THUỐC LOẠI GLYCOSID (GLYCOSID TRỢ TIM)

D. THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP 1 PHÂN LOẠI TĂNG HUYẾT ÁP

1. THUỐC LOẠI GLYCOSID (GLYCOSID TRỢ TIM)

Các thuốc này cĩ 3 đặc điểm chung:  Tất cả đều cĩ nguồn gốc từ thực vật  Cấu trúc hố học gần giống nhau  Cĩ cùng cơ chế tác dụng

1.1. DIGITALIS PURPUREA 1.1.1. Tính chất 1.1.1. Tính chất

Digitoxin là bột tinh thể trắng, rất độc, khơng tan trong nước, hơi tan trong ethanol, tan trong cloroform

1.1.2. Dược động học

 Hấp thu: trên người, uống digitalin với liều điều trị, quá trình hấp thu bắt đầu sau 5 phút, tối đa sau 1 giờ và kết thúc sau 2 giờ

 Phân phối: thuốc càng dễ tan trong lipid, càng dễ gắn vào protein huyết tương nhưng khơng vững bền. Glycosid gắn nhiều vào mơ, đặc biệt mơ tim, gan, phổi, thận. Khi nồng độ kali huyết cao, glycosid ít gắn vào tim và ngược lại  Chuyển hố: digitoxin chuyển hố hồn tồn ở gan, digoxin 5%, uabain

khơng chuyển hố

 Thải trừ: digitoxin và digoxin thải trừ qua thận và qua gan. Uabain khơng bị chuyển hố, thải trừ qua thận dạng cịn hoạt tính

1.1.3. Chỉ định

 Giãn tâm thất  Nhịp nhanh và loạn

 Suy tim do tổn thương van

1.1.4. Chống chỉ định

 Nhịp nhanh tâm thất, rung thất  Viêm cơ tim cấp

 Nghẽn nhĩ thất

1.1.5. Tương tác thuốc

 Khơng dùng cùng với uabain vì sẽ gây quá liều

 Khơng dùng cùng với các thuốc sau, cĩ thể gây chết đột ngột hoặc tăng độc tính của digitalis: calci, quinidin, thuốc kích thích adrenergic, reserpin

1.1.6. Chế phẩm và liều lượng

Vì thuốc cĩ tích lũy nên phải dùng liều giảm dần và ngắt quảng  Digitoxin

Viên 0,1 mg; ống 0,1 mg

Mỗi lần uống 1- 2 viên, mỗi ngày uống 2- 3 lần, dùng trong 3 ngày liền  Digoxin

Viên nén 0,25 mg; dung dịch uống 0,5 mg / 2ml Liều tấn cơng 0,5 – 1,0 mg / ngày, chia làm nhiều lần Liều duy trì 0,25 mg / ngày

 Digitalin

Dạng thuốc viên 0,1 mg

Rượu 1 phần nghìn: I giọt chứa 1 mg digitalin

Chú ý : Trong khi dùng digitalin với liều điều trị, muốn chuyển sang dùng strophantin, cần ngừng thuốc ít nhất 3 ngày

1.2. STROPHANTHUS 1.2.1. Nguồn gốc 1.2.1. Nguồn gốc

Hạt cây Strophanthus cĩ glycosid là strophantin. Trong lâm sàng, được dùng nhiều là G.strophantin ( Uabain) và K. strophantin

G.strophantin là tinh thể khơng màu hoặc bột kết tinh trắng, khơng mùi, vị hơi đắng, khơng bền vững dưới tác dụng của ánh sáng, hơi tan trong nước, khĩ tan trong ethanol, gần như khơng tan trong ether và cloroform

1.2.3. Tác dụng

Tác dụng của strophantin xuất hiện nhanh, 5- 10 phút sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng tối đa sau khoảng 1 giờ và thải trừ nhanh

1.2.4. Chỉ định

Chỉ định trong suy tim, khi digitalin khơng cĩ hiệu lực và dùng trong cấp cứu. Nhược điểm: tiêm bắp khơng cĩ tác dụng và uống bị thủy phân nhanh

Liều tiêm tĩnh mạch 0,25- 1 mg/ ngày. Vì thuốc thải nhanh nên cĩ thể tiêm hằng ngày nếu dùng liều 0,25 mg