2.1.1. Nguồn gốc
Là alcaloid, cĩ 9 – 10% trong nhựa quả cây thuốc phiện Papaver somniferum
Papaveraceae với nhân phenanthren trong cấu trúc.
2.1.2. Tính chất
Tinh thể hình kim hoặc bột kết tinh trắng, vị đắng, mất nước kết tinh ở khoảng 100°C và thường trở thành vàng nhạt. Bị sẫm màu dưới tác dụng của ánh sáng và khơng khí. Thăng hoa trong khơng khí khơ, dễ tan trong nước, khĩ tan trong ethanol và khơng tan trong ether, cloroform.
2.1.3. Tác động dược lý
Hệ thần kinh trung ương
Tác động của morphin thay đổi tuỳ theo liều dùng:
o Liều thấp 1 – 3mg: gây khoan khối, gia tăng trí tưởng tượng, cho cảm giác phù du thốt tục và cũng làm khĩ ngủ, nơn mửa.
o Liều điều trị 1 – 3cg: giảm đau và gây buồn ngủ. o Liều cao hơn: gây ngủ và cĩ thể làm hơn mê. Hệ hơ hấp
o Liều thấp: làm tăng nhịp hơ hấp.
o Liều cao hơn: suy hơ hấp, làm trung tâm hơ hấp giảm nhạy cảm với CO2 o Liều độc: ức chế hồn tồn trung tâm hơ hấp.
o Ngồi ra morphin cịn ức chế trung tâm ho. Hệ tuần hồn
Liều độc : suy yếu cơ tim và hạ huyết áp, giãn nở mạch máu ở da. Hệ tiêu hĩa
Gây buồn nơn, ĩi mửa, tăng trương lực cơ dạ dày và ruột, giảm sự tiết dịch tiêu hĩa và chậm nhu động ruột.
Tác động khác
Kháng lợi tiểu do kích thích sự phĩng thích ADH ( kích thích tố kháng lợi tiểu ), co đồng tử, giảm thân nhiệt.
2.1.4. Tác dụng phụ
Gây buồn nơn, táo bĩn, bí tiểu, suy hơ hấp, nhịp thở chậm và sâu. Do thuốc gây cảm giác khoan khối nên thường cĩ sự lạm dụng thuốc, khi sử dụng lập lại sẽ gây tình trạng dung nạp, sự dung nạp xảy ra sau 2, 3 tuần sử dụng thường xuyên
liều điều trị. Đi kèm với sự dung nạp là sự lệ thuộc thân thể, khi khơng tiếp tục dùng thuốc nữa sẽ cĩ hội chứng cai thuốc: chảy nước mũi, nước mắt, tăng thân nhiệt, giãn đồng tử, ĩi mửa, tiêu chảy, yếu cơ, run, rối loạn tuần hồn – hơ hấp và cĩ thể dẫn đến tử vong. Vì vậy morphin và opioid được xếp vào bảng gây nghiện.
2.1.5. Chỉ định
Các cơn đau dữ dội, cấp tính: đau hậu phẫu, đau nội tạng (sỏi mật, sỏi thận), đau do ung thư. Cần thận trọng các trường hợp đau chưa rõ nguyên nhân như đau vùng bụng (viêm ruột thừa, thủng dạ dày) vì morphin che lấp các dấu hiệu cần cho chẩn đốn bệnh.
Thuốc tiền mê trong phẫu thuật.
2.1.6. Chống chỉ định
Trẻ em dưới 5 tuổi.
Tổn thương đầu (CO2 tích tụ gây giãn mạch não dẫn đến nguy hiểm chức năng não).
Đau vùng bụng chưa rõ nguyên nhân. Suy hơ hấp (hen, phù phổi).
Gan thận mãn tính.
Ngộ độc rượu, barbituric, BZD và các thuốc ức chế hơ hấp.
2.1.7. Cách dùng – Liều dùng
Dạng dùng (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});
o Sirup 10 mg/ 1ml morphin HCl.
o Viên 10, 30, 50, 100 mg morphin sulfat ( Skenan® LP ) o Tiêm: 0,01 g/1ml morphin HCl
Cách dùng – liều dùng
o Liều giảm đau: 1 – 3 cg tùy bệnh nhân. o Liều tối đa: 2 cg/lần , 5 cg/ngày.
o Liều thăm dị khởi đầu: 5 – 10 mg/lần, cách quãng 4 giờ.
o Người trên 60 tuổi và xơ gan dùng liều nhỏ hơn và cách quãng xa hơn. Lưu ý
Đối với bệnh nhân đau nhiều (đau do ung thư) khi dùng morphin hoặc các thuốc giảm đau thực thể khác rất ít nguy cơ gây ức chế hơ hấp hay gây nghiện (do xung
động đau đã làm giảm quá trình ức chế). Liều dùng căn cứ vào đáp ứng của bệnh nhân, cĩ thể dùng liều cao so với liều thường dùng. Khơng cĩ giới hạn tối đa.
