Đang tải... (xem toàn văn)
Nội dung chính của Bài giảng bộ môn Bào chế: Kĩ thuật điều chế thuốc mỡ trình bày các giai đoạn điều chế thuốc mỡ theo 3 phương pháp; chỉ tiêu chính để đánh giá chất lượng thuốc mỡ và phân tích và nêu được cách điều chế một số công thức thuốc mỡ điển hình. Mời các bạn tham khảo!
11/19/2017 MỤC TIÊU HỌC TẬP Mô tả giai đoạn điều chế thuốc mỡ theo KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ THUỐC MỠ phương pháp Trình bày tiêu để đánh giá chất lượng thuốc mỡ BM BÀO CHẾ - ĐH Nguyễn Tất Thành Phân tích nêu cách điều chế số cơng thức thuốc mỡ điển hình KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ THUỐC MỠ PHƯƠNG PHÁP HÒA TAN Áp dụng HC dễ hòa tan tá dược Phương pháp hòa tan Thuốc mỡ kiểu dung dịch Phương pháp trộn đơn giản Các bước tiến hành: Phương pháp trộn nhũ hóa Chuẩn bị tá dược Phối hợp HC vào tá dược PHƯƠNG PHÁP HÒA TAN PHƯƠNG PHÁP HÒA TAN Chuẩn bị tá dược Chuẩn bị tá dược • Tá dược thân dầu: - Thể chất lỏng sánh, mềm: khuấy trộn - Thể chất khác nhau: • Tá dược thân nước: gồm bước B1: Ngâm chất keo thân nước với nước, không khuấy * làm nhỏ TD rắn * đun chảy cách thủy chất có độ chảy cao * khuấy trộn nhẹ nhàng, liên tục đến nguội hoàn toàn - TD TM kháng sinh, TM tra mắt: lọc nóng qua màng B2: Khi keo trương nở, khuấy để hòa tan (gia nhiệt) B3: Phối hợp thành phần khác B4: Để yên cho ổn định thể chất Carbopol B2 phải khuấy trộn mạnh, để yên cho hết bọt trung hòa kiềm Thêm EDTA, bảo quản chai màu lọc có kích thước lỗ lọc nhỏ, tiệt trùng 150 oC/ Làm khan (nếu cần) PEG đun cho tan chảy 11/19/2017 PHƯƠNG PHÁP HÒA TAN PHƯƠNG PHÁP HÒA TAN Phối hợp hoạt chất vào tá dược Phối hợp hoạt chất vào tá dược Hoạt chất - Khơng hịa tan HC q khả hịa tan tá dược HỊA TAN ĐẶC BIỆT HỊA TAN ĐƠN GIẢN (nhiệt độ, dung mơi trơ, bay hơi) - Cần làm mịn HC rắn trước dễ tan Tá dược đun chảy - Chất bay hơi: hòa tan thiết bị kín, < 50 oC Thiết bị: Hỗn hợp đồng XỬ LÝ TP • Quy mơ nhỏ: cối chày, dao vét KN BÁN TP Đóng tuýp • Quy mơ sản xuất: máy trộn có cánh khuấy dao vét KN TP Đóng gói PHƯƠNG PHÁP HỊA TAN PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU ĐƠN GIẢN Ví dụ: Áp dụng: Thuốc mỡ Methyl salicylat: Methyl salicylat 500 g Sáp ong trắng 250 g Lanolin 250 g - HC rắn khơng hịa tan hịa tan TD dung môi trơ - HC rắn cần gây tác dụng chỗ, hạn chế hấp thu - Các HC rắn tương kỵ hòa tan Gel lidocain 3%: Lidocain hydroclorid Tá dược gel vđ 3g 100 g Thuốc mỡ kiểu hỗn dịch Thành phần tá dược gel CMC Propylen glycol Nipagin Nước cất vđ 2–5g 25 g 0,1g 100g Chuẩn bị tá dược Tiến hành: Phối hợp HC vào TD PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU ĐƠN GIẢN HOẠT CHẤT Làm mịn, rây, trộn bột kép 10 PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU ĐƠN GIẢN Ví dụ: TÁ DƯỢC Xử lý, phối hợp, tiệt trùng THUỐC MỠ ĐẶC Thuốc mỡ Benzosali Acid salicylic Acid benzoic Tá dược nhũ hóa 30 g 600 g 910 g Thuốc mỡ tra mắt Clorocid – H Cloramphenicol 1g Hydrocortison acetat 0,75 g Tá dược khan vđ 100 g Phối hợp tá dược lại Làm mịn làm đồng KN BÁN TP XỬ LÝ TUÝP Đóng tuýp KN TP Đóng gói 11 12 11/19/2017 PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU NHŨ HÓA PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU NHŨ HÓA Với tá dược NT chuẩn bị trước Với tá dược NT chuẩn bị trước Áp dụng: - HC lỏng không đồng tan với TD - HC rắn, mềm không đồng tan với TD dễ tan dung môi trơ phân cực - HC rắn có tác dụng dạng dung dịch nước Thuốc mỡ kiểu nhũ tương Tiến hành: Chuẩn bị tá dược nhũ tương Phối hợp HC vào TD Thuốc mỡ bạc keo Bạc keo Nước cất Lanolin khan Vaselin 15 g 15 g 35 g 35 g Thuốc mỡ Dalibour Đồng sulfat Kẽm sulfat Nước Lanolin Vaselin 0,3 g 0,5 g 30 g 50 g 100 g 13 PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU NHŨ HÓA 14 PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU NHŨ HÓA Với tá dược NT chưa có sẵn Với tá dược NT chưa có sẵn Áp dụng: PHA DẦU (65 – 70 oC) - HC lỏng, rắn hòa tan tướng Nước tướng Dầu PHA NƯỚC cao 3-5 oC Khuấy trộn - TD nhũ tương hoàn chỉnh Đồng hóa Kem, cấu trúc nhũ tương XỬ LÝ TUÝP Tiến hành: KN BÁN TP Đóng tuýp Điều chế riêng tướng Dầu, Nước KN TP Phối hợp tướng, khuấy trộn đến nguội Đóng gói Làm đồng 15 PHƯƠNG PHÁP TRỘN ĐỀU ĐƠN GIẢN KẾT HỢP NHIỀU PHƯƠNG PHÁP Thuốc mỡ điều chế kết hợp PP hòa tan, trộn đơn giản trộn nhũ hóa Với tá dược NT chưa có sẵn VÍ DỤ Ephedrin hydroclorid Benzocain Dầu lạc thơ Acid stearic Alcol cetylic Triethanolamin Nước tinh khiết vđ 16 15 g 1,2 g 12 g 6g 6g 6g 60 ml VÍ DỤ Bismuth galat base Anestesin Procain hydroclorid DD adrenalin 0,1% Lanolin khan Vaselin vđ 17 5g 0,1 g 0,2 g 10 ml 20 g 100 g 18 11/19/2017 ĐĨNG GĨI THUỐC MỠ Đóng gói thuốc mỡ Bao bì: - Lọ (sứ, thủy tinh) - Tp (nhơm tráng verni, chất dẻo) - Đóng đầy Thiết bị đóng gói: - Máy đóng thuốc thủ cơng - Máy đóng thuốc mỡ liên hồn Bảo quản: nơi khơ mát, tránh ánh sáng 19 20 KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG KIỂM SỐT CHẤT LƯỢNG Tính đồng - Thể chất Sự đồng Độ đồng khối lượng Định tính Định lượng Độ phân tán HC Kích thước tiểu phân - Độ nhớt Độ xuyên sâu Độ dính Độ dàn mỏng Khả chảy khỏi tuýp… pH: gần giống pH da Tính chất vật lý Độ vô khuẩn - Xác định điểm nhỏ giọt - Điểm đông đặc - Áp dụng cho TM vô khuẩn - TM khác: giới hạn nhiễm khuẩn 21 KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG 22 KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG Khả giải phóng hoạt chất Độ ổn định • PP khuếch tán qua màng Gồm giai đoạn: - HC từ tướng cho khuếch tán qua màng vào tướng • Nghiên cứu sơ (GĐ nghiên cứu) nhận, định lượng HC tướng nhận - Đánh giá cảm quan: hình thức bên ngồi, tách lớp - Vật liệu màng: giấy lọc, cellulose acetat, - PP lão hóa cấp tốc: chu kỳ gia giảm nhiệt độ bảo quản oC/ 24 - 50 oC/ 24 - to phịng/ 24 polydimethylsiloxan, celophan, silicon… • PP khuếch tán gel Mẫu đạt độ ổn định thay đổi chất lượng sau chu kỳ HC từ thuốc mỡ khuếch tán qua lớp keo gelatin keo thạch, đo đường kính vùng khuếch tán • Nghiên cứu q trình bảo quản tự nhiên 23 24 11/19/2017 MỘT SỐ THUỐC MỠ ĐẶC BIỆT MỘT SỐ THUỐC MỠ ĐẶC BIỆT Thuốc mỡ tra mắt Thuốc mỡ kháng sinh - Vô khuẩn, tá dược tiệt khuẩn - Vô khuẩn, tá dược tiệt khuẩn - Phải kiểm tra giới hạn phần tử kim loại giới hạn kích thước phần tử - Khan nước, pha chế < 40 oC, pH phù hợp - Khơng kích ứng niêm mạc mắt Thuốc mỡ bảo vệ da - Bám thành lớp mỏng niêm mạc ướt Tạo màng bao bọc ngăn cản xâm nhập HC loại trừ tác dụng chất độc hại: - Không dùng TD nguồn gốc động vật - Phóng thích HC nhanh, hồn tồn - Dung mơi hữu - Nước, hóa chất - Acid 25 26 Cảm ơn bạn ý theo dõi ! 27 ... 11/19/2017 ĐĨNG GĨI THUỐC MỠ Đóng gói thuốc mỡ Bao bì: - Lọ (sứ, thủy tinh) - Tp (nhơm tráng verni, chất dẻo) - Đóng đầy Thiết bị đóng gói: - Máy đóng thuốc thủ cơng - Máy đóng thuốc mỡ liên hồn Bảo... Thuốc mỡ tra mắt Thuốc mỡ kháng sinh - Vô khuẩn, tá dược tiệt khuẩn - Vô khuẩn, tá dược tiệt khuẩn - Phải kiểm tra giới hạn phần tử kim loại giới hạn kích thước phần tử - Khan nước, pha chế