Đang tải... (xem toàn văn)
Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược và các ngành khác hay nhất có tại “Tài liệu ngành Y dược hay nhất”. Slide bài giảng ppt và trắc nghiệm dành cho sinh viên, giảng viên chuyên ngành Y dược và các ngành khác. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, hỗ trợ giảng viên tham khảo giảng dạy và giúp sinh viên tự ôn tập, học tập tốt ở bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược nói riêng và các ngành khác nói chung
THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 NGUỒN GỐC VÀ ĐỊNH NGHĨA Histamin Histidin Histidin decarboxylase Histamin Pirydoxin phosphate Thường kết hợp protein/mô > không hoạt tính Chỉ giải phóng có phản ứng kháng nguyên - kháng thể Gắn với receptor chuyên biệt (H1, H2, H3) gây : ƒ Co trơn khí quản, hệ tiêu hóa ƒ ↓ huyết áp, giãn thành mao quản, ↑ tính thấm thành mao mạch ƒ ↑ tiết dịch vị, nước bọt, nước mắt CÁC ANTI-HISTAMINE Cơ chế tác động Đối kháng tương tranh thuận nghịch receptor Anti-H1 † Giãn trơn khí phế quản † Giảm tính thấm mao mạch † Không gây giảm tiết dịch vị Anti-H2 Giảm tiết H+ dày LIÊN QUAN CẤU TRÚC & TÁC ĐỘNG DƯC LỰC R Ar X C C N R A Ar (CH2)n A : -CH2, -NH2, -O-, -CH2O hay n = hay Ar : nhân thơm hay dị vòng R : alkyl (thường methyl) X : O (ethanolamin), C (alkylamin), N (ethylendiamin, piperazin hay piperidin) LIÊN QUAN CẤU TRÚC & TÁC ĐỘNG DƯC LỰC N cuối mạch N bậc III Mạch C dài hay phân nhánh : giảm TD Thế Cl, Br hay F vào para nhân thơm : F > Br > Cl > H tăng TD R N10 S R' R = -CH2CH2N(CH3)2 : khaùng H1 R = -CH2CH2N(C2H5)2 : antiparkinson R = -(CH2)2CH2N(CH3)2 : an thần PHÂN LOẠI 1- Nhóm ethylendiamin Pyrilamin, tripelenamin, phenbenzamin, antazolin, mepiramin, cloropyramin, methapyrilen, histapyrrodin 2- Nhoùm cyclizin Anti-H1 : cyclizin, clocyclizin, buclizin, clocinizin, cetirizin Chóng mặt, giãn ốc tiền đình : cinnarizin, flunarizin Say tàu xe : meclozin An thần kinh : hydroxyzin Giãn mạch, tăng O2 động mạch : almitrin PHÂN LOẠI 3- Nhóm aminoethanol Thế hệ Diphenhydramin HCl, diphenhydramin diacephyllinat, clemastin, dimenhydrinat, orphenadrin, carbinoxamin, Thế hệ doxylamin Terfenadin, fexofenadin PHÂN LOẠI 4- Nhóm propylamin Pheniramin maleat, dexclopheniramin maleat clopheniramin maleat, brompheniramin maleat triprolidin hydroclorid 5- Nhóm dẫn chất benzimidazol Astemizol, oxatomid PHÂN LOẠI 6- Nhóm dẫn chất phenothiazin o Các phenothiazin nhóm dimethylamino-ethyl Promethazin, thiazinamium mesylat, dimetothiazin acepromethazin o Các phenothiazin nhóm dimethylaminopropyl Acepromazin, oxomemazin o Các dẫn chất khác Thiethylbenrazin, mequitazin PHÂN LOẠI 7- Nhóm tricyclic Pimethixen, pizotifen, ketotifen Ciproheptadin, loratatin, azatadin Nhóm ethylendiamin : tìm CH (CH2)2N(CH3)2 O(CH2)2N(C2H5)2 O O CH2 N 933F Piperoxan Nhoùm propylamin NH (CH2)2N(C2H5)2 929F Nhóm aminoethanol Nhóm ethylendiamin NHÓM PROPYLAMIN / CLOPHENIRAMIN MALEAT Định tính TOnc = 132-135OC Quang phổ IR UVmax 265nm Tạo tinh thể picrat, đo TOnc 196-200OC Định lượng Môi trường khan với HClO4 NHÓM PROPYLAMIN / CLOPHENIRAMIN MALEAT Chỉ định điều trị Kháng histamin mạnh Sổ mũi, dị ứng, mề đay, dị ứng thức ăn Ngừa phản