II. THÀNH PHẦN THUỐC VIÊN NÉN 1 Dƣợc chất
3. Các tá dƣợc hay dùng
3.2. Tá dƣợc dính
3.2.1. Nhóm tá dược dính lỏng
Tá dược dính lỏng dùng trong phương pháp xát hạt ướt. có nhiều loại tá dược dính lỏng có mức độ kết dính khác nhau.
Ethanol
Ethanol dùng khi thành phần viên có các chất tan được trong ethanol (cao mềm dược liệu, bột đường,…) tạo nên khả năng dính. Với cao mềm, ethanol cịn giúp cho việc phân tán cao và khối bột dễ dàng hơn, làm cho hạt dễ sấy khô hơn.
Hồ tinh bột
Hồ tinh bột là tá dược dính thơng dụng hiện nay, dễ kiếm, giá rẻ, dễ trộn đều với bột dược chất, ít có xu hướng kéo dài thời gian rã của viên. Thường dùng loại hồ từ 5 – 15%, trộn với bột dược chất khi hồ cịn nóng. Nên điều chế dùng ngay để tránh bị nấm mốc.
67
Gelatin trương nở và hịa tan trong nước, tạo nên dịch thể có khả năng dính mạnh, thường dùng cho viên ngậm để kéo dài thời gian rã hoặc dùng cho dược chất ít chịu nén. Hay dùng dịch thể 5 – 10%, trộn với bột dược chất khi tá dược cịn nóng. Có thể kết hợp với hồ tinh bột để tăng khả năng dính cho hồ.
Dịch nước gelatin có độ nhớt lớn, khó trộn đều với bột dược chất, hạt khó sấy khơ. Vì vậy, người ta hay dùng dịch thể gelatin trong ethanol được thủy phân trong môi trường acid hay trong môi trường kiềm. So với dịch nước, dịch ethanol còn hạn chế được sự thủy phân của một số dược chất và làm cho hạt dễ sấy khô.
Dịch gôm arabic
Gơm arabic có khả năng dính mạnh, kéo dài thời gian rã của viên, thường dùng trong viên ngậm. Tuy nhiên, dịch gôm dễ bị nấm mốc, nên chế dùng ngay. Thường dùng dịch thể trong nước chứa 5 – 15% gôm.
Dung dịch PVP
PVP dính tốt, ít ảnh hưởng đến thời gian rã của viên, hạt dễ sấy khô. Với dược chất sơ nước, ít tan trong nước, PVP có khả năng cải thiện tính thấm và độ tan của dược chất (barbituric, acid salicylic,…). Dịch PVP trong ethanol dùng thích hợp cho viên sợ ẩm và nhiệt (aspirin, kháng sinh,…).
Tuy nhiên, PVP háo ẩm, viên chứa nhiều PVP dễ thay đổi thể chất trong quá trình bảo quản.
Dẫn chất cellulose
Methyl cellulose: dùng dịch thể 1 – 5% trong nước, khả năng kết dính tốt. Trên thị trường có nhiều loại có độ nhớt khác nhau.
Natri carboxymethyl cellulose (Na CMC): thường dùng dịch thể 5 – 15% trong nước. Hạt tạo ra khơng chắc bằng PVP và có xu hướng kéo dài thời gian rã. Tương kỵ với muối calci, nhôm và magnesi.
Ethyl cellulose: thường dùng loại có độ nhớt thấp với nồng độ 2 – 10% trong ethanol. Khả năng kết dính mạnh, thường dùng cho các dược chất ít chịu nén như paracetamol, cafein, meprobamat, sắt fumarat và các dược chất sợ ẩm.
3.2.2. Nhóm tá dược dính thể rắn
Thường dùng cho viên xát hạt khơ và dập thẳng. Dùng các loại bột đường, tinh bột biến tính, dẫn chất cellulose, Avicel,…Các tá dược dính rắn tan được trong nước và có cồn có thể xát hạt ướt với hỗn hợp nước – cồn ở các tỷ lệ khác nhau.