... cần phải giảm liều Các kháng viêm không steroid làmgiảm chất bảo vệ dày (do ứcchế COX-1) Không dùng chúng dùng PPI Các PPI làmgiảmtiết acid đồng thời làmgiảm gastrin (chất bảo vệ dày) tạm ... Nguyên nhân làm tăng bệnh tim mạch thứ cấp PPI trực tiếp làmgiảmứcchế kết dính tiểu cầu, PPI cản trở tác dụng clopidogrel (ức chế biến đổi clopidogrel gan thành chất có hoạt tính ứcchế tập kết ... PPI làmgiảm chuyển hố thuốc Tương tác yếu, không gây hiệu ứng lâm sàng quan trọng (lasoprazol yếu omeprazol), không làm cho dược động học thuốc bị thay đổi người cao tuổi, nên không cần giảm...
... dụng thuốcứcchếbơmproton theo đường tĩnh mạch thuốc đến trực tiếp tếbào viền ứcchếtiết acid Mặt khác, bơmproton H+/K+ ATPase liên tục sinh Điều có nghĩa cần có sẵn thuốcứcchếbơmproton ... để ứcchếbơm tổng hợp Thời gian bán huỷ thuốcứcchếbơmproton khoảng 50 phút Như tiêm tĩnh mạch sau thuốc bị thải trừ hồn tồn, có nghĩa bơmproton tổng hợp sau khơng bị ứcchếthuốcứcchếbơm ... Tổng quan thuốcứcchếbơmproton 1.2.1 Đại cương thuốcứcchếbơmproton 1.2.1.1 Cấu trúc hóa học thuốcứcchếbơmproton Khung pyridin methylsufnanyl benzimidazol Bản chất base yếu, dạng tiền...
... sulfhydryl H+/K+ ATPase tếbàothànhdày nên ứcchếtiết acid nguyên nhân Hình 1.3 Cơ chế tác dụng omeprazol [1] 1.3.3 Hiệu thuốcứcchếbơmproton (PPI) dự phòng loét stress Các thuốc khuyến cáo dự ... yếu qua thận Tác dụng [1] Thuốcứcchế đặc hiệu không hồi phục bơmproton tác dụng chọn lọc tếbàothànhdày nên thuốc tác dụng nhanh hiệu thuốc khác Tỷ lệ liền sẹo (làm lành vết loét) đạt 95% ... Tổng quan thuốcứcchếbơmproton (PPI) … …………………… 1.3.1 Sơ lược đặc tính dược lý, dược động học PPI … … ………… 1.3.2 Cơ chế tác dụng ….…….……………………………………………… 1.3.3 Hiệu thuốcứcchếbơmproton (PPI)...
... thành phần bảo vệ chất nhầy bị suy giảm, làm cho trình loét tiêu hóa xảy nhanh mạnh Cân nội mơi niêm mạc đường tiêu hóa chếbảo vệ tếbào bị gián đoạn, điều xảy phần giảm prostaglandin, làmgiảm ... nguy xuất Thuốc sử dụng dự phòng: thuốc khuyến cáo dự phòng trình bày bảng 1.4 Bảng 1.4 Thuốc liều dùng thuốc khuyến cáo hướng dẫn ASHP (1999) Thuốc Chức thận bình thường Suy giảm chức thận Cimetidin ... hình thành vết loét [40] Stress Tăng giải phóng catecholamin Giảm cung lượng tim Tăng giải phóng cytokin gây viêm Gây co mạch Giảm tưới máu nội tạng Giảmtiết HCO3 - Giảm tưới máu niêm mạc Giảm...
... cần phải giảm liều Các kháng viêm không steroid làmgiảm chất bảo vệ dày (do ứcchế COX-1) Không dùng chúng dùng PPI Các PPI làmgiảmtiết acid đồng thời làmgiảm gastrin (chất bảo vệ dày) tạm ... PPI làmgiảm chuyển hố thuốc Tương tác yếu, khơng gây hiệu ứng lâm sàng quan trọng (lasoprazol yếu omeprazol), không làm cho dược động học thuốc bị thay đổi người cao tuổi, nên không cần giảm ... khơng có hoạt tính, khơng độc Nhưng PPI ứcchế enzym cytocrom- 450 nên gây tương tác với thuốc mà chuyển hoá lệ thuộc vào enzym Nếu dùng chung với diazepam (thuốc ngủ), phenytonin (chống động kinh)...
