(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
MỤC TIÊU HỌC TẬP
Trình bày khái niệm dị ứng, tác dụng của thuốc chống dị ứng.
Kể được tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng liều dùng và bảo quản một số thuốc chống dị ứng thơng dụng.
NỘI DUNG 1. ĐẠI CƯƠNG 1. ĐẠI CƯƠNG
1.1. KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Dị ứng là phản ứng khác thường của cơ thể khi tiếp xúc với một dị nguyên (kháng nguyên) lần thứ 2 và các lần sau. Dị ứng diễn tiến theo 03 giai đoan:
Giai đoạn 1: là giai đoạn mẫn cảm kể từ khi dị nguyên xâm nhập vào cơ thể. Dị
nguyên sẽ kích thích cơ thể tổng hợp kháng thể IgE, các kháng thể IgE đến gắn trên tế bào mastocyte nhờ các receptor đặc hiệu.
Giai đoạn 2: là giai đoạn sinh hĩa bệnh, khi dị nguyên lần thứ 2 xâm nhập vào cơ
thể, dị nguyên này sẽ kết hợp với kháng thể IgE đã gắn sẵn trên màng tế bào mastocyte. Sự kết hợp này làm tế bào mastocyte vỡ ra và giải phĩng các chất trung gian hĩa học như: histamin, serotonin, leucotrien, bradykinin, chất phản ứng chậm của phản vệ SRSA (Slow reacting subtance of anaphylaxis).
Giai đoạn 3 : giai đoạn sinh lý bệnh, các chất trung gian hĩa học trên đến các cơ
quan đích như phế quản, da, tim mạch, mũi họng … gây nên bệnh cảnh lâm sàng của dị ứng : hen suyễn, sổ mũi, ngứa mề đay, phù quincke, sốc phản vệ.
Chất trung gian hĩa học quan trọng của phản ứng dị ứng là Histamin.
1.2. HISTAMIN VÀ VAI TRỊ SINH BỆNH 1.2.1. Tổng hợp 1.2.1. Tổng hợp
Histamin được thành lập từ phản ứng decarboxyl hĩa histidin nhờ xúc tác của men decarboxylase và pyridoxin phosphat.
N N H CH2 - CH - NH2 COOH Pyridoxin phosphat Histidin decarboxylase Histamin Histidin N N H CH2 - CH2 - NH2 1.2.2. Phân phối
Trong cơ thể nơi tích trữ chính histamin trong các mơ là tế bào mastocyte, trong máu là bạch cầu ưa kiềm (basophil). Ở hai nơi đĩ histamin nằm trong các hạt dự trữ phối hợp với polysaccharid sulfat, heparin và một protein acid. Như vậy histamin cĩ nhiều trong mơ chứa nhiều tế bào mastocyte như da, niêm mạc phế quản, niêm mạc ruột…
1.2.3. Phĩng thích
Kháng thể IgE gắn trên màng tế bào mastocyte khi gặp kháng nguyên thích hợp sẽ phản ứng làm tế bào mastocyte vỡ ra giải phĩng histamin.
1.2.4. Tác động
Histamin phĩng thích gắn vào receptor H1 trên màng tế bào gây ảnh hưởng đến hầu hết các cơ quan :
Co cơ trơn phế quản và hệ tiêu hĩa.
Giảm huyết áp, giãn thành mao quản, tăng tính thấm mao quản. Ngứa, xung huyết, phù nề.
Dị ứng cĩ tính đa dạng về mặt lâm sàng khơng cĩ tính đặc hiệu, trường hợp nặng cĩ thể gây tử vong do sốc phản vệ.
1.3. THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG (THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1) 1.3.1. Phân loại 1.3.1. Phân loại
Gồm các loại thuốc cĩ nguồn gốc tổng hợp, được phân làm hai loại : Thuốc kháng histamin loại cổ điển : promethazin, clorpheniramin… Thuốc kháng histamin loại mới : astemizol, loratadin…
1.3.2. Cơ chế tác dụng