1. Chloralhydrate
Là chất kết tinh màu trắng, mùi hắc, 100g tan trong 30 ml nước ở nhiệt độ 200C. Tan tốt trong cồn và ether. Đây là thuốc quan trọng dùng nhiều trong phẫu thuật ngoại khoa thú y. Dạng thuốc hay dùng: Viên nang 250 mg, 500 mg; siro 50 mg/ml, 100 mg/ml; thuốc đạn 325 mg, 500 mg, 650 mg hoặc dạng dung dịch.
1.1. Tác dụng dược lý
Cloral hydrat là thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm các tác nhân gây ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc. Với liều trung bình, gây giảm phản xạ, dãn cơ bắp, con vật ngủ. Trạng thái ngủ này chưa làm con vật mê, nhưng cảm giác đau giảm nhiều. Muốn gây mê, liều lượng phải tăng lên gần với liều độc. Do vậy, trong thực tế phẫu thuật ngoại khoa, chỉ sử dụng liều gây ngủ, kết hợp với các thuốc gây tê cục bộ, thuốc ngủ barbiturate, hoặc các thuốc gây mê khác.
Nếu sử dụng liều cao sẽ gây độc, các thuốc ngủ và thuốc mê đều tác động mạnh lên tim, do đó khi sử dụng phải rất thận trọng. Triệu chứng ngộ độc, tim đập
yếu ớt, hoặc trụy tim mạch. Nguyên nhân là do thuốc tác động trực tiếp đến tim, đến trung tâm vận mạch, trung khu hô hấp.
Giải độc: tiêm thuốc trợ tim như cafeine, camphora, strychnin.
1.2. Dược động học
Người ta cho rằng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của cloralhydrat là do thuốc chuyển hóa thành tricloroethanol có hoạt tính, chất này có thể chuyển hóa tiếp thành các sản phẩm không có hoạt tính. Thuốc cũng được gan và thận chuyển hóa trực tiếp thành các sản phẩm không có hoạt tính.
Cloral hydrat hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa rồi nhanh chóng bị alcol dehydrogenase chuyển hóa thành tricloroethanol, phần lớn tác dụng của cloral hydrat là do chất chuyển hóa này. Sử dụng thuốc dài ngày có thể gây tổn hại cho gan. Tricloroethanol đi qua dịch não tủy, vào sữa mẹ và qua nhau thai vào thai nhi.
Nửa đời của tricloroethanol trong huyết tương khoảng 7 - 10 giờ, tỷ lệ gắn kết của chất chuyển hóa hoạt tính này với protein giao động 35 đến 41%. Thuốc uống bắt đầu có tác dụng trong vòng 30 phút và kéo dài tác dụng trong khoảng từ 4 đến 8 giờ. Thuốc được thải trừ ở thận, xấp xỉ 40% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ. Một lượng đáng kể cũng được thải qua mật.
1.3. Ứng dụng điều trị Chỉ định
Dùng trước phẫu thuật để giảm lo lắng và gây an thần hoặc gây ngủ. Trước đây, thuốc được dùng để điều trị chứng mất ngủ. Tuy nhiên, thuốc này chỉ có tác dụng gây ngủ khi sử dụng trong thời gian ngắn. Nếu dùng dài ngày trên 2 tuần sẽ mất hiệu lực.
Gây ngủ: cho trâu bò, ngựa trước lúc phẫu thuật. Thuốc làm con vật ngủ sau khi cho thuốc 10-15 phút và kéo dài 1,5 giờ. Ngựa, liều 8-10g/100kg, pha dung dịch 20%, tiêm tĩnh mạch chậm. Phản xạ chỉ mất hoàn toàn khi dùng 12- 14g/100kg. Do đó với ngựa thường dùng phối hợp thêm với thuốc mê, vì nếu tăng liều như vậy dễ gây độc nguy hiểm. Nếu phẫu thuật phải kéo dài, có thể bổ sung thêm một liều chloralhydrate phối hợp, hoặc gây tê cục bộ.