ứng dị ứng, truyền máu, huyết (chích) Tác dụng phụ Buồn ngủ, cẩn thận vận hành máy móc, lái xe NHÓM BENZIMIDAZOL CH2 N F NH N CH2 CH2 OCH3 N Astemizol (Hismanal®) O CH N N CH2 CH2 CH2 N Oxatomid (Tinset®) NH NHÓM PHENOTHIAZIN / DC DIMETHYLAMINO-ETHYL CH3 CH2 CHN(CH3)2 N X S DCI Biệt dược X Promethazin Phenergan H Thiazinamium Multergan H Dimetotiazin Migrestène SO2NH2 Acepromethazin Mepronizine COCH3 NHÓM PHENOTHIAZIN / PROMETHAZIN HCl Bột TT trắng, vàng, vị đắng, tan/nước, alcool, CHCl3 Ngoài không khí hồng bị oxy hoá TOnc = 222OC NH NH To (A) +S S CH3 CH3 CH3 O + HO HN CH CH3 CH2 (B) N CH3 CH3 Na (A) CH3 N NaNH2 + CH3 CH Cl CH S CH2 N(CH3)2 CH2 CH3 CH2 N N S S I sopromethazin (20%) CH3 N CH3 CH N(CH3)2 Promethazin (80%) SOCl2 (B) NHÓM PHENOTHIAZIN / PROMETHAZIN HCl Định tính TLC, + picric tủa có TOnc xác định Quang phổ IR Nhân phenothiazin : o HNO3 tủa đỏ, đun đỏ cam o Với KMnO4 : phá hủy o Với H2O2 sulfoxid Định lượng Acid – base : phần HCl Môi trường khan với HClO4 0,1N NHÓM PHENOTHIAZIN / PROMETHAZIN HCl Chỉ định điều trị Kháng cholin, chống nôn, an thần, kháng histamin Dị ứng, ngứa, mề đay, sổ mũi, viêm khớp dị ứng Biến chứng mẫn cảm penicillin, streptomycin Ho gà, ngủ người già Tiền mê/ sản khoa, say tàu xe, buồn nôn Dị ứng da trẻ em, rỉ dịch niêm mạc, viêm phế quản NHÓM PHENOTHIAZIN / PROMETHAZIN HCl Chống định Nhạy cảm, ngộ độc thuốc ngủ thuốc mê Dùng chung IMAO, trẻ sơ sinh, có thai, bú, ISC Tác dụng phụ Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp tư Táo bón, khô miệng NHÓM PHENOTHIAZIN / DC DIMETHYLAMINO-PROPYL CH2CH2CH2 N(CH3)2 N X S DCI Biệt dược X Acepromazin Noctran COCH3 Alimemazin Théralène H Oxomemazin Doxergan H (9-dioxo) NHÓM PHENOTHIAZIN / CÁC DC KHÁC CH2CH2CH2 N N SC2H5 Thiethylperazin (Torecan®) S CH2 N S N CH3 CH2 H2C N Mequitazin (Primalan®) NHÓM TRICYCLIC CH3 CH3 CH3 N N N S S S O Pimethixen Pizotifen Ketotifen (Calmixène® ) (Sanmigran®) (Zaditen®) NHÓM TRICYCLIC CH3 CH3 CH3 N N N N N Cl Ciproheptadin Loratadin Azatadin (Périactine®) (Clarityne®) (Idulian®) NHÓM TRICYCLIC / LORATADIN Bột kết tinh trắng, tan/ nước TOnc = 134-136OC Định tính UVmax = 254nm, IR Định lượng UV hay HPLC NHÓM TRICYCLIC / LORATADIN Chỉ định điều trị Kháng histamin mạnh kéo dài (T1/2 = 20 giờ) Chọn lọc mạnh thụ thể H1 ngoại biên Viêm mũi dị ứng Ngứa mắt Mề đay mãn tính Dị ứng da khác NHÓM TRICYCLIC / LORATADIN Thận trọng Trẻ em < tuổi Có thai, cho bú Dùng chung macrolid, ketoconazol, cimetidin Tác dụng phu Mệt mỏi, nhức đầu, khô miệng, nhịp tim nhanh, buồn ngủ Clarinase® = loratadin 5mg + 60mg x pseudoephedrin ... GỐC VÀ ĐỊNH NGHĨA Histamin Histidin Histidin decarboxylase Histamin Pirydoxin phosphate Thường kết hợp protein/mô > không hoạt tính Chỉ giải phóng có phản ứng kháng nguyên - kháng thể Gắn với... Co trơn khí quản, hệ tiêu hóa ƒ ↓ huyết áp, giãn thành mao quản, ↑ tính thấm thành mao mạch ƒ ↑ tiết dịch vị, nước bọt, nước mắt CÁC ANTI-HISTAMINE Cơ chế tác động Đối kháng tương tranh thuận... Ciproheptadin, loratatin, azatadin Nhoùm ethylendiamin : tìm CH (CH2)2N(CH3)2 O(CH2)2N(C2H5)2 O O CH2 N 933F Piperoxan Nhoùm propylamin NH (CH2)2N(C2H5)2 929F Nhóm aminoethanol Nhóm ethylendiamin NHÓM