... kèm theo - Hiệu lực chữa bệnh thuốc an thần, gây ngủ động kinh, TTPL ứcchếthầnkinh trung ương (theo chế khác nhau) Khi dùng lâu dài, thể quen với trạng thái ứcchế Nếu ngừng đột ngột phát sinh ... - Cácthuốc an thần, gây ngủ, động kinh, TTPL có tính làm dịu, tính tăng mức gây hội chứng an thầnkinh ác tính (NMS= (Neuroleptic Malignant Syndrome) NMS bao gồm triệu chứng rối loạn thầnkinh ... dùng làm xuất hay nặng thêm tác dụng phụ; không bỏ thuốc đột ngột (vì bị "phản ứng nghịch thường", hội chứng cai Tất phải có ý kiến thầy thuốc - Khi dùng thuốc an thần, gây ngủ, thuốc TTPL, thuốc...
... sappan tương t nhau: có nh t băng, t p trung vùng, vùng th nh t có ñ di ñ ng ñi n di (Rm) tương ñương v i protein có Mr l n 43kD, vùng th (có nh t băng) tương ñương v i protein có Mr t 20- H.T Hà, ... c ch : gel có ch t casein, sau ñi n di k t thúc, x lý v i enzyme tương ng, v trí có ch t c ch proteinase s t o thành băng có m u ñ m n n gel sáng + S c ký qua c t Sephadex G-25 (c t có kích thư ... kD Các băng PPsI có Rm tương ng v i protein có Mr l n 67 kD 4) S c ký qua c t Sephadex G-75 ho c G100 nh n ñư c m t ñ nh ho t ñ ng (ð2) ñ t hi u su t 90%, ho t ñ riêng tăng t – l n Vì v y có...
... hơn, dễ xuất RLVĐM kèm theo - Hiệu lực chữa bệnh thuốc an thần, gây ngủ động kinh, TTPL ứcchếthầnkinh trung ương (theo chế khác nhau) Khi dùng lâu dài, thể quen với trạng thái ứcchế Nếu ngừng ... - Cácthuốc an thần, gây ngủ, động kinh, TTPL có tính làm dịu, tính tăng mức gây hội chứng an thầnkinh ác tính (NMS= (Neuroleptic Malignant Syndrome) NMS bao gồm triệu chứng rối loạn thầnkinh ... sẽ làm xuất hay nặng thêm tác dụng phụ; không bỏ thuốc đột ngột (vì bị "phản ứng nghịch thường", hội chứng cai Tất phải có ý kiến thầy thuốc - Khi dùng thuốc an thần, gây ngủ, thuốc TTPL, thuốc...
... hơn, dễ xuất RLVĐM kèm theo - Hiệu lực chữa bệnh thuốc an thần, gây ngủ động kinh, TTPL ứcchếthầnkinh trung ương (theo chế khác nhau) Khi dùng lâu dài, thể quen với trạng thái ứcchế Nếu ngừng ... - Cácthuốc an thần, gây ngủ, động kinh, TTPL có tính làm dịu, tính tăng mức gây hội chứng an thầnkinh ác tính (NMS= (Neuroleptic Malignant Syndrome) NMS bao gồm triệu chứng rối loạn thầnkinh ... dùng làm xuất hay nặng thêm tác dụng phụ; không bỏ thuốc đột ngột (vì bị "phản ứng nghịch thường", hội chứng cai Tất phải có ý kiến thầy thuốc - Khi dùng thuốc an thần, gây ngủ, thuốc TTPL, thuốc...
... dịch chiết Sử dụng phơng pháp điện di gel polyacrilamit 12,5% đồng trùng hợp với chất cazein 0,1% phơng pháp nhạy, cho phép phát trực tiếp proteinaz, chấtứcchế proteinaz từ dịch chiếtnguy n ... cứu chấtứcchế tripxin (TI) 29 Điện di TI có dịch chiết (hình 3) phát đợc băng TI (băng màu đậm gel): băng có độ di động (Rm) 0,97, băng nhỏ có Rm 0,53 Điều chứng tỏ phần lớn TI hạt long có ... long có proteinaz chấtứcchế tripxin(TI), kimotripxin (KI) Để chiết rút TI, KI từ hạt long tiếp tục tinh sạch, nên dùng dung dịch axit axetic 0,005M nớc MiliQ - Phổ điện di TI, KI dịch chiết từ...
... GABA Cácchất điều biến hormon thần kinh: "Chất dẫn truyền thần kinh" thuật ngữ sử dụng phổ biến đề cập đến tín hiệu hoá học xảy neuron Tuy nhiên "chất điều biến thần kinh" "hormon thần kinh" ... biệt: - Tác dụng chất điều biến thần kinh: Điều chỉnh đáp ứng neuron chất dẫn truyền thầnkinh Tác dụng điều biến kéo dài diện chất dẫn truyền thầnkinh Nghĩa chất điều biến thầnkinh liên quan ... * Cácchất coi chất dẫn truyền thầnkinh thiết phải đạt tiêu chuẩn: - Là chất tổng hợp neuron - Là chấttừ neuron tiền synapse, giải phóng vào khe synapse có khử cực - Khi đưa vào thể loại thuốc, ...
