Nhóm thuốc này có rất nhiều loại khác nhau như adrenalin, ephedrine, phetamine,... Nhìn chung chúng có tác dụng dược lý và ứng dụng điều trị tương tự nhau, tuy nhiên về mức độ điều trị và độc tính có khác nhau. Trong nhóm này, adrenaline được sử dụng phổ biến hơn cả.
1. Adrenalin
1.1. Tính chất lý hóa học
Adrenalin cịn có tên Epinephrine là một hormone được điều chế từ tuyến thượng thận, hoặc theo phương pháp tổng hợp hóa học. Trong điều trị thường dùng dạng muối của nó là adrenalin chlohydrate là một chất dạng bột màu trắng, không bền vững, dễ chuyển hóa từ màu trắng sang màu hồng, lúc này thuốc chỉ còn tác dụng cầm máu và gọi là adrenocrome.
Dạng thuốc và hàm lượng: Dung dịch tiêm 0,1 mg/ml (0,1:1000), 1 mg/ml (1:1000) epinephrine dưới dạng muối hydroclorid.
1.2. Tác dụng dược lý
Tác dụng lên mạch quản: thuốc tác động làm co mạch quản, mà chủ yếu là co mạch ngoại vi, do đó làm giảm tính thấm thành mạch. Song đối với mạch quản nội tạng như tim, phổi thì lại giãn ra.
Tác động tới tim: thuốc có tác dụng kích thích trực tiếp lên cơ tim. Tác dụng này rất nhanh, ví nó thúc đẩy q trình chuyển glucogen thành glucoza để cung cấp năng lượng cho tim hoạt động.
Tác dụng tới huyết áp, tác dụng này khá phức tạp.
Khi huyết áp bình thường: nếu đưa thuốc vào cơ thể đang có huyết áp bình thường thì mạch quản ngoại biên sẽ co lại, nhịp tim tăng lên. Kết quả làm cho huyết áp tăng lên trên mức bình thường và sẽ kích thích lên xoang động mạch cổ và cung động mạch chủ, từ đó gây phản xạ kích thích trung khu thần kinh phó giao cảm. Do vậy, lúc này nhip tin lại đập chậm lại làm cho huyết áp giảm xuống dưới mức bình thường.
Khi huyết áp thấp: thuốc vào sẽ kích thích làm co mạch quản ngoại biên, tim sẽ hoạt động tăng lên, kết quả là huyết áp sẽ tăng lên.
Khi huyết áp cao: trường hợp này thuốc sẽ làm nhịp tim chậm lại và đối với những động vật ăn thịt, huyết áp sẽ hạ xuống. Còn đối với người, trong trường hợp này dù dùng liều thấp adrenalin cũng đủ làm tim đấp nhanh, huyết áp tối đa tăng, huyết áp tối thiểu giảm rất nguy hiểm.
Tác dụng cầm máu: Adrenalin tăng khả năng kết dính của tiểu cầu và tăng đơng máu. Nhất là khi vào gan hoặc tổ chức adrenalin sẽ bị oxy hóa biến thành adrenocrome là chất có tác dụng cầm máu.
Tăng chuyển hóa cơ bản: adrenalin gây giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân giải glycogen dẫn đến tăng đường huyết; gây tăng hoạt tính của renin, tăng nồng độ acid béo tự do và kali trong huyết tương. Adrenalin có thể gây tăng chuyển hóa cơ bản 20 - 30% và cùng với co mạch ở da, có thể gây sốt..
Q liều và xử trí: adrenaline có độc tính cao, có thể gây ra những tai biến: Làm tăng huyết áp: tác dụng này thể hiện rất rõ ở người bị bệnh huyết cao, hoặc người có trạng thái cường giáp.
Tác dụng làm co mạch quản: thuốc gây co mạch ngoại biên, do đó dễ gây hoại tử nơi tiêm.
Tăng glucoza huyết: do đó khơng nên dùng cho người bị bệnh đái tháo đường. Do các tác dụng có hại của adrenalin tồn tại rất ngắn, vì adrenalin bị khử hoạt rất nhanh trong cơ thể, nên việc điều trị các phản ứng ngộ độc ở người bệnh nhạy cảm với thuốc hay do dùng quá liều chủ yếu là điều trị hỗ trợ. Tiêm ngay thuốc có tác dụng chẹn alpha (phentolamin), sau đó tiêm thuốc có tác dụng chẹn beta (propranolol) để chống lại tác dụng gây co mạch và loạn nhịp của adrenalin. Có thể dùng thuốc có tác dụng gây giãn mạch nhanh (glyceryl trinitrat).
