thuốc ức chế bơm protonPPI

– Được sử dụng dạng tiền dược, khi gặp môi trường acid sẽ chuyển thành dạng có hoạt tính.. Thuốc ức chế bơm protonPPI: • Các thuốc sử dụng: – Omeprazole... Thuốc ức chế bơm protonPPI:• C

Thuốc ức chế bơm proton

(PPI)

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Giới thiệu:

– Các PPI là dẫn xuất của benzimidazol

– Được sử dụng dạng tiền dược, khi gặp môi trường acid sẽ chuyển thành dạng có hoạt

tính

– Do đó thường được bào chế dạng tan trong ruột hay viên phóng thích tức thì thì có thêm MaHCO hay Mg(OH) có tác dụng như

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Các thuốc sử dụng:

– Omeprazole

– Lansoprazole

– Rabeprazole

– Pantoprazole

– Esomeprazole

– Dexlansoprazole

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Cơ chế tác động:

– Ức chế chọn lọc trên H+/K+ ATPase là enzym

ở tế bào viền của dạ dày

– Sự ức chế do tác động vào nhóm –SH của enzym bằng liên kết đồng hóa trị

– Sự ức chế là không thuận nghịch, nên dù t1/2 ngắn(0.5 - 2h) nhưng thuốc có thời gian tác động tới 24h

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Cơ chế tác động:

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Dược động học:

– Hấp thu:

• nhanh ở ruột non.

• Hấp thu tốt lúc đói (SKD giảm 50% nếu bụng no).

• Tuy nhiên khi bụng đói chỉ có 10% bơm hoạt động

Do đó nên uống 30’ trước bữa ăn (ăn sáng hiệu quả cao hơn ăn tối).

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Dược động học:

– Phân bố:

• Gắn kết mạnh với protein huyết tương, và được chuyển vào tế bào thành của dạ dày và được tích

tụ trong các ống tiết acid.

– Chuyển hóa:

• Qua gan bởi CYP2C19 và CYP3A4 (trừ Rabeprazole là chuyển hóa kém bởi CYP).

– Thải trừ:

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Tác động dược lực:

– PPI là một thuốc lý tưởng vì ức chế tiết acid

cơ bản và ức chế tiết acid do kích thích, ức chế ở giai đoạn cuối của sự tiết acid

– PPI làm lành vết loét sau 4 tuần, tác dụng tối

đa sau 3 - 4 ngày

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Chỉ định:

– GERD

– Loét dạ dày do Hp

– Loét dạ dày do NSAIDs

– Phòng ngừa tái phát chảy máu dạ dày do loét – Ngừa viêm dạ dày do stress

– Hội chứng Zollinger Ellison

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Tác dụng phụ:

– Thường gặp: đau đầu, tiêu chảy, đầy hơi,

buồn nôn, đau bụng

– Khi dùng lâu dài( ≥ 1năm):

• Tăng nguy cơ loãng xương, gãy xương.

• Tăng nguy cơ nhiễm trùng đặc biệt là nhiễm trùng đường ruột (Salmonella, Clostridium, )

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Tương tác thuốc:

– Ức chế chuyển hóa diazepam, phenytoin

– Warfarin làm tăng t1/2 của PPI

– Ức chế hấp thu ketoconazol, digoxin,

ampicillin, muối sắt,…

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Liều dùng:

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Chế phẩm trên thị trường:

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Chế phẩm trên thị trường:

Thuốc ức chế bơm proton(PPI):

• Chế phẩm trên thị trường: