CẬP NHẬT VAI TRÒ của CHẸN BEETA GIAO cảm QUA một số KHUYẾN cáo gần đây

CẬP NHẬT VAI TRÒ CỦA CHẸN BÊTA GIAO CẢM QUA MỘT SỐ KHUYẾN CÁO GẦN ĐÂY GS.TS. NGUYỄN LÂN VIỆT (Viện Tim mạch Việt Nam) VAI TRÒ CỦA HỆ THẦN KINH GIAO CẢM TRONG BỆNH LÝ TIM MẠCH Upregulated SNS Increased NE level Increased RAS Decreased Renal blood flow Direct Myocardial toxicity Myocyte dysfunction Increased HR, PVR & vasoconstriction Myocyte necrosis Increased AngII, Aldo Na & water retension Vasconstriction Cardiac remodeling Intracellular Ca+ overload/ energy depletion Apoptosis Increased myocardial O2 demand CÁC THUỐC CHẸN BÊTA GIAO CẢM * Định nghĩa : là các thuốc đối kháng tranh chấp đặc hiệu với tác dụng bêta giao cảm của catecholamine.  Việc phân loại các thuốc chẹn bêta giao cảm thường căn cứ vào:  Ức chế chọn lọc thụ thể 1 hay ức chế không chọn lọc (ức chế cả 1và 2)?  Có hoạt tính giống giao cảm nội tại không?  Có ức chế đồng thời cả thụ thể  và  không? BẢNG PHÂN LOẠI CÁC THUỐC CHẸN BÊTA GIAO CẢM Ức chế thụ thể Không có hoạt tính giao cảm nội tại Có hoạt tính giống giao cảm nội tại β 1 + β 2 - Propranolol (Avlocardyl) -Sotalol (Sotalex) -Nadolol (Corgard) -Tertatolol (Artex) -Timolol (Timacor) -Carvedilol (Dilatrend) (*) -Bucindolol (*) - Labetalol (Trandate) (*) •Alprenolol (Aptin) •Carteolol (Carteol) •Oxprenolol (Trasicor) •Penbutolol (Levatol) •Pindolol (Visken) •Bopindolol (Sandonorm) β 1 (chọn lọc cho tim) •Atenolol (Tenormine) •Betaxolol (Kerlone) • Bisoprolol (Concor) •Metoprolol (Betaloc) •Acebutolol (Sectral) •Esmolol (Brevibloc) •Xamoterol •Celiprolol (Celectol) (*) (*)Ức chế cả thụ thể α và β 1960s 1970s 1980s-1990s 2005 Dãn mạch qua chẹn cả β và α Dãn mạch qua NO Không Chọn lọc Chọn lọc Chọn lọc Propranolol, Timolol Atenolol Metoprolol, Bisoprolol Carvedilol Labetalol Nebivolol SỰ PHÁT TRIỂN CỦA CÁC THUỐC ỨC CHẾ β Không Chọn lọc 100 75 50 25 0 ICI 118,551 B 1 /B 2 Selectivity Ratios Propranolol Metoprolol Atenolol Betaxolol Bisoprolol 1 / 2 5 20 / 1 35 / 1 35 / 1 75 / 1 1 / 50 1 / 300 1 / 300 1 2 / Wellstein et al Europ Heart J 1987 TÍNH CHỌN LỌC TRÊN THỤ THỂ β 1 ĐƯỜNG ĐÀO THẢI CHẸN BÊTA TL : Opie LH. Drugs for the Heart. WB Saunders 2005, 6 th ed, p.21 TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC CHẸN BÊTA GIAO CẢM TRÊN HỆ TIM MẠCH  Làm  tính tự động của nút xoang cũng như các ổ chủ nhịp tiềm tàng khác – làm  các đáp ứng giao cảm của cơ thể khi phải gắng sức hoặc bị Stress  làm cho huyết áp không bị  lên đột ngột.  Làm  tính dẫn truyền ở nhĩ, ở thất và ở nút nhĩ - thất  làm nhịp tim chậm lại.  Làm  tính kích thích, kéo dài thời kỳ trơ có hiệu lực của nút nhĩ - thất  thuốc được xếp vào nhóm II của các thuốc chống loạn nhịp.  Làm  sức co bóp của cơ tim   công của tim   mức tiêu thụ ôxy của cơ tim  Có lợi cho BN bị thiểu năng vành.  Làm HA ĐM  :  Do cung lượng tim giảm.  Do ức chế việc giải phóng Renin và làm  hoạt tính Renine huyết tương.  