Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược và các ngành khác hay nhất có tại “Tài liệu ngành Y dược hay nhất”. Slide bài giảng ppt và trắc nghiệm dành cho sinh viên, giảng viên chuyên ngành Y dược và các ngành khác. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, hỗ trợ giảng viên tham khảo giảng dạy và giúp sinh viên tự ôn tập, học tập tốt ở bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược nói riêng và các ngành khác nói chung
THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG TRẦN THÀNH ĐẠO BM HĨA DƯỢC 2010 Mục tiêu Cấu trúc số thuốc: cafein, nat camphosulfonat, strychnin, amphetamin Kiểm nghiệm thuốc: cafein, natri camphosulfonat, strychnin, amphetamin Tác động dược lý: cafein, cafein, natri camphosulfonat, strychnin, amphetamin Chỉ định: điều trị chúng Thần kinh trung ương ĐẠI CƯƠNG Định nghóa thuốc KT TKTW Thuốc KT TKTW: có tác dụng gây hưng phấn, hồi phục lại chức suy giảm hệ thần kinh trung ương bị ức chế Đặc điểm chung Các thuốc KT TKTW có ảnh hưởng đến nhiều phận, nhiều vùng khác hệ thần kinh trung ương, ưu tiên vùng định dùng liều điều trò PHÂN LOẠI Thuốc tác động ưu tiên vỏ não: chống mệt mỏi, ngủ gà: cafein, ephedrin, amphetamin… Thuốc tác động ưu tiên hành não: tác dụng kích thích trung tâm hơ hấp, tuần hồn: niketamid, camphor,… Thuốc kích thích tâm thần kinh: tăng vận động, hoạt động trí tuệ: amphetamin, dextroamphetamin, fenfluramin Thuốc tác động ưu tiên tủy sống: tăng phản xạ, hoạt động thần kinh cơ: strychnin Thuốc chống trầm cảm: tăng lượng catecholamin khe synap ĐẠI CƯƠNG Thuốc KT TKTW ưu tiên vỏ não Thuốc có tác dụng chống mệt mỏi, ngủ gà, gồm có: – Cafein – Ephedrin,… – Amphetamin ĐẠI CƯƠNG Thuốc KT TKTW ưu tiên hành não Nhóm có tác dụng kích thích trung tâm hô hấp, tuần hoàn, bao gồm: – Niketamid (xem chương thuốc kích thích hệ hô hấp) – Camphor dẫn chất camphor – Pentetrazol ĐẠI CƯƠNG Thuốc KT TKTW ưu tiên tủy sống Thuốc có tác dụng tăng phản xạ, hoạt động vân chi: – Strychnin ĐẠI CƯƠNG Thuốc kích thích thần kinh vận động Thuốc có tác dụng làm tăng vận động hoạt động trí tuệ, gồm có: – Amphetamin – Dextroamphetamin – Fenfluramin,… ĐẠI CƯƠNG Các thuốc chống trầm cảm Thuốc có tác dụng tăng lượng catecholamin (đặc biệt noradrenalin) khe sinap giao cảm trung ương (xem chương thuốc chống trầm caûm) AMPHETAMIN Chú ý : Lạm dụng amphetamin gây suy kiệt thể Dung nạp lệ thuộc thuốc CÁC CHẤT CÓ TÁC DỤNG GIỐNG AMPHETAMIN Cấu trúc A D NH2 CH3 E C B Vị trí Tác động giống amphetamin A : amin cuối mạch N – metyl > NH2 > NHR > NR1R2 B : C bất đối S (+) > () > R ( - ) C : nhóm α methyl ảnh hưởng quan trọng đến tác động, thay H làm giảm tác động D : vị trí -OH: giảm hiệu =O: trì tác động hiệu E : nhân thơm Không nhân thơm ưu DẪN CHẤT CỦA AMPHETAMIN GÂY CHÁN ĂN CHẤT KÍCH THÍCH