Công thức hóa học: C2H28ClNOC6H8O7 ,
▪ Dược động học của CC:
Các nghiên cứu với CC được đánh dấu phóng xạ C14 cho thấy chất này sau khi uống được hấp thu ngay ở người và được thải ra chủ yếu qua phân. Trung bình 51% liều dùng được thải trừ sau 5 ngày, sự xuất hiện C14 ở phân sau 6 tuần cho thấy rằng thuốc còn lại được chuyển hoá và thải trừ chậm qua chu trình gan ruột riêng biệt [22],[23].
Clomiphene citrate có hai dạng đồng phân: dạng cis là Zuclomiphene và dạng trans là Enclomiphene. Trong một viên thuốc có khoảng 30-50% là đồng phân cis [24].CC là một thuốc có tác dụng dược lý mạnh, có thể kích thích phát triển nang noãn và gây phóng noãn ở 75% phụ nữ có rối loạn phóng noãn. Liệu pháp với CC dùng để điều chỉnh hiện tượng phóng noãn qua sự gia tăng sản xuất các Gonadotropin tuyến yên.
CC là thuốc có hai hoạt tính đối lập nhau là estrogenic và antiestrogenic [25]. * Với hoạt tính là một antiestrogen, CC tác dụng lên những cơ quan sau:
- Tại vùng dưới đồi: CC gắn vào recepter của estrogen tại vùng dưới đồi, ngăn cản khả năng feedbacck âm tính của estrogen tại vùng dưới đồi, gây ra tăng tiết GnRH. Như vậy, với tác dụng gây tăng tiết GnRH của vùng dưới đồi, CC đã gián tiếp gây tăng tiết FSH và LH tại tuyến yên, nhờ đó kích thích nang noãn phát triển trưởng thành và phóng noãn.
- Tại cổ tử cung: Do tác dụng đối kháng với estrogen, CC làm giảm lượng dịch nhầy cổ tử cung và làm cô đặc chất dịch này.
- Tại nội mạc tử cung: CC làm giảm độ dày của nội mạc tử cung, đồng thời làm thay đổi mạch máu của nội mạc. Như vậy CC làm ảnh hưởng xấu đến khả năng tiếp nhận phôi của nội mạc tử cung.
* Với hoạt tính estrogen, CC tác động lên những cơ quan sau:
- Tại tuyến yên: CC gây tăng tiết LH của tuyến yên vì nó tác dụng hiệp lực với estrogen nội sinh.
- Tại buồng trứng: Giống như tác dụng của estrogen nội sinh, CC khuyếch đại tác động của FSH và aromatase đối với nang noãn làm cho nang noãn phát triển và trưởng thành.