II. Thuốc hạ nhiệt
2. Paracetamol và phenacetine
Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirine; tuy vậy, khác với aspirine, paracetamol không có hiệu quả
điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirine.
2.1. Tác dụng dược lý
Tác dụng giảm đau: Thuốc tác dụng lên vùng đồi thị (hypothlamus) gây ức chế cảm giác đau hay nói cách khác là thuốc có tác dụng nâng cao ngưỡng cảm giác đau, do vậy con vật sẽ tạm thời mất cảm giác đau trước những kích thích bệnh lý, nhưng thời gian tác dụng ngắn hơn aspirine.
Tác dụng giảm sốt: Tác dụng giảm sốt của nhóm này yếu hơn so với nhóm aspirine, nhưng nó ít gây tai biến ở dạ dày hơn. Tác dụng giảm sốt còn liên quan đến tác dụng chống viêm của thuốc.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu.
Tác dụng phụ: các thuốc thuộc nhóm này, đặc biệt là phenacetine có thể gây viêm thận mãn tính. Ngoài ra nếu dùng thuốc liều cao, kéo dài có khả năng dẫn tới tổn thương gan.
2.2. Dược động học
Hấp thu : Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Thải trừ : Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,2 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.
Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl - hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
2.3. Ứng dụng điều trị
Giảm đau: Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong điều trị chứng đau nhẹ và vừa. Thuốc có hiệu quả nhất là làm giảm đau cường độ thấp có nguồn gốc không phải nội tạng.
Paracetamol không có tác dụng trị thấp khớp. Paracetamol là thuốc thay thế salicylat (được ưa thích ở trường hợp chống chỉ định hoặc không dung nạp salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt.
Hạ sốt: Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt, khi sốt có thể có hại hoặc khi hạ sốt. Tuy vậy, liệu pháp hạ sốt nói chung không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến tiến trình của bệnh cơ bản, và có thể che lấp tình trạng bệnh của con vật.
Thuốc được sử dụng để điều trị triệu chứng đau, sốt trong nhiều bệnh khác nhau:
Liều lượng:
Đại gia súc: 15,0 - 30,0g/con/ngày
Dê cừu: 2,0 - 5,0g/con/ngày
Lợn: 1,0 - 2,0g/con/ngày
Chó: 0,25 - 1,0g/con/ngày.
Cho uống là thích hợp vì thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
Chống chỉ định với các trường hợp: gia súc nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận hoặc gan, bị quá mẫn với paracetamol và bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydro-genase.
A5. Thuốc trấn tĩnh
Là các chế phẩm có tác dụng làm giảm trạng thái kích thích của hệ thống thần kinh, tạo nên sự yên tĩnh từ các kích thích ngoại môi. Thuốc không tác dụng lên bán cầu đại não, không gây ngủ, gây mê. Tuy nhiên, liều cao có thể ảnh hưởng đến một số hoạt động sống bình thường, thậm chí gây nguy hiểm.
Ngày nay đã có tới trên 1.000 loại thuốc này. Thuốc trấn tĩnh được chia làm hai nhóm:
Thuốc trấn tĩnh tác dụng mạnh: nhóm thuốc này có tác dụng giảm trạng thái kích thích vỏ não cũng như thần kinh thực vật. Trong nhân y dùng loại thuốc này để trị các chứng loạn thần kinh nặng, cắt đứt các trạng thái cuồng loạn. Trong thú y, dùng để trị các tính hung hăng, giữ tợn của vật nuôi.
Thuốc trấn tĩnh tác dụng nhẹ: nhóm này chỉ có tác dụng giảm trạng thái kích thích của vỏ não, không tác dụng lên hệ thần kinh thực vật. Ở người thường dùng khi có trạng thái lo sợ xúc cảm căng thẳng. Trong thú y thường dùng để loại trừ các trạng thái kích thích do các tác nhân gây stress.