THẦN KINH TỦY SỐNG 17 R N A R 19 B N C 10 O F D G 21 H2SO 5H2 O O R=OCH : Brucin R=H : Strychnin 37 STRYCHNIN SULFAT Strychnin vaø Brucin laø hai alcaloid strychnos sp (Mã tiền) Pelletier Caventou lần (1818) chiết từ hạt Strychnos nux vomica –Loganiaceae Năm 1954, Woodward tổng hợp toàn phần strychnin STRYCHNIN SULFAT 1818,Pelletier Caventou lần chiết strychnin brucin từ hạt Strychnos nux vomica Loganiaceae 39 STRYCHNIN SULFAT Hoá tính Tính kiềm: (N19) tạo muối với acid Nhân thơm: (cloro hoá, nitro hoá) – Với HNO3 20% dẫn chất nitro màu vàng – Với Clor d/c mono, di / tricloro strychnin R N tủa trắng A B D F H SO 5H O 17 19 R N 10 O 21 C G O Bruxin R = OCH Strychnin R = H STRYCHNIN SULFAT Hoá tính Nhân Indol: đun sôi dung dịch strychnin với dung dịch vanilin 1% glycerin, có mặt acid sulfuric, có màu tím hồng Phản ứng hydrogen hoá có xúc tác: strychnin chuyển thành dihydrostrychnin 17 R N 19 A D B R N 10 O F H2 SO4 5H O 21 C G O Bruxin R = OCH Strychnin R = H STRYCHNIN SULFAT Phản ứng với thuốc thử đặc hiệu alc: – TT Otto (sulfocromic = kalibicromat / acid sulfuric đđ.) màu tím chuyển sang xanh, sau màu – HNO3 đđ: không cho màu đỏ (phân biệt với Brucin) 17 R N 19 A D B R N 10 O F H2 SO4 5H O 21 C G O Bruxin R = OCH Strychnin R = H STRYCHNIN SULFAT Chức lactam: – Xà phòng hoá: N N O CH 3COOH O Strychnin N Na alcolat N H HO O O acid strychninic STRYCHNIN SULFAT - Khử hóa lactam N N O 2H2 H 2O N N H Zn / H2 SO4 O O Strychnin N N HO O Strychnidin STRYCHNIN SULFAT Tạo strychnan: Chuyển strychnin strychnan (giảm độc 10 lần) N C2 H I IC H5 Strychnin N O N C2H H+ H2O HO O OH N H O O N C2H - H2O Strychnan (betain) N H O O O STRYCHNIN SULFAT Tác dụng Kích thích thần kinh trung ương, chọn lọc tuỷ sống – Kích thích phản xa, tăng hoạt động cơ, – kích thích trao đổi chất thể, – kích thích tiêu hoá, tăng tiết dịch iêu hoá làm ăn ngon STRYCHNIN SULFAT Tác dụng o liều điều trị: tăng cường dinh dưỡng cơ, trị tê liệt, đái dầm o liều cao hơn: kích thích hô hấp vận mạch hành não o liều độc: gây co giật mạnh kiểu tétani STRYCHNIN SULFAT Chỉ định Trị suy nhược, viêm đa thần kinh, mệt mỏi đái dầm Rượu bổ khai vị (vị đắng, kích thích tiêu hoá, tăng tiết dịch vị) ... chúng Thần kinh trung ương ĐẠI CƯƠNG Định nghóa thuốc KT TKTW Thuốc KT TKTW: có tác dụng gây hưng phấn, hồi phục lại chức suy giảm hệ thần kinh trung ương bị ức chế Đặc điểm chung Các thuốc KT... gây hưng phấn vỏ não, đặc biệt trung khu hô hấp vận mạch Liều cao ( > 400 mg): kích thích trung tâm hơ hấp, trung tâm vận mạch Do kích thích thần kinh trung ương, thuốc làm giảm cảm giác mệt mỏi,... O O STRYCHNIN SULFAT Tác dụng Kích thích thần kinh trung ương, chọn lọc tuỷ sống – Kích thích phản xa, tăng hoạt động cơ, – kích thích trao đổi chất thể, – kích thích tiêu hoá, tăng tiết dịch