... tiến hành tếbàodày heo, tương tự tếbàodày người Kết cho thấy rabeprazole có tác dụng ứcchếbơmproton 100% sau phút & kéo dài suốt 45 phút trình nghiên cứu Omeprazole ứcchế 43% tiết acid ... đầu & phải sau 45 phút ủ với tếbàoứcchếtiết acid đạt 83% Cường độ ứcchếbơmproton sau liều PPIs Sự khác PPI q trình chuyển hóa Các PPI bị chuyển hóa thành dạng hoạt tính nhờ men Cytochrom ... sulfur gắn kết đồng hóa trị với nguyên tử sulfur nhóm cystein men H+K+ATPase (bơm proton) làm bất hoạt men Từ đó, ứcchế giai đọan cuối q trình tạo acid Một PPI có tốc độ hoạt hóa nhanh cho thời...
... cần phải giảm liều Các kháng viêm khơng steroid làmgiảm chất bảo vệ dày (do ứcchế COX-1) Không dùng chúng dùng PPI Các PPI làmgiảmtiết acid đồng thời làmgiảm gastrin (chất bảo vệ dày) tạm ... Nguyên nhân làm tăng bệnh tim mạch thứ cấp PPI trực tiếp làmgiảmứcchế kết dính tiểu cầu, PPI cản trở tác dụng clopidogrel (ức chế biến đổi clopidogrel gan thành chất có hoạt tính ứcchế tập kết ... PPI làmgiảm chuyển hoá thuốc Tương tác yếu, không gây hiệu ứng lâm sàng quan trọng (lasoprazol yếu omeprazol), không làm cho dược động học thuốc bị thay đổi người cao tuổi, nên không cần giảm...
... acid, thuốcứcchếbơmprotonbao tan ruột Không nên bẻ nhỏ nghiền viên thuốc trước uống để bảo vệ dược chất Nên uống thuốcứcchếbơmproton trước ăn 30 phút, thuốc đưa đến tếbào viền lúc tếbào ... dụng thuốcứcchếbơmproton chưa phải thuốc mà dạng tiền thuốc, tức sau uống hấp thu vào máu đến nơi dược chất tác động chuyển hóa thànhthuốc có tác dụng Do sử dụng thuốc cần có số ý: Là tiền thuốc ... Rabeprazole: Hàm lượng 20mg thuốcứcchếbơmproton hệ thứ 4, tác dụng ứcchếtiết acid mạnh omeprazole – 10 lần Thuốc nhanh chóng kiểm sốt acid, với liều 20mg/ngày ngày đầu ứcchếtiết acid tới 88% Liều...
... 9/4/2012 THUỐCỨCCHẾBƠMPROTON 2.1 Thuốcứcchếbơmproton (kháng tiết acid) Dẫn chất benzimidazol 9/4/2012 2.2.Cơ chế: Ưcchế chọn lọc H+/K+ ATPase, emzym tếbào viền giúp cho vận chuyển H+ tiết ... 11ed, 2009) 2.4 Dược lực học • Ứcchế bước cuối tiết acid dày kết hợp với hydrogen, muối kali ATP tếbàođáydày • Phá vỡ liên kết hóa học tếbàodày để giảmtiết acid, giảm sưng, giúp việc chữa trị ... 3ed, 2012) 9/4/2012 1.4 Thuốc LDD-TTr 1.5 Phân loại nhóm thuốc NGUYÊN NHÂN ĐIỀU TRỊ CƠ CHẾ Trung hòa acid dư Kháng tiết acid Kháng tiết cholin: atropin sulfat c chếbơm proton: lanzoprazol LANZOR...
... Các thuốcứcchếbơmproton (proton pump inhibitors: PPIs) 17 1.3.1 Cơ chế tác dụng 17 1.3.2 Dược động học thuốcứcchếbơmproton 18 1.3.3 Tương tác thuốc 18 1.3.4 Chế ... chế tác dụng Bơm H+/K+ ATPase (bơm proton) : Nằm tếbào viền dày không hoạt động Khi kích hoạt, di chuyển phía màng vi ống bơm ion H+ vào lòng dày để trao đổi với ion K+ Các thuốcứcchếbơmproton ... gặp khác biệt nghiên cứu 16 1.3 Các thuốcứcchếbơmproton (proton pump inhibitors: PPIs) Các thuốcứcchếbơmprotonthuộc dẫn chất benzimidazol bao gồm thuốc: omeprazol, lansoprazol, pantoprazol,...
