II. THÀNH PHẦN THUỐC MỠ 1 Dƣợc chất
2.2.2. Các tá dược thân nước
Các tá dược thân nước gồm những tá dược có thể hịa tan hoặc trương nở trong nước tạo hệ gel.
Ưu điểm:
+ Có thể hịa tan hoặc trộn đều với nước và các chất lỏng phân cực khác. + Dễ bám thành lớp mỏng trên da và niêm mạc kể cả niêm mạc ướt.
+ Phóng thích hoạt chất nhanh, hồn tồn, nhất là các chất dễ hòa tan trong nước. + Khơng cản trở sự trao đổi bình thường ở chỗ bơi thuốc và mơi trường, khơng gây kích ứng, dị ứng, có tác dụng dịu da và tạo cảm giác dễ chịu, mát mẻ.
+ Khơng có khả năng thấm qua da nhưng thích hợp với da hoặc niêm mạc đã bị tổn thương hoặc da bị mẫn cảm với tá dược béo.
+ Không trơn nhờn, dễ rửa sạch bằng nước và xà phòng.
Nhược điểm:
+ Không bền vững, dễ bị vi khuẩn, nấm mốc phát triển, làm hỏng thuốc trong quá trình bảo quản.
+ Dễ bị mất nước và trở nên khơ cứng trong q trình bảo quản.
Vì vậy, trong thành phần tá dược gel thường có các chất bảo quản chống nấm mốc như natri benzoat, nipagin, nipasol và các chất giữ ẩm như glycerin, sorbitol, propylen glycol.
Gel polysaccarid
Bao gồm các gel chế từ tinh bột, thạch, alginat.
Alginat được chiết từ các loài trong biển, giá thành rẻ nên hay được dùng làm tá dược thuốc mỡ. người ta thường sử dụng các alginat kiềm với nồng độ từ 5 – 10%. Ví dụ tá dược có thành phần sau:
Natri alginat 5,0 g Glycerin 10,0 g Natri benzoat 0,2 g Nước tinh khiết vđ 100,0 g
37
Carbopol (carbomer, carboxy vinyl polymer) là sản phẩm trùng hiệp của acid acrylic có cơng thức tổng quát như sau:
Là dạng bột màu trắng, ít tan trong nước nhưng trương nở tạo gel, có pH acid và độ nhớt khơng cao, khi trung hịa bằng các amin kiềm, các gel này có pH trung tính và độ nhớt cao, có thể chất thích hợp làm tá dược thuốc mỡ. Để tạo gel carbopol, có thể dùng với nồng độ từ 1 – 5%. Ví dụ thành phần sau:
Carbopol 2,0 g Triethanolamin vđ Glycerin 20,0 g Nipagin 0,2 g Nước tinh khiết vđ 100,0 g
Gel dẫn chất của cellulose
Để làm tá dược thuốc mỡ, người ta sử dụng các dẫn chất của cellulose có khả năng trương nở tạo gel như metyl cellulose, carboxymetyl cellulose, natri carboxymetyl cellulose, hydroxypropyl metyl cellulose.
Ngoài những ưu điểm chung kể trên, các gel dẫn chất của cellulose cịn có ưu điểm tương đối bền ở nhiệt độ cao khi tiệt khuẩn và có thể điều chỉnh pH bằng hệ đệm, cho nên có thể sử dụng làm tá dược thuốc mỡ tra mắt.
Các dẫn chất của cellulose thường được sử dụng với nồng độ từ 2 – 7% để làm tá dược thuốc mỡ. Ví dụ thành phần tá dược sau:
Metyl cellulose 5,0 g Glycerin 10,0 g
Dung dịch thủy ngân phenyl borat 2% ......................................... 0,5 g Nước cất vđ 100,0 g
Tá dược polyethylenglycol
Polyethylen glycol (Macrogol, carbowax, PEG) là sản phẩm trùng hiệp của ethylen glycol có cơng thức sau:
HO – CH2 – [CH2 – O – CH2 - ]n – CH2 – OH
Tên chất còn kèm theo một con số biểu thị phân tử lượng của nó. PEG có cả 3 dạng lỏng, mềm, rắn tùy phân tử lượng.