Thuốc an thầy gây ngủ (slide hóa dược 2)

Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược và các ngành khác hay nhất có tại “Tài liệu ngành Y dược hay nhất”. Slide bài giảng ppt và trắc nghiệm dành cho sinh viên, giảng viên chuyên ngành Y dược và các ngành khác. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, hỗ trợ giảng viên tham khảo giảng dạy và giúp sinh viên tự ôn tập, học tập tốt ở bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược nói riêng và các ngành khác nói chung

THUỐC AN THẦN & GÂY NGỦ HÓA DƯỢC 2011 04/13/22 Mục tiêu  Nhận diện cấu trúc benzodiazepin, carbamat, imidazopipyridin, barbiturat  Trình bày liên quan cấu trúc & tác dụng an thần - gây ngủ dẫn chất thuộc nhóm benzodiazepin barbiturat  Trình bày tổng hợp - kiểm nghiệm thuốc diazepam, zolpidem, alprazolam  Trình bày định, chống định cuûa diazepam, zolpidem, alprazolam 04/13/22 THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG DẪN NHẬP  Sự lo âu, bồn chồn  Cảm xúc lo âu có ý nghóa tốt, hữu ích  Thực tế, đa số trường hợp lo âu căng thẳng gây nhiều tác hại  Sự lo âu, căng thẳng xem bệnh lý 04/13/22 THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG DẪN NHẬP  Các chất điều hòa chức thần kinh, chất neuropeptid cho có liên quan đến bệnh lý lo âu, căng thẳng  Hiện nay, chứng mạnh mẽ liên quan chất dẫn truyền thần kinh GABA (-aminobutyric acid), norepinephrin serotonin bệnh lý lo âu, căng thẳng thần kinh 04/13/22 THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG ĐỊNH NGHĨA THUỐC AN THẦN (Sedatifs, tranquilizers) Thuốc an thần & giải lo thuốc giảm kích thích thần kinh trung ương, giảm trình hưng phấn vỏ não Có thể phân thành nhóm: 04/13/22 THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG  Thuốc an thầân mạnh (liệt thần, major tranquilizers): Gây trạng thái thờ lãnh đạm, cải thiện triệu chứng bệnh thần kinh phân liệt, dùng khoa tâm thần, trị loạn thần  Thuốc an thần nhẹ (giải lo âu = minor tranquilizers) Giảm kích thích, giảm xúc cảm, cảm giác lo âu, hồi hộp căng thẳng 04/13/22 THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG Tác dụng Làm dịu (sedatifs): o Gảm kích thích cảm xúc, làm chậm vận động, o Làm dịu lo lắng, bồn chồn An thần giải lo (anxiolytic effects): o Làm cảm giác lo âu, hồi hộp 04/13/22 căng thẳng THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG Tác dụng (an thần & làm dịu) o Lưu ý:  Chỉ có tác dụng gây ngủ liên quan đến lo âu  Có thêm tác dụng chống co giật & giãn cơ: tác dụng TW  Có ảnh hưởng lên hệ TKTV thuốc an thần mạnh 04/13/22 THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG Phân loại  Các benzodiazepin  Dẫn chất carbamat  Dẫn chất imidazopyridin  Kháng histamin  Dẫn chất khác 04/13/22 THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG Phân loại Các benzodiazepin N N 3H-Benzo[e][1,4]diazepin 04/13/22 10 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT Hóa tính:  Nhóm chức di-imid dễ bị thủy phân Nung kiềm: phóng thích amoniac  Tính acid: tạo muối với kiềm mạnh, tan nước Với kim loại màu (Cu2+, Ag+, Co2+) tạo tủa có màu Với dung dich CuSO4 tạo tủa màu tím hoa cà Với dung dịch AgNO3 Na2CO3 tạo tủa trắng Với dung dịch muối cobalt / amoniac, ethanol hay methanol tuyệt đối tạo phức màu tím không bền (phản öùng PARRI) 04/13/22 57 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT  Phaûn ứng phân biệt barbiturat Xác định nhóm riêng phản ứng đặc trưng Ví dụ với Phenobarbital cho phản ứng phenyl: Nitro hóa (KNO3/H2SO4)  màu vàng cam Brom hóa (nước brom) tạo tủa vàng