1.3. Dược động học
Hấp thu: thuốc sẽ mất tác dụng nếu cho uống, vì thuốc bị enzyme catecholoxydaza và ác enzyme khác ở ruột phá hủy. Thuốc nhanh chóng được hấp thu qua đường tiêm, tuy nhiên thuốc vẫn bị phá hủy nhanh bởi hệ thống enzyme ở cơ và gan,…
Chuyển hóa: dù được tiêm vào hay do tủy thượng thận tiết ra, thì phần lớn adrenalin vào tuần hoàn đều bị bất hoạt rất nhanh do được nhập vào tế bào thần kinh, do khuếch tán và do enzym phân giải ở gan và ở các mô. Enzym catechol - O - methyltransferase (COMT) bất hoạt adrenalin ngoại sinh và adrenalin nội sinh, còn enzym mono amino oxydase (MAO) chủ yếu bất hoạt catecholamin ở hệ thần kinh trung ương.
Bài tiết: Các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu được bài tiết theo nước tiểu.
1.4. Ứng dụng điều trị
Chỉ định:
Dùng kết hợp với thuốc tê như novocain để kéo dài thời gian gây tê của thuốc này (adrenalin làm co mạch quản ngoại biên làm cho quá trình hấp thu thuốc chậm lại).
Dùng để cầm máu khi có xuất huyết ngoại biên. Dùng để cấp cứu khi tim ngừng hoạt động đột ngột. Dùng để chống choáng khi huyết áp hạ đột ngột.
Liều lượng: trong điều trị thường dùng dung dịch adrenaline 0,1% với lượng như sau:
Ngựa: 3,0 - 5,0ml/con
Trâu, bò: 3,0 - 5,0ml/con
Dê, cừu: 1,0 - 2,0ml/con
Lợn: 1,0 - 2,0ml/con
Chó: 0,5 - 1,0ml/con.
Thông thường dùng tiêm bắp, trong trường hợp cấp cứu nên tiêm chậm vào tĩnh mạch.
Chống chỉ định:
Những trường hợp đang có bệnh cao huyết áp; Có trạng thái cường giáp chưa được điều trị ổn định; Có bệnh đái tháo đường. Tuyệt đối không được tiêm vào tĩnh mạch adrenalin chưa được pha lỗng.
Gợi ý một số liều:
Chống phản vệ: Adrenalin là thuốc ưu tiên lựa chọn để điều trị choáng phản vệ. Liều ban đầu nên dùng tiêm dưới da hoặc tiêm bắp từ 0,3 đến 0,5 ml dung dịch 1:1000, cứ 20 hoặc 30 phút tiêm nhắc lại một lần. Nếu tiêm bắp hoặc tiêm dưới da khơng có tác dụng, thì phải dùng đường tĩnh mạch; liều tiêm tĩnh mạch là từ 3 đến 5 ml dung dịch nồng độ 1:10000; các lần cách nhau từ 5 đến 10 phút. Nếu trụy tim mạch nặng thì phải tiêm trực tiếp adrenalin vào tim. Trong trường hợp sốc, khó thở nặng hay khi có cản trở ở đường hơ hấp thì nên dùng đường tĩnh mạch.
Ngừng tim: Adrenalin là thuốc ưu tiên để điều trị ngừng tim. Liều thường được khuyên dùng là tiêm tĩnh mạch từ 0,5 đến 1 mg, cách nhau từ 3 đến 5 phút. Với trường hợp đã bị ngừng tim trước khi vào viện thì có khi phải dùng liều cao hơn nhiều (tới 5 mg tiêm tĩnh mạch). Có thể truyền adrenalin liên tục (0,2 đến 0,6 mg/phút), nếu cần thiết. Cũng có thể tiêm thẳng vào tim 0,1 - 1,0 mg adrenalin pha trong vài ml dung dịch muối hay dung dịch glucose đẳng trương. Tiêm adrenalin vào tĩnh mạch, vào khí quản hay vào tim có tác dụng tốt trong điều trị ngừng tim do rung thất.
Sốc nhiễm khuẩn: Trong trường hợp điều trị sốc nhiễm khuẩn nặng bằng truyền adrenalin vào tĩnh mạch (0,5 đến 1 microgam/kg/phút) có thể có kết quả tốt.
Viêm thanh - khí quản: Adrenalin dạng khí dung racemic hoặc levo - adrenalin cùng với các thuốc khác, bao gồm cả các steroid (như dexamethason) và dạng thuốc phun sương có tác dụng trong điều trị viêm thanh - khí quản gây khó thở ở gia súc từ 6 tháng tuổi trở lên.
Giảm đau trong sản khoa: Adrenalin thường được cho thêm vào các thuốc tê tại chỗ để tăng giảm đau hoặc để tăng cường và kéo dài gây tê ngoài màng cứng.
