Glucocorticosteroid thuộc nhĩm hormon steroid, nhĩm hormon này cĩ cơ chế tác dụng gắn vào thụ thể đặc hiệu trong bào tương. Các thụ thể của glucocorticosteroid hiện diện ở tất cả các cơ quan. Sự thay đổi cấu trúc của glucocorticosteroid cĩ thể tạo ra các dạng thuốc tổng hợp với hoạt tính glucocorticosteroid mạnh hơn nếu cĩ ái lực mạnh hơn đối với thụ thể glucocorticosteroid và làm thuốc chậm thải ra khỏi huyết tương để tăng khả năng tiếp xúc với mơ. Nhiều thuốc glucocorticosteroid tổng hợp ít cĩ tác dụng mineralocorticoid do đĩ ít gây giữ natri, tăng huyết áp và giảm kali.[18]
Glucocorticosteroid xâm nhập qua màng tế bào và gắn với protein thụ thể của glucocorticosteroid trong bào tương. Sau đĩ phức hợp “glucocorticosteroid được hoạt hĩa-thụ thể“ sẽ xâm nhập vào nhân tế bào và gắn với các vị trí chuyên biệt ở DNA của nhân, đây là nguyên tố điều hịa glucocorticosteroid. Các gen đặc hiệu được biểu lộ và cĩ sự sao chép của RNA thơng tin, protein đặc hiệu được tổng hợp để phát huy tác dụng của glucocorticosteroid. Dù các thụ thể đối với glucocorticosteroid giống nhau ở nhiều mơ nhưng các protein được tổng hợp thay đổi rất nhiều tùy theo mơ đích và do đĩ phát huy các tác dụng khác nhau ở các mơ khác nhau.[18]
Cấu trúc các thụ thể của glucocorticosteroid rất giống với cấu trúc thụ thể của các hormon steroid khác (như mineralocorticoid, estrogen,
progesteron) và cũng giống như thụ thể hormon giáp trạng và gen sinh ung (oncogen) V-erbA.
Cortisol và corticosterone cũng gắn với các thụ thể của mineralocorticoid với ái lực mạnh như aldosteron. Tuy nhiên ở các mơ nhạy cảm với mineralocorticoid cĩ sự biểu lộ của men 11 hydroxysteroid dehydrogenase (11-HSD), men này bất hoạt tác dụng của