3 HOÁ DƯỢC HẠ LIPID MÁU
3.4Acid nicotinic và dẫn xuất
Acid nicotinic được biết có tác dụng hạ lipid máu từ năm 1955. Một số biệt dược của acid nicotinic và dẫn chất:
- Acid nicotinic: Nicyl, viên 10 mg.
- Mesoinositol hexanicotinat: Dilexpal, viên 50 mg. - Ethanolamin N-oxynicotinat: Novacyl, viên 670 mg.
3.4.1. Tác dụng và cơ chế tác dụng
Với liều cao 2 - 6 g/ngày, acid nicotinic làm giảm VLDL, với sự giảm thứ phát nồng độ LDL-C và tăng nồng độ HDL-C.
Cơ chế: acid nicotinic được cho là ức chế sự di chuyển các AB tự do về gan nên giảm sản xuất các hạt VLDL, qua đó giảm LDL. Thuốc làm giảm LDL-C rõ sau 5 - 7 ngày điều trị.
Thuốc còn làm giảm Lp (a) và làm giảm fibrinogen huyết tương [71].Theo một nghiên cứu gần đây, acid nicotinic kích thích sự huy động Choi từ các đại thực bào nên làm thoái hóa VXĐM [81]
Niacin(ía)giảm 1 5 - 2 0 % LDL-C và tăng 25 - 35% HDL-C . Tác dụng trên HDL-C được quan sát thấy ở cả liều thấp hơn ví dụ 1 g/ngày [45]
Acipimox- một chất được xếp vào nhóm này cũng có tác dụng như trên nhưng theo cơ chế ngăn cản thoái hóa TG tại mô mỡ để tránh cung cấp nguyên liệu tổng hợp TG tại gan, do đó làm giảm VLDL và giảm LDL [92]
Qua các nghiên cứu, acid nicotinic cho thấy các tác dụng gần như tối ưu trên các thành phần lipid huyết, giảm tiến triển của các mảng VXĐM, giảm rõ các tai biến mạch vành và nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim. Mặc dù có hiệu lực thực sự nhưng các tác dụng phụ phiền phức và sự không dung nạp thuốc đã làm hạn chế việc sử dụng.