Nội dung chính của bài giảng cung cấp kiến thức về phân loại được các loại thuốc mỡ theo thể chất, thành phần, hệ phân tán và mục đích sử dụng; nêu được các yêu cầu chất lượng chung của thuốc mỡ và trình bày và phân tích được các yếu tố ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc mỡ. Mời các bạn tham khảo!
ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC MỠ BM BÀO CHẾ - ĐH Nguyễn Tất Thành MỤC TIÊU HỌC TẬP Phân loại loại thuốc mỡ theo thể chất, thành phần, hệ phân tán mục đích sử dụng Nêu yêu cầu chất lượng chung thuốc mỡ Nêu trình chế hấp thu thuốc qua da Trình bày phân tích yếu tố ảnh hưởng đến sinh khả dụng thuốc mỡ CẤU TRÚC BÀI HỌC I Đại cương thuốc mỡ Định nghĩa Phân loại Yêu cầu chất lượng II Cấu trúc, chức sinh lý da Cấu trúc da Chức sinh lý da III Sinh dược học thuốc mỡ Quá trình thấm thuốc qua da Các yếu tố ảnh hưởng đến thấm hấp thu thuốc qua da ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC MỠ Định nghĩa Thuốc mỡ (Thuốc mềm dùng da niêm mạc) • thể chất mềm, đồng nhất, dùng để bơi lên da niêm mạc • gây tác dụng chỗ đưa dược chất thấm qua da niêm mạc, làm trơn bảo vệ • Thành phần: hay nhiều DC, hòa tan hay phân tán hỗn hợp TD, thuộc hệ phân tán pha nhiều pha Phân loại Theo thể chất thành phần cấu tạo - Thuốc mỡ (ointments) - Bột nhão (pastes) - Sáp - Gel (gels) - Kem (creams) Phân loại Theo tính chất lý hóa - Thuốc mỡ thuộc hệ phân tán đồng thể - Thuốc mỡ thuốc hệ phân tán dị thể - Thuốc mỡ thuộc nhiều hệ phân tán Theo mục đích sử dụng điều trị - Thuốc mỡ để bảo vệ da niêm mạc - Thuốc mỡ để gây tác dụng điều trị chỗ - Thuốc mỡ gây tác dụng điều trị toàn thân Thuốc mỡ mềm (pomata) - Dạng thường gặp - Thể chất mềm gần giống mỡ lợn vaselin - Tá dược: + chất béo: dầu, mỡ, sáp + hydrocarbon, silicon + tá dược nhũ tương khan Ví dụ: Thuốc mỡ Benzosali Thuốc mỡ ta mắt Tetracyclin 1% Thuốc mỡ đặc hay bột nhão bôi da (pasta dermica) - Dược chất rắn ≥ 40% phân tán dạng hạt mịn - Tá dược: + Thân dầu: dầu parafin, vaselin… + Thân nước: hỗn hợp nước glycerin gọi hồ nước hay bột nhão nước Ví dụ: bột nhão Darier Sáp (unguentum cereum) - Thể chất dẻo - Ít dùng ngành Dược 10 PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU NHŨ HÓA Với tá dược NT chưa có sẵn Tiến hành: Điều chế riêng tướng Dầu, Nước Phối hợp tướng, khuấy trộn đến nguội Làm đồng 99 PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU NHŨ HĨA Với tá dược NT chưa có sẵn PHA DẦU (65 – 70 oC) PHA NƯỚC cao 3-5 oC Khuấy trộn Đồng hóa XỬ LÝ TUÝP KN BÁN TP Đóng tuýp KN TP Đóng gói 100 PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU ĐƠN GIẢN Với tá dược NT chưa có sẵn VÍ DỤ Ephedrin hydroclorid 15 g Benzocain 1,2 g Dầu lạc thô 12 g Acid stearic 6g Alcol cetylic 6g Triethanolamin g Nước tinh khiết vđ60 ml 101 KẾT HỢP NHIỀU PHƯƠNG PHÁP VÍ DỤ Bismuth galat base g Anestesin 0,1 g Procain hydroclorid 0,2 g DD adrenalin 0,1% 10 ml Lanolin khan 20 g Vaselin vđ100 g Thuốc mỡ điều chế kết hợp PP hòa tan, trộn đơn giản trộn nhũ hóa 102 ĐĨNG GĨI THUỐC MỠ Bao bì: - Lọ (sứ, thủy tinh) - Tp (nhơm tráng verni, chất dẻo) - Đóng đầy Thiết bị đóng gói: - Máy đóng thuốc thủ cơng - Máy đóng thuốc mỡ liên hồn Bảo quản: nơi khơ mát, tránh ánh sáng 103 Đóng gói thuốc mỡ 104 KIỂM SỐT CHẤT LƯỢNG Tính đồng - Sự đồng - Độ đồng khối lượng - Định tính - Định lượng - Độ phân tán HC - Kích thước tiểu phân Tính chất vật lý - Xác định điểm nhỏ giọt - Điểm đơng đặc 105 KIỂM SỐT CHẤT LƯỢNG Thể chất - Độ nhớt - Độ xuyên sâu - Độ dính - Độ dàn mỏng - Khả chảy khỏi tuýp… pH: gần giống pH da Độ vô khuẩn - Áp dụng cho TM vô khuẩn - TM khác: giới hạn nhiễm khuẩn 106 KIỂM SỐT CHẤT LƯỢNG Khả giải phóng hoạt chất • PP khuếch tán qua màng - HC từ tướng cho khuếch tán qua màng vào tướng nhận, định lượng HC tướng nhận - Vật liệu màng: giấy lọc, cellulose acetat, polydimethylsiloxan, celophan, silicon… 107 KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG Khả giải phóng hoạt chất • PP khuếch tán gel HC từ thuốc mỡ khuếch tán qua lớp keo gelatin keo thạch, đo đường kính vùng khuếch tán 108 KIỂM SỐT CHẤT LƯỢNG Độ ổn định: Gồm giai đoạn: • Nghiên cứu sơ (GĐ nghiên cứu) - Đánh giá cảm quan: hình thức, tách lớp - PP lão hóa cấp tốc: chu kỳ gia giảm nhiệt độ bảo quản oC/ 24 - 50 oC/ 24 - to phịng/24 Mẫu đạt độ ổn định khơng có thay đổi chất lượng sau chu kỳ • Nghiên cứu q trình bảo quản tự nhiên 109 MỘT SỐ THUỐC MỠ ĐẶC BIỆT Thuốc mỡ tra mắt - Vô khuẩn, tá dược tiệt khuẩn - Phải kiểm tra giới hạn phần tử kim loại giới hạn kích thước phần tử - Khơng kích ứng niêm mạc mắt - Bám thành lớp mỏng niêm mạc ướt - Phóng thích HC nhanh, hoàn toàn 110 MỘT SỐ THUỐC MỠ ĐẶC BIỆT Thuốc mỡ kháng sinh - Vô khuẩn, tá dược tiệt khuẩn o - Khan nước, pha chế < 40 C, pH phù hợp - Không dùng TD nguồn gốc động vật 111 MỘT SỐ THUỐC MỠ ĐẶC BIỆT Thuốc mỡ bảo vệ da Tạo màng bao bọc ngăn cản xâm nhập HC loại trừ tác dụng chất độc hại: - Dung môi hữu - Nước, hóa chất - Acid 112 Cảm ơn bạn ý theo dõi! 113