Bài giảng Dược lý học: Thuốc điều trị sốt rét

Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Phương thức truyền bệnh sốt rét, chu kỳ sinh học của ký sinh trùng sốt rét, phân loại thuốc chống sốt rét, các thuốc điều trị sốt rét thường dùng,... Mời các bạn cùng tham khảo.

Trang 1

Thu c ố

Thu c ố đi u tr s t rét i u tr s t rét ề ề ị ố ị ố

Trang 2

mô t cách ả đây hơn 2000 năm, là

b nh truy n nhi m, do Plasmodium ệ ề ễ

gây ra. B n lo i KST s t rét gây ố ạ ố

b nh cho ngệ

b nh cho ngệ ưư ờ ời là: P.falciparum, i là: P.falciparum, P.vivax, P. malariae

và P. ovale

Trang 3

Vi t Nam s t rét do P.

Falciparum chi m kho ng 70 80%, ế ả

do P.Vivax 20 30%, P.Malariae 1 2%, còn P.Ovale h u nhầ ưư không

có.

1.1. Phương th c truy n b nh s t rét: ứ ề ệ ố

Do mu i truy n: ỗ ề đây là phưương

th c nhi m ch y u và quan tr ng ứ ễ ủ ế ọ

nh t. ấ

Trang 4

Do truy n máu ề

Truy n qua rau thai: ph n có ề ụ ữ

thai b s t rét có th truy n ký sinh ị ố ể ề

trùng s t rét cho bào thai trong ố

trư ờ ờng h p rau thai b t n thng h p rau thai b t n thợ ợ ị ổ ị ổ ương

Trang 5

1.2. Chu k sinh h c c a KST s t rétỳ ọ ủ ố

Chu k phát tri n vô tính trong c Chu k phát tri n vô tính trong c ỳ ỳ ể ể ơ th th ể ể

ng ư ờ ờ i i

Mu i Anophen Mu i Anophen ỗ ỗ đố ốt, thoa trùng t, thoa trùng

chui qua m ch máu, vào gan r i ạ ồ

Trang 6

Các m nh trùng vào máu, vào ả

h ng c u, th c hi n chu k sinh ồ ầ ự ệ ỳ

s n vô tính, r i phá v h ng c u ả ồ ỡ ồ ầ

gây ra c n s t và rét, có chu k , t n ơ ố ỳ ầ

xu t tùy thu c t ng lo i KST.ấ ộ ừ ạ

M t s KST ti p t c sinh s n vô ộ ố ế ụ ả

Trang 7

Khi phá v h ng c u, m t s KST ỡ ồ ầ ộ ố

non bi t hóa thành các th h u tính ệ ể ữ

là các giao bào đự ực và giao bào cái.c và giao bào cái

Trang 8

Chu k phát tri n h u tính trong cỳ ể ữ

Chu k phát tri n h u tính trong cỳ ể ữ ơ

th mu iể ỗ

Giao bào đự ực và giao bào cái c và giao bào cái (c a (c a ủ ủ

ngư ờ ời mang b nh)i mang b nh)ệ ệ đượ ợc mu i hút c mu i hút ỗ ỗ

vào d d y, s phát tri n thành các ạ ạ ẽ ể

giao t , sinh s n h u tính ra các ử ả ữ

Trang 9

1.3. Phân lo i thu c ch ng s t rét ạ ố ố ố

1.3.1. Phân lo i theo ngu n g c và c u ạ ồ ố ấ

Trang 11

f – Các kháng sinh: nhóm cyclin,

macrolid, fluoroquinilon, linosamid

g – Nhóm 8aminoquinolein :

