Trong một số trường hợp, dược chất sẽ tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính là sản phẩm của quá trình chuyển hóa dược chất trong cơ thể. Chất chuyển hóa là dẫn xuất của hoạt chất được tạo ra trong cơ thể, và không thể coi là được “sáng tạo” hay “sáng chế” ra. Tuy nhiên, chất chuyển hóa có hoạt tính có thể có profin an toàn và hiệu lực khác với phân tử gốc.
Mặt khác, khi được chuyển hóa trong cơ thể, hợp chất không có hoạt tính (còn được gọi là tiền dược chất) có thể tạo ra hoạt chất có tác dụng điều trị. Trong một số trường hợp, yêu cầu bảo hộ sáng chế bao hàm cả dược chất và (các) tiền dược chất của nó. Trong trường hợp hoạt chất không được bảo hộ, thì việc bảo hộ cho tiền dược chất như vậy có thể kéo dài quá trình kiểm soát thị trường hoạt chất được chuyển hóa của các chủ sở hữu sáng chế. Tiền dược chất có thể được coi là dược chất ban đầu ở dạng “trá hình”.
Trong trường hợp terfenadin, dược chất đã bán trong thời gian nhiều năm ở Anh làm thuốc kháng histamin, chủ sở hữu sáng chế đã có được sự bảo hộ bổ sung đối với chất chuyển hóa có hoạt tính fexofenadin và thực hiện hành vi phong tỏa
24
cạnh tranh trên thị trường đối với terfennadin sau khi hết thời hạn bảo hộ đối với hoạt chất này. Đây là hành vi nhằm kéo dài thời hạn bảo hộ sáng chế và không được coi là không thể chấp nhận được.
Các hướng dẫn chi tiết cho việc thẩm định khả năng bảo hộ của chất chuyển hóa và tiền dược chất đã được một số cơ quan sáng chế xây dựng.
Một giải pháp khả thi để xử lý các sáng chế về tiền dược chất - có thể được coi là mới và sáng tạo trong một số trường hợp nhất định - là chấp nhận bảo hộ nếu chúng đáp ứng các điều kiện bảo hộ, với điều kiện hoạt chất phải được loại trừ theo cách thích hợp, tức là loại trừ khỏi yêu cầu bảo hộ sáng chế.
Khuyến nghị:
a) Nói chung, không nên coi chất chuyển hóa có hoạt tính của dược chất là có khả năng bảo hộ riêng biệt với hoạt chất mà từ đó nó được tạo ra.
b) Các sáng chế về tiền dược chất, nếu được bảo hộ, phải lại trừ bản thân hợp chất ra khởi phạm vi bảo hộ, nếu hoạt chất này đã được bộc lộ hay được coi là không có khả năng bộc lộ trước đó. Giống như đối tượng khác được yêu cầu bảo hộ trong sáng chế, đặc tính của tiền dược chất phải được chứng minh một cách đầy đủ bằng các thông tin được cấp trong bản mô tả. Ngoài ra, có thể phải cung cấp bằng chứng cho thấy rằng tiền dược chất không có hoạt tính hoặc có hoạt tính thấp hơn so với hợp chất cần được giải phóng, việc tạo ra hợp chất có hoạt tính đảm bảo tạo ra mức hữu hiệu của dược chất, và mức chuyển hóa trực tiếp của tiền dược chất cũng như sự mất dần hoạt tính của dược chất.