Chương 3 : KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN
3.6 Hoạt tính sinh học của hợp chất phân lập được từ cao HE
3.6.2 Kết quả thử hoạt tính gây độc trên hai dòng tế bào ung thư HepG2 và A
Hoạt tính kháng ung thư của ba hợp chất HA1, HA2 và HA3 được đánh giá thông qua thử nghiệm SRB, nhằm đánh giá độc tính của các chất trên tế bào ung thư thông qua khả năng tiêu diệt tế bào ung thư trong điều kiện in vitro.
Hình 3.14 Giá trị IC50 của ba hợp chất HA1, HA2, HA3 trên dịng tế bào HepG2
Hình 3.15 Giá trị IC50 của ba hợp chất HA1, HA2, HA3 trên dòng tế bào A549
0 10 20 30 40 50 60 70 80
Camptothecin HA1 HA2 HA3
13,18 ± 0,14 14,47± 0,09 76,85 ± 0,13 27,77 ± 0,35 IC5 0 µ g /m l 0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
Camptothecin HA1 HA2 HA3
3,94 ± 0,2 14,85 ± 0,32 80,52 ± 0,3 14,3 ± 0,31 IC5 0 µ g /m l
Kết quả cho thấy cả hai dòng tế bào HepG2 và A549 đều nhạy cảm với cả hai hợp chất HA1 và HA3. Khi tăng nồng độ khảo sát thì phần trăm lượng tế bào chết cũng tăng theo. Từ biểu đồ hình 3.14 có thể thấy trên dịng tế bào ung thư gan HepG2 được nghiên cứu, hợp chất HA1 và HA3 đều thể hiện hoạt tính mạnh với giá trị IC50 lần lượt là 14,47 ± 0,09 µg/mL và 27,77 ± 0,35 µg/mL gần tương đương với thuốc chống ung thư là camptothecin lần lượt 1,1 lần và 2,1 lần. Đối với dòng tế bào ung thư phổi A549, biểu đồ hình 3.15 cho thấy giá trị IC50 của HA1 và HA3 lần lượt là 14,85 ± 0,32 µg/mL và 14,3 ± 0,31 µg/mL kém hơn 3,77 lần và 3,63 lần khi so sánh với camptothecin. Từ đó nhận thấy cả 2 hợp chất đều có khả năng tiêu diệt tế bào ung thư gan tốt hơn ung thư phổi. Hợp chất HA1 được phân lập từ cây trà thảo mộc Rabdosia rubescens đã được
chứng minh bởi Bai và cộng sự là hoạt động có chọn lọc chống lại các tế bào HL-60 với IC50 là 7,55 μM (so sánh với doxorubicin có IC50 4,64 μM) [9]. HA1 được tách chiết từ
Baccharis densiflora cịn có khả năng gây độc trên tế bào ung thư vú với nồng độ > 100
μM [61]. Theo nghiên cứu của nhóm tác giả Yanagimichi (2021), HA3 được chiết xuất từ cây Salvia officinalis cũng cho kết quả kháng ung thư tiềm năng trên 2 dòng tế bào HepG2 và A549 [77]. Ngoài ra, HA3 đã được báo cáo là có khả năng ức chế các dòng tế bào ung thư phát triển như tế bào Caov-3, HeLa, MK-1, Skov-3, B16F10, PC3, MCF- 7 và kháng khuẩn, ức chế gốc tự do [4, 26, 31, 34, 36, 59].
Từ 2 biểu đồ trên cũng biểu thị hoạt tính chống 2 dịng tế bào ung thư HepG2 và A549 của HA2 kém hơn HA1 và HA3 với IC50 lần lượt bằng 76,85 ± 0,13 µg/mL và 80,53 ± 0,3 µg/mL kém 5,8 và 20,44 lần so với camptothecin. Từ đó cho thấy HA2 có hoạt tính tương đối tốt trên tế bào ung thư gan nhưng khá kém đối với tế bào ung thư phổi A549.
Kết quả đánh giá hoạt tính của cả 3 hợp chất HA1, HA2, HA3 trên 2 dòng tế bào ung thư gan HepG2 và ung thư phổi A549 lần đầu tiên được cơng bố trên lồi nhân trần tía. Kết quả này đã góp phần bổ sung thêm một nguồn thông tin quý giá để khẳng
định trong cây nhân trần tía có những chất có khả năng chống oxy hóa, gây độc lên các dịng tế bào ung thư.
Kết quả nghiên cứu chứng minh rằng cao cồn nhân trần tía thể hiện hoạt tính khá tốt trên hai dịng tế bào HepG2 và A549. Từ đó, cho thấy tiềm năng sinh học của nhân trần tía cũng như các hợp chất có trong cây, giúp mở ra nhiều hướng ứng dụng cũng như phân tích sâu hơn về hoạt tính sinh học của các hợp chất tự nhiên có trong lồi thực vật này.
Những kết quả này cũng cho thấy rằng cả 3 hợp chất có khả năng ức chế enzyme α-glucosidase tốt đều có hoạt tính chống lại tế bào ung thư tiềm năng. Ngồi ra, việc ức chế enzyme α-glucosidase còn giảm lượng đường trong máu sau ăn giúp ngăn ngừa đái tháo đường type 2 và các biến chứng của bệnh. Ngày càng có nhiều bằng chứng chứng minh mối liên hệ giữa đái tháo đường (chủ yếu là loại 2) và ung thư. Nhiều phân tích tổng hợp dữ liệu dịch tễ học cho thấy những người mắc đái tháo đường có nguy cơ phát triển nhiều loại ung thư khác nhau, cùng với đó là tăng nguy cơ tử vong do ung thư [23]. Từ những kết quả thử nghiệm hoạt tính sinh học cho thấy cây nhân trần tía có hoạt tính sinh học tốt, có thể ứng dụng vào thực tiễn để sản xuất ra các loại thuốc, thực phẩm chức năng hỗ trợ và phịng bệnh liên quan đến stress oxy hóa, hỗ trợ và điều trị ung thư.