primaquin

Trang 12

1.3.2. Phân lo i theo tác d ng di t các th ạ ụ ệ ể

KSTSR

* Thu c di t th vô tính trong h ng ố ệ ể ồ

c u các nhóm a,b,c,d,e,f (ch y u ầ ủ ế

c u các nhóm a,b,c,d,e,f (ch y u ầ ủ ế đố ối i

v i P. falciparum).ớ

* Thu c di t th h u tính trong h ng ố ệ ể ữ ồ

Trang 13

* c ch chu k sinh s n h u tính Ứ ế ỳ ả ữ

trong mu i (di t thoa trùng ) : nhóm e.ỗ ệ

* Thu c di t th ti n h ng c u (trong ố ệ ể ề ồ ầ

+ Nhóm e : tác d ng ch đ i v i P. ụ ế ố ớ

falciparum

+ Nhóm g: Di t th ng trong gan c a ệ ể ủ ủ

P. vivax và P. ovale

Trang 14

1.3.3.Phân lo i theo m c tiêu ạ ụ

1.3.3.Phân lo i theo m c tiêu ạ ụ đi u tr i u tr ề ề ị ị

* Thu c di t th vô tính trong h ng ố ệ ể ồ

c u :ầ

c u :ầ đi u tr tri t c i u tr tri t cề ề ị ị ệ ệ ăn đố ớ ố ới v i P. i v i P.

falciparum và đi u tr c t c i u tr c t cề ề ị ắ ị ắ ơn đố ớ ố ới v i i v i

P. vivax và P. ovale.

* Thu c di t th ng trong gan :ố ệ ể ủ

* Thu c di t th ng trong gan :ố ệ ể ủ đi u i u ề ề

tr tri t cị ệ

tr tri t cị ệ ăn P.vivax và P. ovale.

* Thu c di t giao bào ho c c ch chu ố ệ ặ ứ ế

k sinh s n h u tính trong cỳ ả ữ

k sinh s n h u tính trong cỳ ả ữ ơ th mu i th mu i ể ể ỗ ỗ

: c t c t ắ ắ đư ờ ờng lan truy n qua mu i ( ng lan truy n qua mu i (ề ề ỗ ỗ đi u i u ề ề

tr d phòng c ng ị ự ộ

tr d phòng c ng ị ự ộ đồ ồng) ng).

Trang 15

1.3.4. Phân lo i theo th i gian tác ạ ờ

d ng và th i tr c a thu cụ ả ừ ủ ố

* Thu c tác d ng nhanh và th i tr ố ụ ả ừ

Trang 16

* Các thu c c ch enzym chuy n hóa ố ứ ế ể

acid folic thành folinic: pyrimethamin…

* Các thu c tác ố

* Các thu c tác ố độ ộng vào FPIX ng vào FPIX

(ferriprotoporphyrin IX, còn

Trang 17

* Các thu c gây r i lo n chuy n ố ố ạ ể

hóa protein: quinin

* Các thu c gây r i lo n t ng h p ố ố ạ ổ ợ

protein : artemisinin, tetracyclin

* Các thu c phong b ty l p th : ố ế ạ ể

primaquin

Trang 18

nh t là Quinin , Quinidin.ấ

Trang 19

2.1.1.Dượợc c độộng h c :ng h c :ọọ

H p thu H p thu ấ ấ : Quinin h p thu nhanh và Quinin h p thu nhanh và ấ ấ

hoàn toàn , đạ ồ ạ ồt n ng t n ng độ ộ cao khi cao khi

u ng t 13 gi Kéo dài 8 gi 48 ố ừ ờ ờ

gi sau còn th y h ng c u. G n ờ ấ ở ồ ầ ắ

m nh vào Protein huy t ạ ế

tưương,qua đưượ ợc rau thai, s a.c rau thai, s a.ữ ữ

Chuy n hoá gan.ể ở

Th i tr qua th n.ả ừ ậ

Trang 20

Quinin có tác d ng m nh trên các th vô ụ ạ ể

tính trong h ng c u (th phân li t), m nh ồ ầ ể ệ ạ

nh t là P.falcifarum. Do ấ

nh t là P.falcifarum. Do ấ đó Quinin là thu c ó Quinin là thu c ố ố

c t cắ

c t cắ ơn s t rét m nh. Vì v y th n s t rét m nh. Vì v y thố ố ạ ạ ậ ậ ưư ờ ờng ng

