1.1. TÍNH CHẤT
Nitroglycerin là chất lỏng, sánh, khơng màu, rất ít tan trong nước, tan trong ethanol, ether, cloroform, dễ nổ khi bị va chạm mạnh.
1.2. TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
Trên mạch, nitrat làm giãn mạch da và mặt (gây đỏ mặt), giãn mạch tồn thân Trên cơ trơn khác, nitrat làm giãn phế quản, ống tiêu hố, đường mật, đường tiết niệu, sinh dục
1.3. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Các nitrat hữu cơ chịu ảnh hưởng rất mạnh của enzym gan glutathion-organic nitrat reductase, thuốc bị khử nitrat từng bước và mất hoạt tính
Nitroglycerin được hấp thu bằng nhiều đường: dưới lưỡi, dạng uống, hấp thu qua da và tiêm tĩnh mạch. Bị khử nitrat nhanh chĩng thành nitroglycerin dinitrat cịn hoạt tính giãn mạch đáng kể và mononitrat rất ít hoạt tính. Chuyển hĩa ở gan cao nên sinh khả dụng rất thấp.
Nitroglycerin đặt dưới lưỡi, đạt nồng độ tối đa sau 4 phút, t1/2 = 1- 3 phút. Chất chuyển hố dinitrat cĩ hoạt tính giãn mạch kém 10 lần và t1/2 khoảng 40 phút.
1.4. ĐỘC TÍNH
Nhức đầu.
Giãn mạch ngoại vi gây chứng đỏ bừng.
Giãn mạch máu não cĩ thể tăng áp suất trong sọ. Thận trọng khi cĩ chảy máu não hoặc tổn thương đầu.
Sử dụng liều cao trong thời gian dài gây dung nạp thuốc.
Tác dụng nguy hiểm nhất của tiếp xúc lâu dài với nitrat là sự lệ thuộc. Cĩ những ca tử vong đột ngột hoặc nhồi máu cơ tim tiến triển sau vài ngày khơng tiếp xúc với nitrat, do đĩ khơng ngừng nitrat đột ngột sau khi đã sử dụng một thời gian dài.
1.5. CÁC CHẾ PHẨM VÀ LIỀU LƯỢNG
Thuốc Liều lượng Thời gian tác
dụng Loại tác dụng ngắn
Nitroglycerin, đặt dưới lưỡi Isosorbid dinitrat, đặt dưới lưỡi Amyl nitrit, ngửi
0,15- 1,2 mg 2,5- 5,0 mg 0,18- 0,3 ml 10- 30 phút 10- 60 phút 3- 5 phút Loại tác dụng dài Nitroglycerin, uống, td chậm Nitroglycerin, thuốc mỡ 2% Nitroglycerin, gp chậm, uống Nitroglycerin,gp chậm qua da Isosorbid dinitrat, uống
Isosorbid dinitrat, nhai Isosorbid dinitrat, uống
6,5-13mg, mỗi 6-8 giờ 2,5-5 mg, mỗi 4-8 giờ 2 mg, mỗi 4 giờ 10- 25mg / 24 giờ 10- 60mg mỗi 4- 6 giờ 5- 10mg mỗi 2- 4 giờ 20mg mỗi 12 giờ 6- 8 giờ 3- 6 giờ 3- 6 giờ 8- 10 giờ 4-6 giờ 3 giờ 6- 10 giờ 2. LOẠI ĐIỀU TRỊ CỦNG CỐ
2.1. LOẠI PHONG TỎA ADRENERGIC ( - BLOCKER)
Timolol, Metoprolol, Atenolol, Propranolol
2.1.1. Tính chất
Propranolol là bột kết tinh trắng, cĩ ánh hồng, tan trong nước và ethanol
2.1.2. Hấp thu -chuyển hĩa -đào thải
Hầu hết các - blockers đều hấp thu tốt bằng đường uống. Propranolol chịu tác động qua gan lần đầu nên sinh khả dụng thấp. Được phân phối nhanh chĩng trong cơ thể. Propranolol và metoprolol chuyển hĩa rộng rãi ở gan.
2.1.3. Chỉ định
Phịng ngừa đau thắt ngực
2.1.4. Độc tính
Làm suy co thắt cơ tim, chậm nhịp tim. (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});
Ngừng đột ngột thuốc sau một thời gian dài sử dụng làm trầm trọng thêm đau thắt ngực và chết đột ngột. Vì vậy cần giảm liều từ từ trong vài tuần trước khi ngừng sử dụng - blockers.
-blockers che đậy phản ứng báo hiệu sự hạ đường huyết và kéo dài sự hạ đường huyết do insulin gây ra.
-blockers khơng chọn lọc gây co thắt khí quản khi bị hen suyễn hay nghẽn đường hơ hấp cĩ trước.
2.1.5. Chống chỉ định Suy tim. Suy tim. Khơng ngừng thuốc đột ngột. Hen suyễn. 2.1.6. Chế phẩm - liều dùng Thuốc Liều dùng (mg/ ngày) Sinh khả dụng (%) t1/2
(giờ) qua gan lần đầu Chuyển hĩa (%)
Propranolol 40 - 80 25 - 30 3 - 6 90
Nadolol 40 30 - 40 12 - 24 0
Metoprolol 50 - 100 40 - 45 3 - 4 50
Atenolol 50 50 - 55 5 -10 0
2.2. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
Diltiazem (Cardiazem, Altiazem) Verapamil (Calan, Isoptin)
Nifedipin (Procardia, Adalat, Timol) Amlodipin (Norvasc)
2.3. THUỐC KHÁC
Trimetazidin (Vastarel) , dùng điều trị dài ngày