TMP/
SMX không gây ảnh hưởng lên ADN của động vật có vú.
1. Hấp thu tốt qua đường uống 2. Còn có thể được dùng qua đường IV 4. Được chuyển hóa ở gan
5. Bài xuất ở thận
1. Đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn và tiêu chảy 2. Phát ban ở da
3. Bất sản tủy xương: chủ yếu ở bệnh nhân bị nhiễm AIDS
4. Không được sử dụng cho phụ nữ có thai, vì nó làm tăng nồng độ bilirubin ở thai nhi và làm giảm TH4.
+ Thiếu folate: có thể làm gia tăng các khiếm khuyết ở ống thần kinh trong tam cá nguyện thứ 1.
5. Bệnh nhân có nồng độ folate thấp có thể mắc chứng thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Sử dụng cùng lúc với acid folinic sẽ ngăn ngừa được bệnh thiếu máu mà không gây ảnh hưởng gì đến hiệu quả kháng khuẩn
A. Có phổ tác dụng lên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn Gram âm (nhưng không tác dụng lên vi khuẩn yếm khí):
B. Sử dụng TMP SMX
1.T (Tree): Cây hô hấp. TMP/SMX tác dụng lên Strepto- coccus pneumoniae và Haemophilus influenzae. Nó có tác dụng tốt trong viêm tai giữa, viêm xoang, viêm phế quản và viêm phổi, những bệnh lý này thường được gây ra bởi những vi khuẩn trên.
2.M (Mouth): Đường tiêu hóa. TMP/SMX tác dụng lên vi khuẩn Gram âm, loại gây ra tiêu chảy như là Shigella, Sal- monella và E. coli.
3.P (PEE): Đường sinh dục. TMP/SMX tác dụng lên các nhiễm khuẩn đường ở đuòng tiết niệu, viêm tuyến tiền liệt và viêm niệu đạo được gây ra bởi Họ vi khuẩn đường ruột, N. gonorrhoeae và Chlamydia.
4.SMX (Syndrome): AIDS. TMP/SMX có tác dụng trong viêm phổi do nhiễm Pneumocystis carinii (PCP). Nó được chỉ định để phòng ngừa PCP khi số lượng tế bào T CD4+
giảm xuống dưới 200 – 250. Có nhiều hơn 60% nhiễm khuẩn PCP đã được ngăn chặn với biện pháp phòng ngừa này! Nó còn được chỉ định dùng IV với nồng độ cao trong viêm phổi cấp tính.
5.Ngoài Pneumocystis carinii, TMP/SMX còn tác dụng lên các loại động vật nguyên sinh khác như là Toxoplasma gondii và Isospora belli
6. Nhiễm Nocardia
Các thuốc kháng folate khác:
1. Dapsone 2. Sulfadiazine
Nhóm Netter. Study, study more, study forever!
274