II. THÀNH PHẦN THUỐC VIÊN NÉN 1 Dƣợc chất
3. Các tá dƣợc hay dùng
3.3. Tá dƣợc rã
68
Tá dược rã làm cho viên rã nhanh và rã mịn, giải phóng tối đa bề mặt tiếp xúc ban đầu của tiểu phân dược chất với mơi trường hịa tan, tạo điều kiện cho quá trình hấp thu dược chất về sau.
Khi tiếp xúc với dịch tiêu hóa, viên hút nước và rã lần thứ 1, giải phóng ra hạt dập viên (rã ngồi). Tiếp đó, hạt rã lần thứ 2, giải phóng trở lại các tiểu phân ban đầu (rã trong).
Về cơ chế rã của viên được giải thích như sau: các tá dược rã có cấu trúc xốp, sau khi dập viên để lại hệ thống vi mao phân bố đồng đều trong viên. Khi tiếp xúc với dịch tiêu hóa, hệ thống vi mao quản có tác dụng kéo nước vào lòng viên nhờ lực mao dẫn. Nước sẽ hòa tan và làm trương nở các thành phần của viên và phá vỡ cấu trúc của viên. Như vậy, sự rã của viên phụ thuộc vào độ xốp và vào sự phân bố hệ thống vi mao quản trong viên.
Riêng viên nén sủi bọt thì rã theo cơ chế sinh khí: người ta đưa vào trong viên đồng thời một acid hữu cơ (citric, tartric,…) và một muối kiềm (natri carbonat, natri hydrocarbonat, magnesi carbonat,…). Khi gặp nước hai thành phần này tác dụng với nhau giải phóng ra CO2 làm cho viên tan rã nhanh chóng.
Các loại tá dược rã hay dùng:
Tinh bột: có cấu trúc xốp, sau khi dập avieen tạo ra được hệ thống vi mao quản phân bố khá đồng đều trong viên, làm rã viên theo cơ chế vi mao quản.
Thường dùng tinh bột ngơ, khoai tây, hồng tinh,…với tỷ lệ từ 5 – 20% so với viên. Bình thường tinh bột hấp thụ khá nhiều nước, do đó để tăng khả năng làm rã, trước khi dùng phải sấy khô. Cách rã của viên phụ thuộc một phần vào cách phối hợp tinh bột. Thông thường người ta chia tinh bột thành 2 phần: phần rã trong (50 – 75%) và phần rã ngoài (25 – 50%).
Avicel: làm cho viên rã nhanh do khả năng hút nước và trương nở mạnh, tỷ lệ 10% trong viên đã thể hiện tính chất rã tốt, kết hợp được vừa rã vừa dính. Nếu xát hạt ướt thì khả năng rã bị giảm.
Bột cellulose: dùng loại tinh chế, trắng, trung tính. Dùng một mình hay phối hợp với các tá dược rã khác như tinh bột, Veegum, thích hợp cho các dược chất nhạy cảm với ẩm.
Ngồi ra cịn một số các tá dược siêu rã hiện nay rất hay dùng như natri croscarmellose (Ac-Di-Sol), Crospovidon (Polyplasdon XL)…