Đây là nhĩm thuốc cĩ vịng đơn betalactam. Những thuốc này cĩ khả năng kháng lại betalamase và chống vi trùng Gram - , như pseudomonas sp vàserratia sp, nhung lại khơng cĩ tác dụng đối với vi trùng Gram + và vi trùng yếm khí. Aztreonam là thuốc đầu đàn cĩ hiệu ứng cao, tác dụng giống như aminoglycosides. Aztreonam tiêm tĩnh mạch 1 – 2 g, cách 8 giờ tiêm một liều, cho nồng độ trong huyết thanh là 100 mcg/ml. Thời gian bán hủy là 1 – 2 giờ, ở những bệnh nhân suy thận, thời gian bán hủy kéo dài hơn.
Những bệnh nhân dị ứng với penicilline cĩ thể dung nhận aztreonam mà khơng bị phản ứng. Trong thời gian dùng thuốc aztreonam cĩ thể bị nỗi mẫn, transaminase trong huyết thanh cĩ thể tăng, những độc hại lớn hơn chưa cĩ thơng tin. Staphylococci và enterococci ĩ thể gây viêm nhiễm khi đã kháng thuốc.
6.2 Những chất phong tỏa betalactamase: clavulanic acid, sulbactam.
Clavulanic acid, sulbactam và những chất cĩ phân tử giống betalactam nhưng tác dụng klháng trùng yếu.
Clavulanic acid và sulbactam ức chế rất mạnh men betalactamase của vi trùng, bảo vệ penicilline khơng bị thủy phân của men làm mất tác dụng. Cũng như vậy, clavulanic acid phối hợp với amoxicilline hoặc ticarcilline để điều trị viêm nhiễm hơ hấp do H.influenza tiết men betalactamase. Sulbactam phối hợp với ampicilline cĩ thể dùng trong nhiều loại viêm nhiễm do những sinh thể cĩ tiết men betalactamase. Tuy nhiên sẽ kém hiệu quả hơn clindamycine cộng với một aminoglycoside trong điều trị viêm nhiễm ở bụng và sản khoa.
6.3 Carbapenem:
Trong nhĩm thuốc mớicĩ cấu trúc liên hệ với kháng sinh betalactam, imipenem là thuốc đầu đàn, diện tác động rộng chống cả vi trùng Gram + , Gram – và vi trùng yếm khí.
Imipenem kháng lại betalactamase nhưng sẽ mất tác dụng bởi men dihydro peptidase ở ống thận, kết quả làm cho nồng độ của thuốc rất ít tập trung ở đường niệu. Vì vậy, trên lâm sàng thường phối hợp imipenem với một chất ức chế dihydropeptidase là cilastin
Imipenem phân phối ở các mơ và thể dịch gồm cả dịch não tủy. Liều thường dùng là 0,5 – 1g cách 6 giờ tiêm vào tĩnh mạch một liều, thời gian bán hủy là 1 giờ. Nồng độ của thuốc cĩ thể bị giảm khi bị suy thận.
Imipenem được chỉ định trong những trường đã sử dụng nhiều thuốc cĩ hiệu ứng cao khác mà vẫn chưa đạt kết quả do vi trùng đã kháng thuốc. Imipenem nhanh chĩng bi pseudomonas sp đề kháng, nên thường dùng chung với một aminoglycoside cĩ thể sẽ mang lại kết quả tốt cho những bệnh nhân bị sốt, bạch cầu trung tính giảm thiểu.
Hiệu ứng phụ thường gặp của imipenem là buồn nơn, nơn mữa, tiêu chảy, nổi mẩn và phản ứng tại nơi tiêm truyền. Ơû những người bị suy thận dùng liều vượt quá giới hạn điều trị sẽ gây co giật. Những người đã bị dị ứng penicilline cũng sẽ bị dị ứng bởi imipenem.
DƯỢC PHẨM
PENICILLINES
AMDICILLINE (coactin) – thuốc tiêm. Bột , pha nước, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
AMPICILLINE (nhiều tên) – viên nhộng: 250, 500 mg, thuốc tiêm: 125, 250, 500 mg bột, pha nuớc tiêm.
AMOXICILLINE (amoxil, trimox) – viên dẹt: 125, 250 mg; viên nhộng:250, 500 mg.
AMOXICILLINE/POTASSIUM CLAVULANATE (Augmentin) – viên dẹt: 250, 500mg.
AZOCILLINE (Azlin) – thuốc tiêm: 2,3,4g bột, pha nước tiêm.
BACAMPICILLINE (Spectrobid) – viên dẹt: 400 mg; huyền dịch: 125 mg/5ml uống.
BENZATHINE PENICILLINE (Permapen, Bicillin) – viên dẹt: 0,2 triệu U; thuốc tiêm: 0,3; 0,6; 1,2; 2,4 triệu U.
CARBENICILLINE (Geocillin, Geopen, Pyopen) – viên dẹt: 382 mg; thuốc tiêm: 1, 2, 5, 10g bột pha nước tiêm.
CLOXACILLINE (Tegopen) – viên nhộng: 250, 500 mg.
CYCLACILLINE (Cyclapen – W) – viên dẹt:250, 500 mg; huyền dịch: 62,5mg/5ml uống.
