Bài giảng Dược lý học: Thuốc tê

Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Tính chất chung của thuốc tê, nhóm chức để quyết định tác dụng gây tê, tác dụng dược lý. Mời các bạn cùng tham khảo để biết thêm các nội dung chi tiết.

Thu c tê ố

WithoutYou.exe

1.Tính chất chung của thuốc tê:

1.1.Định nghĩa: thuốc tê là một

thuốc làm mất cảm giác đau của một vùng cơ thể tại chỗ dùng

thuốc, trong khi các chức phận vận động khoong bị ảnh hưởng.

1.2.Tiêu chuẩn của một thuốc tê.

+Ngăn cản hoàn toàn và đặc hiệu

sự dẫn truyền cảm giác.

+Sau tác dụng của thuốc, chức

phận thần kinh được hồi phục hoàn toàn.

+Thời gian tê thích hợp.

+Không độc, không gây dị ứng.

+Tan trong nước, bền vững dưới

dạng dung dịch.

R1(C2H5

N R2(2H5) 1.4.2.DÉn xuÊt

R2

(a): G c thố ơm, d  tan trong m , t o ễ ỡ ạ đi u ề

ki n ệ đ  thu c tê thâm nh p vào t  bào ể ố ậ ế

th n kinh.ầ

(b): M ch trung gian, liên quan ạ đ n hi u ế ệ

l c tác d ng gây tê, có 4 ­> 6 nguyên t  ự ụ ử

cacbon, ch c rứ ư u càng dài tác d ng càng ợ ụtăng, đ c tính c a thu c tê cũng tộ ủ ố ăng

(c): Nhóm amin b c 3  (      N     ) ho c ậ ặ

b c 2(    NH    ) có tác d ng làm cho thu c ậ ụ ố

d  tan trong nễ ư c.ớ

2 nhóm ch c  ứ đ  quy t  ể ế đ nh tác d ng gây  ị ụ

tê là:    

Nhóm mang đư ng n i amid (    NH    ờ ố

CO    ) như  lidocain b  thu  phân nh  ị ỷ ờ

Amidase (hi u l c y u) nên kéo dài th i ệ ự ế ờgian tác d ng c a Lidocainụ ủ

  Nhóm mang đư ng n i ester    C00    , ờ ố như Procain, b  thu  phân b i esterase ị ỷ ở

( hi u l c m nh hệ ự ạ ơn Amidase)   máu và ởgan , m t tác d ng nhanh, th i gian TD ấ ụ ờ

c a procain  ng n hủ ắ ơn

1.5. Dư c  ợ đ ng h c: ộ ọ

* Các thu c tê  ố đ u là các base y u, ít  ề ế tan trong nư c, nh ớ ưng khi k t h p v i  ế ợ ớ acid (HCl) s  cho các mu i r t tan và  ẽ ố ấ hoàn toàn  n  ổ đ nh   pH có acid ị ở

*D n ch t este vào c ẫ ấ ơ th  ( máu, t   ể ổ

ch c, gan ) b  thu  phân ứ ị ỷ

 

Esteraza

Novocain8 PAB +

DEAE ( dietyl-amino- etanol )

DEAE vào tuần hoàn gây tác dụng hấp thu.

- Tham gia vào phản ứng acetyl hoá và phản ứng glucuro hợp ở

gan, các sản phẩm chuyển hoá ít

độc sẽ thải trừ qua thận và nước

tiểu ( 70 - 80 % sau 24 giờ )

* D n ch t amid.ẫ ấ

­ B  oxy hoá   gan do microsom gan ị ởP450, quá trình này c n có oxy và NADP ầ

kh  ( nicotinamid, adenosin, dinucleotit­ ửphosphat )

Lidocain       4­ OH­ 2,5 dimetyl­anilin      khử

Th i tr  qua nả ừ ư c ti u 20 % sau 24 gi  ớ ể ờ

Do th i tr  ch m nên ả ừ ậ đ c hộ ơn các d n ẫ

ch t este ( sovcain )ấ

2. Tác d ng dụ ư ợc lý :

2.1. Tác d ng t i chụ ạ ỗ: tác d ng gây tê.ụ

* Thu c tê tác d ng trên t t c  các s i ố ụ ấ ả ợ

th n kinh trung ầ ương (c m giác, v n ả ậ đ ng ộ

* Khi hết thuốc, tác dụng hồi phục theo chiều.

Tuỳ theo mục đích lâm sàng mà sử dụng các

đường đưa thuốc khác nhau:

Gây tê bề mặt: bôi hoặc thấm thuốc tại chỗ (0, 4 đến

4 %).

Gây tê thâm nhập: tiêm dưới da để thuốc ngấm

được vào tận cùng thần kinh (dung dịch 0,1 đến 1

%).

Gây tê dẫn truyền: tiêm thuốc vào cạnh đường dẫn truyền của thần kinh (gây tê thân thầnh kinh, phong toả hạch, gây tê ngoài màng cứng, gây tê tuỷ

sống…).

* Tác d ng gây tê ph  thu c vào: ụ ụ ố

­ Ph n baz ầ ơ t  do c a thu c  ự ủ ố đư c t o  ợ ạ thành trong t  ch c và ch  có baz ổ ứ ỉ ơ t   ự

do m i qua  ớ đư c màng t  bào  ợ ế đ  có  ể

tác d ng gây tê ụ

­ Tính ch t c a s i th n kinh: lo i  ấ ủ ợ ầ ạ

m ng không có v  myelin b   c ch   ỏ ỏ ị ứ ế

m nh và s m h ạ ớ ơn lo i  có v  myelin  ạ ỏ

b   c ch  y u, mu n h ị ứ ế ế ộ ơn.