... TIẾT ACID CƠ CHẾTIẾT ACID (tt) TẾBÀOTHÀNH Tb thànhbơmproton không hoạt động trước ăn bữa ăn CƠ CHẾTIẾT ACID (tt) PPI CƠ CHẾ HOẠT ĐỘNG CỦA PPI PPI Ứcchếtiết acid mạnh nhất* PPIs tiền chất ... hóa mơi trường ( Protonation ) H+ H+,K+ - ATPase (Proton Pump) Sulphenamide K+ Tiểu quản tiếtỨcchế acid ứcchếbơmprotonProton hóahóa tùy mơi trường acid Hoạt thuộc: Chuyển thành sulphenamide ... trước ăn 30 đến 60 phút vào máu vài sau ăn lúc tếbàothành kích thích bơmproton hoạt động để tiết acid • Bơmproton huy động nhiều tếbàothành sau thời gian nhịn đói kéo dài nên uống PPI...
... acetylcholin hay histamin, thay vào thuốcứcchếbơmproton acid dày Đối với PPIs, chế tác dụng ứcchế thụ thể: acetylcholin, gastrin histamin ứcchế tăng tiết acid dàyĐây nhóm thuốc sử dụng nhiều để điều ... ngược dày thực quản (GERD) dùng định bệnh lí xuất huyết tiêu hóa khơng tăng áp lực tĩnh mạch cửa Cơ chế tác dụng thuốcứcchếbơm proton: Chất chẹn H2 PPI làmgiảmtiết acid dày, theo chế riêng ... phẩm thuốcứcchếbơmproton 2.3.3 Đặc thù bệnh lý, bệnh nhân, Bác sĩ, Dược sĩ, thuốc nhu cầu điều trị thuốcứcchếbơmproton ảnh hưởng đến việc vận dụng sách chiến lược Marketing nhóm thuốc...
... ngủ động kinh, TTPL ứcchế thần kinh trung ương (theo chế khác nhau) Khi dùng lâu dài, thể quen với trạng thái ứcchế Nếu ngừng đột ngột phát sinh "phản ứng nghịch thường" làm bệnh nặng thêm (ví ... sốt cao) phải ngừng thuốc Nếu xảy NMS phải cấp cứu (cho thuốcgiảm sốt, kiểm tra thường xuyên dấu hiệu sinh tồn, cân nước - điện giải, chức thận, dùng thuốc giãn cơ) - Các thuốc TTPL (terfurin, ... sẽ làm xuất hay nặng thêm tác dụng phụ; khơng bỏ thuốc đột ngột (vì bị "phản ứng nghịch thường", hội chứng cai Tất phải có ý kiến thầy thuốc - Khi dùng thuốc an thần, gây ngủ, thuốc TTPL, thuốc...
... kèm theo - Hiệu lực chữa bệnh thuốc an thần, gây ngủ động kinh, TTPL ứcchế thần kinh trung ương (theo chế khác nhau) Khi dùng lâu dài, thể quen với trạng thái ứcchế Nếu ngừng đột ngột phát sinh ... sốt cao) phải ngừng thuốc Nếu xảy NMS phải cấp cứu (cho thuốcgiảm sốt, kiểm tra thường xuyên dấu hiệu sinh tồn, cân nước - điện giải, chức thận, dùng thuốc giãn cơ) - Các thuốc TTPL (terfurin, ... dùng làm xuất hay nặng thêm tác dụng phụ; khơng bỏ thuốc đột ngột (vì bị "phản ứng nghịch thường", hội chứng cai Tất phải có ý kiến thầy thuốc - Khi dùng thuốc an thần, gây ngủ, thuốc TTPL, thuốc...
... Dexlansoprazole 30-60 14 Thuốcứcchếbơm proton( PPI): • Chế phẩm thị trường: 15 Thuốcứcchếbơm proton( PPI): • Chế phẩm thị trường: 16 Thuốcứcchếbơm proton( PPI): • Chế phẩm thị trường: 17 ... lực: – PPI thuốc lý tưởng ứcchếtiết acid ứcchếtiết acid kích thích, ứcchế giai đoạn cuối tiết acid – PPI làm lành vết loét sau tuần, tác dụng tối đa sau - ngày 10 Thuốcứcchếbơm proton( PPI): ... tếbàothànhdày tích tụ ống tiết acid – Chuyển hóa: • Qua gan CYP2C19 CYP3A4 (trừ Rabeprazole chuyển hóa CYP) – Thải trừ: • Qua thận Thuốcứcchếbơm proton( PPI): Thuốcứcchếbơm proton( PPI):...