... phosphoinositol, a2receptor có lẽ ứcchế việc tạo AMP vòng b- receptor hoạt hoá việc tạo AMP vòng d Norepinephrine thuốc: - Cácthuốc chống trầm cảm cổ điển có liên quan với Norepinephrine (các thuốc chống trầm ... chống loạn thần liên quan chủ yếu với lực gắn kết receptor D2 Ngày người ta nghiên cứu phải chất đối kháng đặc hiệu receptor D3 D4 có tác dụng chống loạn thần tốt d Dopamine thuốc: Cácthuốc chống ... đền bù nhanh chóng (các peptide thầnkinh lại tổng hợp thân tế bào sau vận chuyển xuống mạt đoạt sợi trục) Dopamine: a Các hệ thống dopaminergic hệ thầnkinh trung ương: Có hệ thống dopaminergic...
... Thêm chế điều hoà với chất dẫn truyền thầnkinh khác Các peptide dẫn truyền thầnkinhcó thời gian tác động làm bền amine sinh học acide amine Các peptide đóng vai trò chất điều biến thầnkinh ... GABaergic có vai trò quan trọng bệnh sinh rối loạn lo âu Nhiều thuốc chống co giật có hiệu lực hệ GABA III CÁC PEPTIDE Trong não người có khoảng 300 chất dẫn truyền thầnkinh peptide Đó protein có 100 ... muscarine cóchất đối kháng atropine Các receptor nicotinic thực chất gồm loại nhỏ d Acetylcholin thuốc: Cácthuốc kháng cholinergic sử dụng phổ biến tâm thần để điều trị vận động bất thường thuốc...
... dụng điều biến kéo dài diện chất dẫn truyền thầnkinh Nghĩa chất điều biến thầnkinh liên quan trực tiếp đến ứcchế hay hoạt hoá neuron Chất hormon thần kinh: Là chất giải phóng vào máu thay ... Thêm chế điều hoà với chất dẫn truyền thầnkinh khác Các peptide dẫn truyền thầnkinhcó thời gian tác động làm bền amine sinh học acide amine Các peptide đóng vai trò chất điều biến thầnkinh ... phải số lượng chất dẫn truyền giải phóng điều hoà hoạt động dẫn truyền hay có yếu tố, chế khác nữa? Phân loại chất dẫn truyền thầnkinhCó dạng chất dẫn truyền thầnkinh não là: - Các Amine sinh...
... dụng điều biến kéo dài diện chất dẫn truyền thầnkinh Nghĩa chất điều biến thầnkinh liên quan trực tiếp đến ứcchế hay hoạt hoá neuron Chất hormon thần kinh: Là chất giải phóng vào máu thay ... Thêm chế điều hoà với chất dẫn truyền thầnkinh khác Các peptide dẫn truyền thầnkinhcó thời gian tác động làm bền amine sinh học acide amine Các peptide đóng vai trò chất điều biến thầnkinh ... phải số lượng chất dẫn truyền giải phóng điều hoà hoạt động dẫn truyền hay có yếu tố, chế khác nữa? Phân loại chất dẫn truyền thầnkinhCó dạng chất dẫn truyền thầnkinh não là: - Các Amine sinh...
... 3nM ) không ứcchế kênh hERG Trong chất đó, hợp chấtcó proton P2, (3.31), có pK thấp không ứcchế kênh hERG, hợp chất (3.32) thiếu proton có pK hợp lý ứcchế hERG [146] Cácchất dãy có liên kết ... (3.9) chấtứcchế yếu, ứcchế không thuận nghịch dễ bị thủy phân [44] Các phosphonat dipaptid chấtứcchế không thuận nghịch Hình 3.24: Cácchấtứcchế cộng hóa trị Cyanopyrrolidin : Trong chất ... tương ứng 6.0 2.8 µM Những hợp chất trở thành sở cho việc phát triển chấtứcchế DPPIV Hình 3.23: Cácchấtứcchế nhóm peptid không cộng hóa trị Cácchấtứcchế DPP-IV có liên kết cộng hóa trị với...
... 2: MỘT SỐ CHẤTỨCCHẾ FARNESYLTRANSFERASE 2.5 Cácchấtứcchế farnesyltransferase-triển vọng nghiên cứu thuốc điều trị ung thƣ Nghiên cứu khối u có đột biến H-Ras cho thấy chấtứcchế farnesyltransferase ... Chƣơng 2: MỘT SỐ CHẤTỨCCHẾ FARNESYLTRANSFERASE 12 2.1 Cácchấtứcchế farnesyltransferase-triển vọng nghiên cứu thuốc điều trị ung thƣ 12 2.2 Cơ sở thiết kế chấtứcchế farnesyltransferase ... cao với tế bào có đột biến H-Ras, sau tế bào có đột biến N-Ras cuối tế bào có đột biến K-Ras [51] Nguy n nhân farnesyl bị ức chế, tế bào có đột biến N-Ras K-Ras có khả thoát ứcchế chúng chuyển...
... HIV-1 có nguồn gốc hoá học Protease HIV-1 đích quan trọng để phát triển thuốc điều trị HIV/AIDS Nhìn chung, chấtứcchế protease chia thành hai nhóm lớn: i) chấtứcchếcóchất peptide ii) chấtức ... Ritonavir Để đánh giá mức độ mạnh yếu chấtứcchếnghiên cứu trước thường sử dụng giá trị IC50 IC90 (nồng độ chấtứcchế mà 50% 90% hoạt tính enzyme bị ức chế) Saquinavir chấtứcchế FDA phê duyệt ... I II ứcchế mạnh với IC 50 tương ứng 4,1 µM 4,4 µM, hợp chất lại ứcchế yếu với IC 50 từ 10,8– 29,1 µM Qua đây, thấy nhiều hợp chất triterpen có hoạt tính ứcchế protease HIV-1 Các hợp chất phenol:...