Kháng sinh Macrolid (slide hoá dược)

Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược và các ngành khác hay nhất có tại “Tài liệu ngành Y dược hay nhất”. Slide bài giảng ppt và trắc nghiệm dành cho sinh viên, giảng viên chuyên ngành Y dược và các ngành khác. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, hỗ trợ giảng viên tham khảo giảng dạy và giúp sinh viên tự ôn tập, học tập tốt ở bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược nói riêng và các ngành khác nói chung

MACROLID VÀ KHÁNG SINH TƯƠNG ĐỒNG GIỚI THIỆU CHUNG Định nghóa Gồm chất có phổ kháng khuẩn chế tác động giống nhau:  Ức chế tổng hợp protein/50S  Phổ kháng khuẩn chủ yếu gram (+)  Về cấu trúc gồm:  Macrolid điển hình  Synergistin (Streptogramin)  Lincosamid (chương riêng) MỘT SỐ MACROLID VÀ K SINH TƯƠNG ĐỒNG Macrolid 14-15 nguyên 16 nguyên tử tử Erythromycin Oleandromycin Troleandomyci n Roxithromycin Clarithromycin Flurithromycin Dirithromycin Azithromycin (15 nguyên tử) Spiramycin Josamycin Tylosin (thú y) Synergistin Lincosami d Pristinamyci n Virginamyci n Lincomycin Clindamycin PHỔ KHÁNG KHUẨN Hoạt phổ hẹp, chủ yếu VK gram (+), gồm: VK gram (+):   Cầu khuẩn: Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus Trực khuẩn: Listeria, Corynebacterium (diphteri, acnes), Bacillus anthracis VK gram (-):   Cầu khuẩn: Neisseria (menigococcus, gonococcus) Trực khuẩn: Legionella (pneumophilla) Campylobacter nhạy tb với Macrolid, Haemophilus nhạy cảm với Lincosamid Synergistin Vi khuẩn yếm khí:  Clostridium perfringens, Bacteriodes fragilis CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG PHỔ KHÁNG KHUẨN  Kìm khuẩn nồng độ thấp  Diệt khuẩn nồng độ cao  Khả kết hợp với ribosom vi khuẩn gram dương gram âm mức tương đương,  Không kết hợp với ribosom động vật có vú  Tác động mạnh gram dương tính thấm qua màng tế bào gram dương tốt SỰ ĐỀ KHÁNG   Đề kháng tự nhiên Trực khuẩn gram âm đề kháng tự nhiên (không thấm thuốc qua porin thành tế bào) Đề kháng thu nhận Streptococcus, Staphylococcus Pneumococcus:  Giảm tính thấm thành vi khuẩn thuốc  Thay đổi vị trí gắn kết thuốc (receptor)  Vi khuẩn đường ruột (Enterbacteriaceae) tiết esterase thủy giải cấu trúc macrolids  Có đề kháng chéo xảy kháng sinh nhóm, macrolids cổ điển SPIRAMYCIN • Spiramycin ly trích từ Streptomyces ambofaciens • Vòng lacton có 16 nguyên tử • Hỗn hợp gồm heterosid có cấu trúc gần nhau: Spiramycin I (63%), S.II (24%), S.III (13%) SPIRAMYCIN Phổ kháng khuẩn  Phổ kháng khuẩn tương tự erythromycin,  Tác động Toxoplasma gonddii,  Tác động Staphylococcus nhạy cảm với methicillin SPIRAMYCIN Dược động học  Hấp thu nhanh qua ruột, không bị ảnh hưởng thức ăn  Phân bố tốt vào nước bọt mô: phổi, amidan, xương xoang bị nhiễm trùng; không vào dịch não tủy qua sữa mẹ  Chuyển hóa chậm gan,  Thải trừ chủ yếu qua mật, khoảng 10 % thải trừ qua đường tiểu SPIRAMYCIN Chỉ định  Nhiễm VK gram (+): Nhiễm trùng tai, mũi, họng, phế quản, phổi, nhiễm trùng da, sinh dục (đặc biệt tuyến tiền liệt), xương  Phối hợp với metronidazol để điều trị nhiễm trùng khoang miệng tác động tốt chủng yếm khí  Dùng phòng ngừa viêm màng não meningococcus (không dùng điều trị)  Ngừa tái phát thấp tim dạng cấp BN dị ứng PNC  Trị nhiễm Toxoplasma phụ nữ mang thai  Kháng sinh dùng an toàn cho phụ nữ mang thai  Thuốc qua sữa mẹ không dùng cho buù STREPTOGRAMIN - SYNERGISTIN 14 13 15 O 17 N 16 12 CH 10 11 R1 19 O O HN 18 CH3 O N H 20 N O 21 22 O O NH O N OH O R2 H3C O O H3C O CH3 CH3 N H O 22 21 N CH3 19 20 N 18 13 O 14 17 15 16 O Hỗn hợp gồm nhóm: Pristinamycin I II môi trường acid, Bền Vòng lacton: định tác dụng Thuốc tiêu biểu: Pristinamycin (Pyostacin) vaø Virginamycin (Staphylomycin) STREPTOGRAMIN - SYNERGISTIN 14 13 15 O 17 N 12 16 CH 10 11 R1 19 O O HN 18 CH3 O N H 20 N O 21 22 O O NH O N O R2 H3C O O CH3 OH R1 O H3C CH3 N H O 22 21 N CH3 19 20 N 18 13 14 17 O 15 16 O R2 Pristinamycin I A C2H5 N(CH3)2 Pristinamycin I B C2H5 NH(CH3) Pristinamycin IC CH3 N(CH3)2 Virginamycin S C2H5 H Pristinamycin IIA = Virginamycin M1 Pristinamycin IIB = Virginamycin M2 STREPTOGRAMIN - SYNERGISTIN Tính chất lý hóa  Các synergistin tan/nước, tan dm hữu  Phổ UV đặc trưng với hấp thu tối đa 257 nm 305 nm nhóm I 215 nm nhóm II  Những thành phần nhóm I phát huỳnh quang bước sóng thích hợp (λ kt 342 nm, λ px 430nm)   Các synergistin bền môi trường acid Sự mở vòng lacton pH > cho sản phẩm không hoạt tính STREPTOGRAMIN - SYNERGISTIN Dược động học     Synergistin hấp thu ruột, nhóm II Sinh khả dụng chúng xác khó khăn việc định lượng huyết tương Những chất nầy không qua dịch não tủy Thải trừ mật phân, thải trừ yếu thận(