­ S  phân ph i m nh máu   n ự ố ạ ở ơi đưa  thu c ố

­ Vào pH c a môi tr ủ ư ng ờ

­ Tính ch t lý hoá c a thu c ấ ủ ố

­ Cách gây tê đư c l a ch n ợ ự ọ

2.2. Cơ ch  tác d ng c a thu c tê: ế ụ ủ ố

­  Trong  ng tiêm, thu c   d ố ố ở ư i d ng mu i  ớ ạ ố hydrocloridi (R ­ HCL) tan trong nư c, b n v ng    ớ ề ữ ở

d ng dung d ch và không có tác d ng gây tê vì không  ạ ị ụ qua đư c màng t  bào ợ ế

­ Trong môi trư ng PH sinh lý, thu c tê  ờ ố đư c  ợ chuy n thành d ng base  ít b  ion hoá và qua  ể ạ ị đư c  ợ

màng t  bào ế

­ Các thu c tê làm gi m tính th m c a màng t  bào  ố ả ấ ủ ế

v i Na+, do g n vào Receptor c a kênh Na+    m t  ớ ắ ủ ở ặ trong c a màng, làm “ n  ủ ổ đ nh màng” ị

­ Gi m xung tác c a các s i th n kinh c m giác  ả ủ ợ ầ ả nên gi m  ả đau.

2.3 Tác d ng toàn thân:ụ

2.3.1. Trên th n kinh trung  ầ ương

Ch  xu t hi n khi thu c tê th m vào vòng ỉ ấ ệ ố ấ

tu n hoàn :ầ

­Tác d ng  c ch  th n kinh trung ụ ứ ế ầương, tác d ng này tụ ăng d n theo n ng ầ ồ đ  ộthu c tê trong máu. ố

­ Li u ề đ c, thu c tê  gây co gi t và  c ộ ố ậ ứ

ch  trung tâm hô h p. ế ấ

­ Riêng cocain l i gây hạ ưng ph n ấ

th n kinh trung ầ ương, d  nghi n.ễ ệ

2.3.2. Trên th n kinh ngo i vi: ầ ạ

­  c ch  d n truy n th n kinh cứ ế ẫ ề ầ ơ, gây 

ch ng lo n nh p ố ạ ị

­ Trên m ch: thu c tê ( lo i ester ) có tác ạ ố ạ

2.4. Tác d ng không mong mu n :ụ ố

­ D   ng: ph  thu c vào t ng cá th , ị ứ ụ ộ ừ ể

thư ng x y ra v i thu c tê lo i este: ờ ẩ ớ ố ạ

novocain, r t ít g p lo i có ấ ặ ạ đư ng n i ờ ốamid: lidocain

­ Lo i tác d ng ạ ụ đ c hi u, liên quan ặ ệ đ n ế

k  thu t gây tê h  huy t áp: ỹ ậ ạ ế

        Ng ng hô h p do gây tê tu  s ngừ ấ ỷ ố

         T n thổ ương th n kinh do kim tiêm ầđâm ph i ho c do thu c chèn ép ả ặ ố

­ Các thu c làm t ố ăng tác d ng c a thu c tê: Các  ụ ủ ố

thu c gi m  ố ả đau lo i Morphin, các thu c an th n kinh  ạ ố ầ (clopromazin).

­ Thu c tê hi p  ố ệ đ ng v i tác d ng c a cura.  ồ ớ ụ ủ

Sulfamid đ i kháng 2 chi u v i các thu c tê d n  ố ề ớ ố ẫ

xu t t  acid para aminobanzoic (nh ấ ừ ư procain).

* Gây tê d n truy n ẫ ề  : tiêm thu c vào ố đư ng  ờ

d n truy n th n kinh  ẫ ề ầ đ  gi m ể ả đau  trong ph u  ẫ thu t chi trên, trong s n khoa ậ ả

­ Gây tê trong xương dùng trong ph u thu t  ẫ ậ

ch nh hình: Novocain, Lidocain 5% ỉ

*Các ch  ỉđ nh n i khoa:  ị ộ

   ­  Ch ng lo n nh p :  ố ạ ị Procainamid ( xem bài  thu c ch a lo n nh p) ố ữ ạ ị

      ­  Loét d  d y, viêm d  d y, u ng  ạ ầ ạ ầ ố 15ml Novocain 0,5%, 3 l n / ngày ầ

      ­  B nh tr c tràng, trĩ, n i n  h u môn  ệ ự ứ ẻ ậ Anethezin 0,2g/ ngày.

       ­  Viêm n i m c  ộ ạ đ ng m ch gây co  ộ ạ

th t: Novocain 0,25% , 10 ­ 20 ml/ ngày tiêm  ắ

ch m tĩnh m ch ậ ạ

­ Tiêm đúng  vào vùng c n gây tê, không tiêm  ầ vào m ch   ho c tr c ti p  vào th n kinh,  s   ạ ặ ự ế ầ ẽ gây t n th ổ ương  th n kinh ho c gây chèn ép.  ầ ặ

­ Ng ng ngay  khi có d u hi u b t th ừ ấ ệ ấ ư ng  vì  ờ

v y ph i th  ph n  ng novocain tr ậ ả ử ả ứ ư c khi  ớ

tiêm.

­ Dùng đúng t ng li u và ch n n ng  ổ ề ọ ồ đ  t i  ộ ố ưu  trong t ng ch   ừ ỉ đ nh không v ị ư t quá 1 % n u  ợ ế

tiêm tu  s ng (thí d  Marcain) ỷ ố ụ

ph n  ng tr ả ứ ư c khi dùng ớ

         chúc các b n luôn h c gi i ạ ọ ỏ