Tất cả sulfonamide đều cĩ gốc tự do R trong nhĩm amine (SO2NHR) thay thế gốc R bằng nhĩm chức cụ thể, người ta sản xuất 150 loại sulfonamide khác nhau.
Nĩi chung, bột sulfonamide màu trắng, tan trong mơi trường kiềm hơn mơi trường acid. Hầu hết sulfonamide được bào chế dưới dạng muối sodium, rất dễ tan và tiêm vào tĩnh mạch được. Dung dịch này rất kiềm và khơng bền vững, dễ bị kết tủa với chất điện ly polyionic như lactate- carbonate. Một số phân tử sulfonamide khĩ tan như phthalylsulfathiazol thì tập trung rất lâu ở lịng ruột.
2.TÁC ĐỘNG KHÁNG TRÙNG
Sulfonamide cĩ khả năng ức chế cả vi trùng Gram+ và Gram-, norcadia, chlamydia trachomatis, một số protozoa và một số vi trùng đường ruột. Sulfonamide khơng cĩ tác dụng trên Pseudomonas, serratia, Proteus và những vi trùng đa kháng khác.
Sulfonamide là thuốc đơn nhất được chọn để điều trị sớm viêm nhiễm đường niệu, bệnh norcardiasis và những bội nhiễm phối hợp khác. Một số chủng vi trùng như meningococci, pneumococci, Streptococci, Staphylococci và gonococci đến nay đã kháng lại sulfonamide , cĩ thể dùng hợp chất sulfonamide trimethoprim để thay thế điều trị.
Do cấu trúc hĩa học của sulfonamide hơi giống PABA nên kiểu thức tác dụng của sulfonamide là ức chế cạnh tranh (competitive inhibiton) với PABA. Tác động ngưng trùng (bacteriostatic) của sulfonamide sẽ cĩ đảo nghịch khi cĩ hiện diện của PABA.
Vi trùng cần đến PABA ở ngoại bào để tổng hợp acid folic, từ đĩ tiếp tục tổng hợp base purine và tạo thành acid nucleic. Sulfonamide thay thế vị trái của PABA trong phản ứng và tranh chấp với ezyme dihydropteroate synthetase (một đồng dạng khơng cĩ chức năng của acid folic) chặn lại sự nhân lên của vi trùng.
PABA Dihydropteroate Dihydropteroate
synthetase Sulfonamide (tranh chấp với PABA) Dihydrofolic acid Dihydrofolate reductase Trimethoprim Tetrahydrofolic acid Purin DNA 3. SỰ KHÁNG THUỐC CỦA VI TRÙNG
Tế bào động vật (cũng như một số vi trùng khác) khơng tự tổng hợp được acid folic mà phải sử dụng nguồn acid folic từ bên ngồi đưa vào, những lồi động vật này khơng chịu tác động của sulfonamide. Những vi trùng đột biến tạo được nhiều PABA hơn, sự biến dạng cấu trúc tổng hợp acid folic sẽ làm giảm ái tính và vi trùng kháng lại sulfonamide. Sự kháng thuốc kiểu này dưới sự kiểm sốt di truyền của plasmid.
Cho đến nay, nhiều loại vi trùng đã kháng lại thuốc như: meningococci, gonococci và Streptococci tan huyết. Những chủng vi trùng khác như vi trùng Gram- đường ruột đều kháng lại sulfonamide.