đư ợ ợc u ng tr c u ng trố ố ưư ớ ớc c c cơn s t n s t.ố ố

Còn có tác d ng di t giao bào P. vivax và P. ụ ệ

malariae trong máu, nhưưng y u không tác ng y u không tác ế ế

d ng v i các th ti n và ngoài h ng c u.ụ ớ ể ề ồ ầ

Trang 21

truy n 4 gi , có th tiêm ề ờ ể

truy n 4 gi , có th tiêm ề ờ ể đồ ồng th i 0,5 g ng th i 0,5 g ờ ờ

vào b p th t mông, sau ắ ị

vào b p th t mông, sau ắ ị đó c 8 gi l i pha ó c 8 gi l i pha ứ ứ ờ ạ ờ ạ

như trên. Li u < 2,5 g/ ngày trên. Li u < 2,5 g/ ngày ề ề 10 ngày

Trang 22

Thư ờ ờng dùng 3 lo i mu i Quinin ng dùng 3 lo i mu i Quininạ ạ ố ố

ác tính, ho c s t cao u ng thu c viên ặ ố ố ố

ác tính, ho c s t cao u ng thu c viên ặ ố ố ố đã

3 ngày không gi m: Tiêm b p th t mông ả ắ ị

2 ng Quinin 0,5; ng th 3 chia làm 3 ố ố ứ

ph n, m i l n l y 1 ph n pha v i 20 ml ầ ỗ ầ ấ ầ ớ

dung d ch glucose 40% tiêm r t t t ị ấ ừ ừ

vào tĩnh m ch ( kho ng 10 phút ) . ạ ả

Trang 23

Cách 2 gi ờ

Cách 2 gi ờ đưa vào tĩnh m ch 0,5g a vào tĩnh m ch 0,5g ạ ạ

Quinin và 4060 ml huy t thanh. ế

4 gi sau n u c n thi t tiêm b p ờ ế ầ ế ắ

Trang 25

m ch , c ch cạ ứ ế ơ tim , h huy t áp tim , h huy t ápạ ạ ế ế

Cơ trơn : Co bóp cơ t cung : 3 t cung : 3 ử ử ở ở

tháng đầ ầu và 3 tháng cu i.u và 3 tháng cu i.ố ố

Trang 26

2.1.5.Tai bi n: ế

Đ c ng :ặ ứ

Đ c ng :ặ ứ Đ da, phát ban, ng a, Đ da, phát ban, ng a, ỏ ỏ ứ ứ

đau d dày, ù tai , r i lo n th giác.au d dày, ù tai , r i lo n th giác.ạ ạ ố ố ạ ạ ị ị

Tiêm : Gây đau. Có th gây áp xe vô au. Có th gây áp xe vô ể ể

khu n ( do co th t m ch máu quanh ẩ ắ ạ

vùng tiêm)

Quá li u có th nhi m ề ể ễ

Quá li u có th nhi m ề ể ễ độ ộc: s t c: s t ố ố

,nôn, ù tai, nhìn m , r i lo n màu ờ ố ạ

s c tru hô h p , tru tim m ch.ắ ỵ ấ ỵ ạ

Trang 27

2.2. Clroquin ( Nivaquin. Delagil, Amodiaquin )

Là thu c t ng h p, d n xu t c a 4 amino ố ổ ợ ẫ ấ ủ

quinolein

2.2.1. D ượ c đ ng h c: ộ ọ

H p thu t t qua đấ ố ưường u ng 1 6 gi ố ờ

Tiêm sau 5 10 phút đ t n ng đ cao h ng c u ạ ồ ộ ở ồ ầ

và huy t tế ương, gan, lách th n, ph i. Khi s t ở ậ ổ ố

rét thu c t p trung vào h ng c u có KST.ố ậ ồ ầ

Chuy n hoá ch m gan cho Desetohyl ể ậ ở

Cloroquin v n di t đẫ ệ ưược P. plasmodium.

