1. Phƣơng pháp đun chảy đổ khuôn
Nguyên tắc: hoạt chất được hòa tan hoặc phân tán trong tá dược đã đun chảy, sau đó đổ khn có thể tích nhất định ở nhiệt độ thích hợp.
Phương pháp này là phương pháp thông dụng nhất, được nhiều nước áp dụng ở cả quy mô nhỏ lẫn quy mô công nghiệp.
Tiến hành qua 2 giai đoạn:
Chuẩn bị dụng cụ, nguyên liệu.
Phối hợp hoạt chất vào tá dược và đổ khuôn.
1.1. Chuẩn bị dụng cụ và nguyên liệu
55
Ở quy mô nhỏ dùng cối chày để nghiền hoạt chất; chén sứ đun chảy tá dược và phối hợp hoạt chất vào tá dược.
Các khn bằng đồng, chất dẻo,…có hình viên thích hợp để tháo lắp dễ dàng để lấy thuốc ra khỏi khuôn.
Dụng cụ phải được rửa sạch và tiệt trùng. Khuôn sau khi được tiệt trùng phải được bơi trơn để viên thuốc khơng dính khn. Nếu thuốc được điều chế với tá dược béo thì bơi trơn bằng cồn xà phịng, với tá dược thân nước thì bơi trơn bằng dầu parafin. Sau đó làm lạnh khuôn. Tuy nhiên, nếu tá dược có khả năng co rút thể tích tốt thì khơng cần phải bôi trơn khuôn khi điều chế.
Ở quy mô công nghiệp, thuốc đặt được điều chế bằng những máy tự động bơm khối thuốc đã được đun chảy vào những khuôn đồng thời cũng là bao bì cho viên thuốc.
1.1.2. Nguyên liệu
Khi tính tốn lượng ngun liệu để điều chế thuốc đặt bằng phương pháp đun chảy đổ khn cần lưu ý:
+ Phải tính cả phần hao hụt do dính dụng cụ.
+ Trường hợp hoạt chất và tá dược có khối lượng riêng khác nhau và lượng hoạt chất trong viên lớn hơn 0,05 g thì phải dựa vào hệ số thay thế để tính lượng tá dược nhằm đảm bảo cho mỗi viên chứa đúng lượng hoạt chất theo yêu cầu.
Hệ số thay thế (HSTT) thuận E của một chất so với tá dược là lượng chất đó chiếm một thể tích tương đương 1 g tá dược khi đổ khn.
HSTT nghịch F = 1/E của một chất so với tá dược là lượng tá dược chiếm thể tích tương đương 1 g chất đó khi đổ khn.
3.3. Phối hợp hoạt chất vào tá dƣợc và đổ khn
Tùy theo tính chất của hoạt chất và tá dược, có thể phối hợp hoạt chất vào tá dược đã được đun chảy bằng cách sử dụng các phương pháp hịa tan, nhũ hóa, trộn đều đơn giản. Sau đó, để khối thuốc nguội đến gần nhiệt độ đông đặc, đổ vào khuôn đã tiệt trùng, bôi trơn và làm lạnh. Cần lưu ý:
+ Trong lúc để nguội và đổ khuôn phải khuấy đều để tránh lắng đọng, đặc biệt khi thuốc có cấu trúc hỗn dịch.
+ Phải đổ đầy và cao hơn bề mặt khuôn 1 – 2 mm. phải đổ nhanh và liên tục để tránh tạo ngấn.
+ Sau khi đổ khuôn phải làm lạnh khuôn thuốc ngay để đơng rắn hồn toàn, tránh tách lớp. Khi khối thuốc đơng rắn hồn tồn, dùng dao gặt phần thừa ở phía trên, tháo khn để lấy viên ra.
+ Gói viên trong giấy chống ẩm, dán nhãn đúng quy định, bảo quản nơi mát.
56