Pentiobarbital: xác định S phản ứng oxyhóa (H2O2 hay Br2) tạo gốc sulfat  tạo tủa với BaCl2  Soi vi tinh thể (Deniges): barbiturate dạng acid vừa kết tinh có hình thể đặc biệt soi kính hiển vi 04/13/22 58 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT F KIỂM NGHIỆM  Định tính (xem phần tính chất hóa lý)  Định lượng Phương pháp đo acid Phương pháp môi trường khan Phương pháp đo bạc Phương pháp đo brom 04/13/22 59 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT G TÁC DỤNG – CHỈ ĐỊNH Gây ngủ, an thần Mất ngủ đầu hôm Mất ngủ cuối giấc Mất ngủ hoàn toàn Chống co giật bệnh động kinh Metharbital Phenobarbital (chống động kinh liều gây ngủ) Mephobarbital (chống động kinh liều không gây ngu Secobarbital, amobarbital: chống co giật cấp 04/13/22 60 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT G TÁC DỤNG – CHỈ ĐỊNH Giảm đau Butobarbital Trong gây mê: (lọai tác dụng cực ngắn) Tiền mê: Pentobarbital Khởi mê gây mê ngắn hạn (TM): Methohexital, Thiamylal, Thiopental (muối natri) 04/13/22 61 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT H ĐỘC TÍNH & TAI BIẾN  Độc tính cấp: Liều > – 10 lần liều gây ngủ: gây mấ phản xạ, hạ huyết áp, hôn mê, ngạt thở  Ngộ độc mãn Quen thuốc Nghiện thuốc 04/13/22 62 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT G THẬN TRỌNG  Người gia, bệnh gan, thận nặng không dùng barbiturate, thải trừ chậm (ví dụ Phenobarbital)  Tại Pháp từ tháng 04-2001 ngưng sử dụng Febarmat, Difebarmat  Phenobarbital không dùng cho định thông thường, dùng trường hợp ñoäng kinh 04/13/22 63 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT D C I Biệt dược R1 R2 R3 X Tác động kéo dài (chậm, kéo dài: tác dụng sau giờ, kéo dài 8-10 giờ) Barbital VERONAL C2H5 C2H5 H O Phenobarbit al GARDENA C2H5 L C6H5 H O Mephobarbit METHYL- C2H5 al GARDENA L C6H5 CH O Butobarbital nC4H9 04/13/22 SONERYL C2H5 H 64 O THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT Tác động trung bình (sau 30 phút, kéo dài 6-8 giờ) Amobarbita l EUNOCTA L C2H5 CH2CH2CH(CH3 H )2 O Heptabarbit MEDOMIN al E C2H5 cyclohexen H O Vinylbital OPTANOX CH=CH2 CH(CH3)(C3H7) H O Allobarbital DIAL CH2CH=C H2 CH2CH=CH2 H O 04/13/22 65 THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT Taùc động ngắn: tác dụng sau 10 phút, kéo dài 2-4 Secobarbit IMMENOCT CH2CH=C CH(CH3) AL H2 (C3H7) al H O Phenobarb NEMBUTAL C2H5 ital CH(CH3) (C3H7) H O Hexobarbi MOCTIVAN CH3 E tal Cyclohexen CH3 04/13/22 66 O THUỐC GÂY NGỦ BARBITURAT Tác động cực ngắn: tác dụng ngay, kéo dài 30 phút – (thuốc mê) Pentobar bital PENTOT AL C2H5 H S Thiobarbi KEMITAL CH2CH=C Cyclohexen- H H2 tal S Thiamital SURITAL CHCH=C CH(CH3) (C3H7) H S Methohex BREVITA CHCH=C L H2 ital CH(CH3)CC(C H H) O H2 04/13/22 CH(CH3) (C3H7) 67 Exercise Meditation , Relaxation 04/13/22 68 Avoidance of Stressors 04/13/22 69 04/13/22 70 GOOD NIGHT! SLEEP TIGHT! 04/13/22 71 ... thuốc thuốc khác 04/13/22 44 THUỐC GÂY NGỦ 04/13/22 45 THUỐC GÂY NGỦ ĐẠI CƯƠNG Định nghóa Ức chế thần kinh TW tạo trạng thái buồn ngủ, Tạo giấc ngủ gần giấc ngủ sinh lý Tác dụng thuốc ngủ Chống... chồn An thần giải lo (anxiolytic effects): o Làm cảm giác lo âu, hồi hộp 04/13/22 căng thẳng THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG Tác dụng (an thần & làm dịu) o Lưu ý:  Chỉ có tác dụng gây ngủ liên quan đến... serotonin bệnh lý lo âu, căng thẳng thần kinh 04/13/22 THUỐC AN THẦN ĐẠI CƯƠNG ĐỊNH NGHĨA THUỐC AN THẦN (Sedatifs, tranquilizers) Thuốc an thần & giải lo thuốc giảm kích thích thần kinh trung ương, giảm