Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược và các ngành khác hay nhất có tại “Tài liệu ngành Y dược hay nhất”. Slide bài giảng ppt và trắc nghiệm dành cho sinh viên, giảng viên chuyên ngành Y dược và các ngành khác. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, hỗ trợ giảng viên tham khảo giảng dạy và giúp sinh viên tự ôn tập, học tập tốt ở bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược nói riêng và các ngành khác nói chung
KHÁNG SINH PHENICOL CLORAMPHENICOL • Cl Cấu trúc cloramphenicol gồm – nhân benzen nitro hóa vị trí para, – chuỗi amino-2 propandiol-1,3 O HO – nhóm dicloracetyl • D(-) threo có hoạt tính sinh học O2 N Cl NH OH ĐIỀU CHẾ • Cloramphenicol tổng hợp hoàn toàn phương pháp hóa học từ : – P-nitroacetophenon – Acetophenon – P-nitrobenzaldehyd – Styren – Alcol cinamic NO NO + NO CH COOH NH CH 3OH/HCl CHOH CHNH COOH CHO NO acid D (+) tartric O Cl C CHCl2 HO C H H C NH2 COOCH CHOH CHNH COOCH NO NO NH 2-NH HO C H H C NHCOCHCl2 COOCH NO HO C H H C NHCOCHCl2 CONHNH NO NaBH HNO3 HO C H H C NHCOCHCl2 CO N3 HO C H H C NHCOCHCl2 CH 2OH cloramphenicol TÍNH CHẤT HÓA HỌC Nhóm nitro thơm Cl O HO O 2N Cl NH OH TÍNH CHẤT HÓA HỌC Cl Do nhóm dicloacetyl • Phản ứng FUJIWARA – ROSS O đun cách thủy cloramphenicol với pyridin NaOH, màu đỏ xuất HO • Phản ứng ClO 2N Cl NH OH TÍNH CHẤT HÓA HỌC Cl O Do nhóm alcol bậc • HO Phản ứng tạo este với acid tương ứng – este palmitat, stearat không đắng, không tan nước dùng cho trẻ em – este succinat, glicinat tan dùng làm thuốc tiêm O 2N Cl NH OH CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG • kết dính 50 S ribosom t-ARN không giải mã ngăn chận trình sinh tổng hợp protein Cl PHỔ KHÁNG KHUẨN O HO Phổ kháng khuẩn tương đối rộng bị đề kháng nhanh, chủ yếu tác dụng vi khuẩn gram âm: – Vi khuẩn gram dương: Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium – Vi khuẩn gram âm: Neisseria gonorhoea, N eningitides, Salmonella, shigella, Haemophilus, Campylobacter – Vi khuaån kỵ khí: Clostridium, Bacteroides O2 N Cl NH OH SỰ ĐỀ KHÁNG Cl O • Sự đề kháng qua trung gian plasmid • Vi khuẩn tiết acetyl tranferase tạo dẫn chất acetyl hóa cloramphenicol, dẫn chất không kết hợp với ribosom vi khuẩn, làm tác dụng thuốc HO O 2N Chloramphenicol palmitat Cl NH OH Chloramphenicol sodium succinat ĐỘC TÍNH VÀ TAI BIẾN • Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa tiêu chảy • Diệt tạp khuẩn ruột: bị bội nhiễm nấm màng niêm mạc (miệng âm đạo) • Độc tính máu: Rối loạn tủy xương (dùng lâu ngày, liều cao), phục hồi Thiếu máu không tái tạo (pancytopenia) xảy cá biệt bệnh nhân đặc ứng di truyền (tỉ lệ khoảng 1/30000), không phục hồi ĐỘC TÍNH VÀ TAI BIẾN • Tai biến loại Herxheimer • Hội cứng xá • Dị ứng: phát ban, mẫn ngứa ĐỘC TÍNH VÀ TAI BIẾN • Tai biến loại Herxheimer • Dị ứng: phaựt ban, maón ngửựa CHặ ẹềNH ã Cloramphenicol chổ ủửụùc dùng cần thiết • Dùng cloramphenicol chủ yếu sốt thương hàn phó thương hàn, nhiễm trùng Haemophilus chúng định vị não • Dùng nhiễm trùng kỵ khí đặc biệt nhiễm trùng Bacteroides • Ở dạng thuốc nhỏ mắt, công dụng cloramphenicol giới hạn nhiễm trùng vi khuẩn nhạy cảm THIAMPHENICOL Cl Cl • • • • H N O OH OH SO2 CH3 Khuếch tán tốt qua màng não dịch não tủy Ít bị chuyển hóa dạng glucuronic, Bài xuất qua nước tiểu (50-70% hoạt tính) Phổ kháng khuẩn tương tự cloramphenicol, Dùng chủ yếu cho nhiễm trùng tiểu, đặc biệt bệnh lậu Cl Cl H N O OH OH Thiamphenicol Florphenicol SO2 CH3 TÀI LIỆU THAM KHẢO - FOYE’S PRINCIPLES OF MEDICINAL CHEMISTRY David A Williams + Thomas L Lemke - MEDICINAL CHEMISTRY ET DRUG DISCOVERY Edited by Donald J Abraham ... dính 50 S ribosom t-ARN không giải mã ngăn chận trình sinh tổng hợp protein Cl PHỔ KHÁNG KHUẨN O HO Phổ kháng khuẩn tương đối rộng bị đề kháng nhanh, chủ yếu tác dụng vi khuẩn gram âm: – Vi khuẩn... nước tiểu (50-70% hoạt tính) Phổ kháng khuẩn tương tự cloramphenicol, Dùng chủ yếu cho nhiễm trùng tiểu, đặc biệt bệnh lậu Cl Cl H N O OH OH Thiamphenicol Florphenicol SO2 CH3 TÀI LIỆU THAM KHAÛO... Clostridium, Bacteroides O2 N Cl NH OH SỰ ĐỀ KHÁNG Cl O • Sự đề kháng qua trung gian plasmid • Vi khuẩn tiết acetyl tranferase tạo dẫn chất acetyl hóa cloramphenicol, dẫn chất không kết hợp với ribosom