2.1.8. Bảo quản
Thuốc gây nghiện, tránh ánh sáng
2.2. PETHIDIN
Dolargan, Dolantin, Dolosal, Centragil
2.2.1. Tính chất
Bột kết tinh trắng, khơng mùi, vị đắng. Dễ tan trong nước, ethanol, khơng tan trong ether.
2.2.2. Tác dụng
Cĩ hiệu lực giảm đau như morphin nhưng cường độ yếu hơn, cũng làm suy hơ hấp và gây nghiện. Ít gây giảm tiểu tiện và táo bĩn. Cịn cĩ tác dụng chống co thắt cơ trơn, khơng gây ngủ và giảm ho.
2.2.3. Tác dụng phụ
Buồn nơn, táo bĩn, suy hơ hấp, nghiện (xuất hiện trong điều trị từ 1 – 2 tuần).
2.2.4. Chỉ định
Chỉ định trị liệu như morphin, đặc biệt dùng giảm đau do co thắt cơ trơn ruột, cuống phổi, mạch máu, tử cung.
2.2.5. Chống chỉ định
Suy hơ hấp.
Đau bụng khơng rõ nguyên nhân. Suy gan thận. Chấn thương sọ não. Trẻ em dưới 30 tháng. 2.2.6. Cách dùng – liều dùng Dạng dùng o Viên 25mg o Thuốc đạn 100 mg o Ống tiêm 10 mg/2ml.
Liều dùng và cách dùng
Người lớn tối đa 100 mg/ lần, 250 mg/ 24 giờ. Tiêm bắp: 100 – 200 mg/ 24 giờ
Tiêm tĩnh mạch: 1 ống ( 10 mg ) pha lỗng với 25 ml dung dịch NaCl 0,9% Uống: 25 – 50 mg/ lần, 1 – 3 lần/ ngày sau các bữa ăn.
2.2.7. Bảo quản
Thuốc gây nghiện, tránh ánh sáng.
2.3. FENTANYL
Sublimaze, Fentanest (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});
2.3.1. Tính chất
Dạng bột hoặc hạt trắng, tan trong 40 phần nước, 10 phần methanol, ít tan trong ethanol, ether và cloroform.
2.3.2. Tác dụng
Là chất giảm đau mạnh nhất được sử dụng (cĩ hiệu lực gấp 100 lần morphin). Tác dụng nhanh nhưng ngắn hạn, cũng làm suy hơ hấp và gây nghiện
2.3.3. Tác dụng phụ
Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy hơ hấp, co cứng cơ, co đồng tử, co thắt thanh quản.
2.3.4. Chỉ định
Giảm đau an thần trong ngoại khoa: thường phối hợp với các thuốc an thần mạnh halothan, droperidol để gây mê theo phương pháp “an thần – giảm đau”.
Giảm đau trong và sau phẫu thuật. Phối hợp tăng cường tác dụng thuốc mê.
2.3.5. Chống chỉ định
Suy hơ hấp. Nhược cơ. Phụ nữ cĩ thai. Chấn thương sọ não.
Trẻ sơ sinh.
2.3.6. Cách dùng – Liều dùng
Dạng dùng
o Ống tiêm 100 µg/2ml, 500 µg/10ml
o Ống tiêm phối hợp 2ml chứa 50 µg fentanyl và 25mg droperidol. Cách dùng – liều dùng
o Tiền mê : 50 – 100 µg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
o Hỗ trợ gây mê : liều thay đổi tùy theo tiểu phẫu, trung phẫu hoặc đại phẫu. Thường khởi đầu 1 – 20 µg/kg, tiêm lại 50 – 100 µg tùy theo nhu cầu cách nhau 20 phút.
o Giảm đau sau hậu phẫu: 0,07 – 1,4 µg/kg
2.3.7. Bảo quản
Thuốc gây nghiện, tránh ánh sáng.