METHICILLINE (Staphcillin) – bột: 1, 4, 6g pha nước tiêm. MEZLOCILLINE (Mezlin) – bột: 1, 2, 3, 4g pha nước tiêm.
NAFCILLINE (Utripen, Nafcil, Napen) – viên dẹt: 500 mg; viên nhộng: 250 mg; dung dịch bột pha nước 250mg/5ml uống; thuốc tiêm: bột 1, 2g pha nước tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
OXACILLINE (Bactocilli, Prostaphlin) – viên nhộng: 250, 500 mg; thuốc tiêm: bột 0,25; 0,5; 1; 2g pha nước tiêm.
PENICILLINE G (Pentids, Pfizerpen) – viên dẹt: 0,2; 0,25; 0,4; 0,5; 0,8 triệu U; thuốc tiêm: bột 0,2; 0,5; 1; 1,5; 10; 20 triệu U pha nước tiêm. PENICILLINE V (V – cillin, Pen – Vee K...) – viên dẹt 125, 250, 500 mg, dung dịch uống: 125, 250 mg/5ml.
PIPERACILLINE (Pipracil) – thuốc tiêm: bột 2, 3, 4g pha nuớc tiêm. TICARCILLINE (Ticar) – thuốc tiêm: 1, 3, 6 g pha nước tiêm.
TICARCILLINE/POTASSIUM CLAVULANATE (Timentin) – thuốc tiêm: bột chứa 3g ticarcilline + 0,1g acid clavulanic pha nước tiêm.
CEPHALOSPORINES VÀ NHỮNG THUỐC BETALACTAM KHÁC. CEPHLOSPORINE THẾ HỆ THỨ I. CEPHLOSPORINE THẾ HỆ THỨ I.
CEFADROXIL (Duricef, Ultracef) – viên nhộng: 500 mg; viên dẹt: 1g; huyền dịch 125-250mg/ml uống.
CEFAZOLINE (Ancy, Kefzol) – thuốc tiêm: bột 0,25; 0,5; 1; 1,5g pha nước tiêm.
CEPHALECINE (Keflex...) – viên nhộng: 250, 500 mg; viên dẹt: 1g; huyền dịch 125, 250mg/5ml uống.
CEPHALOTHINE (Keflin, Seffin) – thuốc tiêm: bột 0,5; 1; 2; 4g pha nước tiêm.
CEPHAPIRINE (Cefadyl) – thuốc tiêm: bột 0,5; 1; 2; 4g pha nước tiêm. CEPHRADINE (Anspor, Velosef) – viên nhộng: 250, 500 mg; huyền dịch 125, 250mg/5ml uống; thuốc tiêm: bột 0,25; 0,5; 1; 2; 4g pha nước tiêm.
CEPHALOSPORINE THẾ HỆ THỨ II
CEFACLOR (Cector) – viên nhộng: 250, 500 mg; huyền dịch 125, 250mg/5ml uống.
CEFAMANDOLE (Mandol) – thuốc tiêm: bột 0,5; 1; 2; 10g tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
CEFONICIDE (Monocid) – thuốc tiêm: bột 0,5; 1; 10g pha nuớc tiêm. CEFORANIDE (Precef) – thuốc tiêm: bột 0,5; 1; 10g pha nuớc tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
CEFOXITINE (Mefoxin) – thuốc tiêm: bột 1; 2; 10g pha nước tiêm.
CEFUROXIME (Ceftin, Kefurox, Zinacef) – viên dẹt: 125, 150, 500mg; thuốc tiêm: bột 0,75; 1,5g pha nước tiêm.
CEPHALOSPORINE THẾ HỆ THỨ III
CEFOPERAZONE (Cefobid) – thuốc tiêm: bột 1; 2g pha nước tiêm. CEFOTAXIME (Ceforan) – thuốc tiêm: bột 1; 2; 10g pha nước tiêm. CEFOTETAN (Cefotan) – thuốc tiêm: bột 1; 2g pha nước tiêm.
CEFTAZIDIME (Fortaz, Tazidime) – thuốc tiêm: bột 0,5; 1; 2g pha nước tiêm.
CEFTIZOXIME (Cefizox) – thuốc tiêm: bột 1; 2g pha nước tiêm.
CEFTRIAXONE (Rocephin) – thuốc tiêm: bột 1; 2; 10g pha nước tiêm. CARBAPENEM: IMIPENEM/CILASTATIN (Primaxin) – thuốc tiêm: bột 250, 500 mg pha nước tiêm.
MONOBACTAM: AZTREONAM (Azactam) – thuốc tiêm: bột 0,5; 1; 2g pha nước tiêm.
CHLORAMPHENICOL VÀ TETRACYCLINES CHLORAMPHENICOL CHLORAMPHENICOL
Năm 1947, chloramphenicol được phân lập từ mơi trường streptomyces venezuelae.
Năm 1949, chloraphenicol được tổng hợp bằng phương pháp hĩa học. HĨA HỌC
Chloramphenicol là một hợp chất kết tinh trung tính bền vững, rất tan trong rượu và ít tan trong nuớc.
Chloramphenicol succinate lại rất tan trong nước, được thủy phân ở mơ, phĩng thích chloramphenicol tự do.