Thêm 0,2 mg adrenalin vào hỗn hợp thuốc gây tê có tác dụng kéo dài giảm đau khi đẻ mà không gây tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng cho cả thai nhi lẫn con mẹ.
Gây tê tại chỗ: Phối hợp adrenalin với các dung dịch thuốc tê tại chỗ (như tetracain/ adrenalin/cocain hay tetracain/lidocaine/adrenalin) có tác dụng giảm đau tốt trong một số tiểu phẫu thuật (khâu các vết rách không bị nhiễm khuẩn).
D-THUỐC TÁC DỤNG LÊN ĐẤU MÚT THẦN KINH CẢM GIÁC
1. Tanin
1.1. Tính chất hóa lý
Ở dạng ngun chất tanin là một chất bột màu vàng, vị chát, khó tan trong nước. Tanin có tính hấp phụ cao và tạo kết tủa với các chất khác trong đường tiêu hóa.
Tanin được chiết xuất từ nguồn gốc thực vật phong phú như búp ổi, búp sim, lá chè, là bàng,... Ngồi ra tanin cịn được điều chế theo phương pháp tổng hợp hóa học.
1.2. Tác dụng dược lý và cơ chế tác dụng
Tác dụng lên niêm mạc: ở niêm mạc đường tiêu hóa tanin kết hợp với albumin tạo thành albuminate là chất sa lắng khơng tan bao phủ bảo vệ niêm mạc tránh các kích thích bệnh lý. Để kéo dài thời gian tác dụng của tanin ở niêm mạc đường tiêu hóa người ta thường dùng chế phẩm tanalbumin vì chất này thường bị phá hủy chậm ở ruột.
Tác dụng sát trùng: tanin có tác dụng kết hợp với protein trong quá trình trao đổi chất của vi khuẩn do vật ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn.
Tác dụng cầm máu: bởi vì tanin kết tủa với protein, cho nên làm cho niêm mạc se lại và cũng vì vậy có tác dụng cầm máu khi đứt các mạch máu ngoại biên.
Tanin có tác dụng để giải độc với nhiều chất độc trong nhóm alcaloid, glusid, các muối kim loại nặng, do vậy được dùng để giải độc khi trúng độc loại này (do tính hấp phụ của tanin, khi chất độc cịn trong đường tiêu hóa nó sẽ được hấp phụ với tanin và được thải ra ngoài).
1.3. Ứng dụng điều trị
Trong điều trị tanin có thể sử dụng ở dạng nguyên chất hoặc ở đạng chế phẩm. Dùng tanin để cầm máu ngoại biên: có thể rắc bột tanin lên chỗ máu đang chảy.
Dùng tanin để sát trùng mụn nhọt, vết thương, trường hợp này tanin vừa có tác dụng sát trùng vừa có tác dụng làm khơ vết thương. Cách dùng là rắc bột tanin lên vết thương hoặc dùng chế phẩm sau:
Tanin + Acid salicylic bôi lên vết thương.
Chống nhiễm trùng đường ruột và điều trị ỉa chảy bằng cách sử dụng tanin hoặc chế phẩm cho uống.
Chống viêm dạ cỏ: phối hợp với các thuốc sát trùng khác. Có thể dùng hỗn hợp sau:
Tanin + salodi cho uống.
Các chế phẩm tanin thường dùng:
Trong điều trị thường dùng tanalbumin chứa khoảng 50% tanin với liều lương như sau:
Ngựa: 5,0 - 20g/con
Trâu, bò: 5,0 - 25g/con
Dê, cừu: 3,0 - 5,0g/con
Lợn: 2,0 - 5,0g/con Chó: 0,3 - 2,0g/con Mèo: 0,3 - 1,0g/con Hoặc chế phẩm tanoform: Ngựa: 5,0 - 20g/con Trâu, bò: 5,0 - 25g/con
Dê, cừu: 2,0 - 5,0g/con
Lợn: 0,5 - 4,0g/con
Chó: 0,5 - 2,0g/con, cho uống.
CHƯƠNG IV
CÁC THUỐC TÁC DỤNG LÊN CÁC CƠ QUAN CHUYÊN BIỆT
Do đặc tính hóa dược, đặc tính dược động học khác nhau của thuốc, mà khi vào cơ thể mỗi thuốc có xu hướng tác động trên những khí quan khác nhau của cơ thể. Mặt khác do đặc tính cấu tạo giải phẫu và chức năng khác nhau mà mỗi bệnh ở các khí quan khác nhau có cơ chế sinh bệnh khác nhau. Đây chính là cơ sở cho việc lựa chọn các thuốc phù hợp khi điều trị các bệnh ở các khí quan khác nhau.