Với trâu bò, liều tương tự như với ngựa, pha dung dịch 5-10%, tiêm tĩnh mạch, nhưng cần chú ý nếu mê sâu, con vật dễ chướng bụng dẫn tới trở ngại hô hấp, hoặc thức ăn từ dạ cỏ trào ngược lên đi vào đường hô hấp có thể gây nguy hiểm trong khi phẫu thuật. Do đó thường không gây mê sâu cho trâu bò và các loài nhai lại nói chung.
Với lợn, dùng liều 10-12g/100kg, tiêm tĩnh mạch, bổ sung thêm các thuốc ngủ khác hoặc gây tê cục bộ, làm như vậy các ca phẫu thuật lớn vẫn đảm bảo.
Giảm đau bụng: có thể cho uống, thụt hậu môn, tiêm tĩnh mạch hay tiêm phúc mạc. Liều cho uống như sau:
Lợn: 5,0 - 10g/con
Dê, cừu: 5,0g/con
Chó: 0,5 - 5,0g/con
Dung dịch nên pha loãng tối thiểu 2%
Khi dùng giải độc strychnin; cho con vật uống liều gây ngủ.
Chống chỉ định
Với động vật ăn thịt, không dùng chloranhydrate đặc biệt với mèo, vì hiệu quả ngủ không tốt.
Gia súc suy gan và suy thận nặng, bị bệnh tim.
Không dùng dạng uống cho gia súc viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày, tá tràng.
Thận trọng
Cloralhydrat được dùng cho gia súc non để gây an thần trong một số thủ thuật về răng và nội khoa. Tuy nhiên không khuyến cáo dùng thuốc này cho gia súc non khi cần phải lặp lại liều, vì các chất chuyển hóa tricloroethanol và acid tricloracetic lưu lại có khả năng gây ức chế quá mức thần kinh trung ương, tăng bilirubin tự do, giảm bilirubin gắn với albumin và góp phần gây nhiễm toan chuyển hóa.
Gia súc già thường có vấn đề về chức năng gan và thận, cần phải giảm liều. Thời kỳ mang thai
Sử dụng trường diễn cloral hydrat trong thời kỳ mang thai có thể làm cho gia súc non phụ thuộc vào thuốc. Vì vậy cloralhydrat không nên dùng trong khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Cloralhydrat tiết vào sữa và có thể gây ngủ gia súc non khi mẹ dùng thuốc này. Thuốc không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.
2. Urethanum
Là dẫn xuất của acid carbamic. Tan trong một phần nước, 0,6 phần rượu và một phần ether.
Dùng làm thuốc ngủ cho chó. Với các gia súc nhỏ khác, thuốc được dùng để trấn tĩnh, giảm bớt sự mẫn cảm với các kích thích. Với các động vật thí nghiệm, thuốc gây ngủ rất tốt.
Liều lượng trung bình 1,0g/kg, pha dung dịch 10%, dùng tiêm bắp cho chuột lang 5ml, chuột bạch 0,2ml. Tác dụng chậm nhưng kéo dài nhiều giờ, cá biệt có thể ngủ tới hai ngày. Hầu như không độc đối với trung khu hô hấp và tuần hoàn.
Chú ý: khi động vật ngủ kéo dài cần giữ yên tĩnh.
A4. Thuốc giảm đau và hạ nhiệt
Thuốc hạ nhiệt và giảm đau là hai loại thuốc khác nhau. Tuy nhiên, bên cạnh những điểm khác nhau, chúng có rất nhiều điểm chung liên quan với nhau. Phần
lớn các thuốc hạ nhiệt đều có tác dụng giảm đau, nhưng ngược lại phần lớn thuốc giảm đau lại không có tác dụng hạ nhiệt. Chính vì vậy, loại thuốc này vẫn được xếp thành hai nhóm: nhóm thuốc giảm đau và nhóm thuốc hạ nhiệt.