Cơ chế tỏc dụng
MFP là một hormon steroid, chất này cú tỏc dụng ngăn cản sự hoạt động của progesteron và glucocorticoid, do tranh chấp mạnh mẽ với thụ thể tiếp nhận của 02 chất này. Thử nghiệm sinh học trờn động vật đó chỉ ra rằng chất này cú tỏc dụng khỏng progestin và glucocorticoid. Với liều từ 03 đến 10 mg/kg đường uống, nú ức chế sự hoạt động của progesteron nội sinh hoặc ngoại sinh ở cỏc loài động vật khỏc nhau (chuột, chuột, thỏ và khỉ). Tỏc dụng này được thể hiện dưới dạng chấm dứt thai nghộn ở loài gặm nhấm.
Ở phụ nữ với liều lớn hơn hoặc bằng 01mg/kg, MFP gõy khỏng tỏc dụng của progesteron trờn cơ tử cung và nội mạc tử cung. Progesteron rất cần thiết cho sự hỡnh thành và phỏt triển thai nghộn. Vỡ cơ chế này MFP cú thể gõy sẩy thai.
Hấp thu, phõn phối, chuyển hoỏ và thải trừ
MFP được dựng theo đường uống, sinh khả dụng của MFP khoảng 70% sau khi uống. Nồng độ của MFP trong huyết tương đạt đỉnh cao nhất vào thời điểm một giờ sau khi uống. Liều dựng của MFP cú thể thay đổi trong khoảng từ 50 mg đến 800 mg. Sau khi uống MFP được hấp thu vào mỏu, chuyển hoỏ tại hệ tuần hoàn. Nghiờn cứu trờn khỉ người ta thấy rằng nếu dựng đường tiờm bắp thỡ MFP hấp thu vào mỏu rất chậm. Trờn người để ĐCTN dựng đường đặt õm đạo khụng phải là cỏch cú hiệu quả. Độ thanh thải của MFP trờn người là 30 lớt/ngày, thấp hơn so với estronesulfat (160 lớt/ngày) và thấp hơn nhiều so
với cortisol (200 lớt/ngày). Đõy là 02 steroid tự nhiờn cú độ thanh thải thấp ở người. Điều này cần lưu ý khi dựng MFP để ĐCTN thỡ cần phải lựa chọn liều nhỏ nhất cú thể được và đặc biệt phải lưu ý trờn những người suy gan suy thận. MFP khụng gắn kết với globulin cortisol và steroid sinh dục. Sau khi dựng đường uống với liều từ 50 - 800 mg thỡ nồng độ MFP trong huyết thanh đạt cao nhất sau 01 giờ. Dựng với liều duy nhất 100 mg hoặc ớt hơn thỡ thời gian bỏn huỷ là 20 - 25 giờ, sau đú là đào thải hoàn toàn. Khi dựng liều từ 200 - 800 mg thỡ đầu tiờn cú sự phõn bố lại thuốc trong cơ thể kộo dài từ 06 - 10 giờ, sau đú dừng ở mức độ cao trong vũng 24 giờ. Nếu dựng với liều cao như thế này khụng cú sự khỏc biệt về nồng độ MFP trong huyết thanh trong vũng 48 giờ, trong thời gian này nồng độ MFP trong huyết tương dao động rất thấp. Đường đào thải chủ yếu của MFP là qua phõn, qua nước tiểu (đường thận < 10%) [74],[75],[76],[77].
Dạng trỡnh bày, tờn thương mại
Viờn nộn, bao thiếc hàm lượng 200 mg.
Tờn thương mại: mifepriston, mifeprex, mifestad, mifegyne…