Th i ch m 10% qua phân, 60% qua nả ậ ưước ti u ể

t 510 ngày.ừ

Trang 28

2.2.2. Tác d ng: ụ

Là thu c di t th phân li t trong máu ố ệ ể ệ

c 4 lo i KST s t rét.ả ạ ố

C t cắ

C t cắ ơn s t trong 24 48 gi . Sau 23 n s t trong 24 48 gi . Sau 23 ố ố ờ ờ

ngày h t KST trong máu ngo i vi.ế ạ

Đ i v i P.falciparum s kh i h n sau 1 ố ớ ẽ ỏ ẳ

đợ ợt t đi u tr i u tr ề ề ị ị

Trang 29

rét kháng, gi m tác d ng. N u ả ụ ế đi u i u ề ề

tr sau 12 gi , không th y gi m ị ờ ấ ả

KST trong máu thì coi là kháng

thu c, ph i thay thu c b ng ố ả ố ằ

Quinin

Trang 30

+ Đ t 2 . U ng 3 ngày , m i ngày 2 ợ ố ỗ

viên

Li u: U ng 2 viên /24gi ề ố ờ

Li u: U ng 2 viên /24gi ề ố ờ 4 5 ngày

Trang 31

 Các ch ỉđ ị ị nh khác nh khác :

+ Đi u tr sán gan và sán ph iề ị ổ

Trang 32

2.2.4.Tai bi n :ế

M t :ắ

M t :ắ R i lo n th giác. R i lo n th giác.ố ố ạ ạ ị ị

Tim : R i lo n nh p tim: R i lo n nh p timố ố ạ ạ ị ị

Thi u máu tan máu, gi m b ch ế ả ạ

c uầ

R i lo n chuy n hoá melanin, gi m ố ạ ể ả

Trang 33

Thay đổ ắ ố ổ ắ ối s c t :i s c t : X m da, b c tóc , X m da, b c tóc , ạ ạ ạ ạ

Trang 34

( vàng )

Là thu c di t th phân li t c a 4 ố ệ ể ệ ủ

lo i KST s t rét ạ ố

Không có tác d ng trên các th phân ụ ể

Trang 35

Đ t 1: Ngày đ u 6 viên (0,1 g)/ Đ t 1: Ngày đ u 6 viên (0,1 g)/ ợ ợ ầ ầ

ngày

3 ngày sau : 3 viên/ ngày

Đ t 2: M i ngày u ng 3 viên ợ ỗ ố

Đ t 2: M i ngày u ng 3 viên ợ ỗ ố 4 ngày

T ng li u 2 đ t 33 viên ổ ề ợ

Trang 36

2.4.Thu c kháng acid folic và thoa trùng ố

Ngăn c n s sinh s n các giao bào n c n s sinh s n các giao bào ả ả ự ự ả ả

trong ru t mu i . ộ ỗ

Trang 37

Không tác d ng trên th phân li t ụ ể ệ

nên không dùng để ắ ể ắ c t c c t cơn ( n u n ( n u ế ế

dùng ph i ph i h p v i Cloroquin ả ố ợ ớ

Trang 38

KST s t rét không dùng ố đưư ợ ợc acid c acid

folic có s n, mà ph i t ng h p t acid ẵ ả ổ ợ ừ

paraaminobenzoic ( PABA) , là

nguyên li u t o acid folic. Acid folic l i ệ ạ ạ

Trang 39

PABA + dihydropteridi

Acid dihydrofolic

TH c¸c purin

Định dạng
Số trang	39
Dung lượng	864,48 KB