Do tăng tiết Prostacyclin  giãn mạch, gây  sức cản ngoại vi. TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC CHẸN BÊTA GIAO CẢM TRÊN HỆ TIM MẠCH (Tiếp) NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC CHẸN BÊTA GIAO CẢM   Sức co bóp cơ tim.  Làm nhịp tim chậm lại.  Làm tăng Bloc nhĩ - thất.  Làm  nhẹ Triglycerid máu và  nhẹ HDL-C (các thuốc có hoạt tính giống giao cảm nội tại ít bị ảnh hưởng này).  Co thắt phế quản (Loại chẹn bêta không chọn lọc)   nhẹ đường máu (do  phân huỷ Glycogène ở gan và ức chế Glucagon).  ↑ Đề kháng Insulin  có thể dẫn tới tiểu đường.  Đôi khi gây ra hiện tượng Raynaud. [...]... Blockers TRONG IU TR TNG HUYT P VAI TRề CA THUC CHN BấTA GIAO CM TRONG IU TR THA Gim HA rừ rng Gim cỏc bin chng do THA (phỡ i tht trỏi, TBMN, NMCT, suy tim ) Gim t l t vong núi chung - Nhiu N/C nh IPPPSH, MAPHY, HAPPHY, STOP, SHEP ó chng minh c rng cỏc thuc chn bờta giao cm cú cỏc tỏc dng núi trờn Nghiờn cu MAPHY *(Metoprolol Atherosclerosis Prevention... (ICP), Hypertension Society of India (HSI) Indian Hypertension Guidelines II 2007; Available at http://www.apiindia.org/hypertension_guideline.php 3 Indonesian Society of Hypertension Hypertension management 2007 [Bahasa Indonesia], 4 The Korean Society of Hypertension 2004 Korean Hypertension Treatment Guidelines [Korean] Available at http://www.koreanhypertension.org/notice/view.php? codeẳtguide&pageẳ1&numberẳ106&keyfieldẳ&key... (ICP), Hypertension Society of India (HSI) Indian Hypertension Guidelines II 2007; Available at http://www.apiindia.org/hypertension_guideline.php 3 Indonesian Society of Hypertension Hypertension management 2007 [Bahasa Indonesia] 4 The Korean Society of Hypertension 2004 Korean Hypertension Treatment Guidelines [Korean] Available at http://www.koreanhypertension.org/ [Last accessed 4 November 2010] KHUYN... codeẳtguide&pageẳ1&numberẳ106&keyfieldẳ&key [Last accessed 4 November 2010] 5 Ministry of Health Malaysia, Academy of Medicine of Malaysia, Malaysia Society of Hypertension Clinical Practice Guideline: Management of Hypertension 2008 Available at http://www.acadmed.org.my/index.cfm?& menuidẳ67#Cardiovascular_Disease [Last accessed 4 November 2010] 6 Multisectoral Task Force on the detection and management of hypertension Philippine... preferred initial therapy for hypertension unless with additional indication CV, cardiovascular 1 NICE Clinical Guidelines Hypertension.Management in adults in primary care: pharmacological update 16 2004 Available at: www.nice.org.uk KHUYN CO CHNG TRèNH GIO DC THA CA CANADA ớch . CẬP NHẬT VAI TRÒ CỦA CHẸN BÊTA GIAO CẢM QUA MỘT SỐ KHUYẾN CÁO GẦN ĐÂY GS.TS. NGUYỄN LÂN VIỆT (Viện Tim mạch Việt Nam) VAI TRÒ CỦA HỆ THẦN KINH GIAO CẢM TRONG BỆNH LÝ. CÁC THUỐC CHẸN BÊTA GIAO CẢM * Định nghĩa : là các thuốc đối kháng tranh chấp đặc hiệu với tác dụng bêta giao cảm của catecholamine.  Việc phân loại các thuốc chẹn bêta giao cảm thường căn. mạch, gây  sức cản ngoại vi. TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC CHẸN BÊTA GIAO CẢM TRÊN HỆ TIM MẠCH (Tiếp) NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC CHẸN BÊTA GIAO CẢM   Sức co bóp cơ tim.  Làm nhịp