Brilinta với hoạt chất là ticagrelor, một thuốc ức chế kết tập tiểu cầu theo cơ chế ức chế thụ thể P2Y12, là thuốc thế hệ mới so với clopidogrel. Được nghiên cứu và phát triển do chính công ty AstraZeneca, hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh qua nghiên cứu PLATO (platelet inhibition and patient outcomes - Ức chế kết tập tiểu cầu và kết cục lâm sàng) - Là nghiên cứu so sánh đối đầu trực tiếp với clopidogrel trong điều trị hội chứng mạch vành cấp [43].
Thời điểm được lưu hành trên thị trường: Trên thế giới Brilinta đã được lưu hành vào năm 2010. Ở Việt Nam, Brilinta chính thức được cấp số đăng ký lưu hành
17
vào tháng 7/ 2013 [45]. Tuy nhiên, thuốc chính thức có mặt trên thị trường Việt Nam vào tháng 12/2013.
Phân phối Brilinta ở Việt Nam: AstraZeneca ký kết phân phối Brilinta thông qua công ty Zuellig Pharma, Zuellig Pharma không được phép trực tiếp phân phối ở Việt Nam do đó công ty trung gian được Zuellig lựa chọn để hợp lý hóa về mặt pháp luật là công ty Dược liệu Trung Ương 2 [14].
Nơi sản xuất: Brilinta phân phối ở Việt Nam được sản xuất tại nhà máy của
AstraZeneca tại Thụy Điển. Brilinta có một số đặc điểm sau:
Dạng viên nén, hàm lượng 90 mg. Hộp 60 viên. Dùng đồng thời với Aspirin được chỉ định để phòng ngừa biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị Hội chứng mạch vành cấp.
Về Dược động học: Không là tiền thuốc, nên không cần chuyển hóa qua gan để tạo thành chất có hoạt tính. Qua nhiều nghiên cứu đánh giá Dược động học và Dược lực học của thuốc, AstraZeneca đưa ra liều khuyến cáo là 90mg x 2 lần/ ngày. Với liều dùng như vậy, Brilinta có thời gian khởi phát hiệu lực ức chế kết tập tiểu cầu nhanh và mạnh hơn clopidogrel, cụ thể: sau 30 phút uống liều nạp, Brilinta ức chế 41% tiểu cầu, sau 2 giờ thì ức chế được 88% tiểu cầu trong khi clopidogrel sau 2 chỉ ức chế lượng tiểu cầu bằng Brilinta tại thời điểm 30 phút [40].
Về Dược lực học: Brilinta với cơ chế tác dụng kép gồm: Ức chế có hồi phục thụ thể P2Y12 của tiểu cầu, cạnh tranh không trực tiếp vị trí gắn với ADP (Adenosin diphosphat) và tăng nồng độ Adenosin thông qua ức chế kênh ENT–1. Với việc ức chế có hồi phục thụ thể P2Y12 sẽ giúp bệnh nhân được khôi phục chức năng tiểu cầu nhanh chóng sau khi ngưng thuốc. Nồng độ Adenosin tăng làm tăng hiệu lực ức chế kết tập/hoạt hóa tiểu cầu, bảo vệ tim mạch, giãn mạch, kiểm soát phản ứng viêm, gây khó thở [38].
Hiệu quả lâm sàng: Hiệu quả của Brilinta đã được chứng minh qua nghiên cứu PLATO, kết quả của nghiên cứu cho thấy: Brilinta giúp làm giảm 21% nguy cơ tương đối về tỷ lệ tử vong do tim mạch so với clopidogrel; giảm 16% nguy cơ tương đối về biến cố gộp gồm tử vong do mọi nguyên nhân, nhồi máu cơ tim, đột
18
quị so với clopidogrel; giảm 33% nguy cơ tương đối về huyết khối trong stent so với clopidogrel [43].
Tính an toàn: Kết quả của nghiên cứu PLATO cho thấy, nhóm bệnh nhân dùng Brilinta có tăng tỷ lệ xuất huyết so với nhóm dùng clopidogrel nhưng tỷ lệ xuất huyết nặng và đe dọa tính mạng thì không có sự khác biệt giữa hai nhóm. Khó thở thường gặp hơn ở nhóm dùng Brilinta, tuy nhiên chỉ gặp trong tuần đầu, chỉ một lần và không ảnh hưởng tới chức năng hô hấp của bệnh nhân, bệnh nhân tự hồi phục mà không phải can thiệp gì [43].