Chương THUỐC BỘT – CỐM PHẦN I THUỐC BỘT Mục tiêu học tập: Trình bày vai trò, vị trí bột thuốc dạng thuốc rắn Trình bày phân loại; ưu, nhược điểm; tá dược sử dụng thuốc bột Nêu đặc tính bột thuốc vận dụng kỹ thuật bào chế sinh dược học dạng thuốc rắn Mơ tả q trình bào chế bột thuốc qua giai đoạn: nghiền rây Nêu kỹ thuật bào chế bột kép qua giai đoạn: nghiền bột đơn trộn bột kép Phân tích số cơng thức thuốc bột ĐẠI CƯƠNG 1.1 Định nghĩa Câu Phân biệt khái niệm thuốc bột bột thuốc? Câu Trình bày mối liên quan thuốc bột dạng thuốc rắn khác? 1.2 Phân loại 1.2.1 Dựa vào thành phần Tá dược thuốc bột: Ví dụ: CLAMOXYL (SMITHKLINE BEECHAM) Bột pha siro 250 mg/5 ml: cho ml Amoxicillin trihydrat 250 mg Tá dược: crospovidon, aspartam, magnesi stearat, gôm xanthan, natri carboxy methyl cellulose, silic dioxyd keo khan, natri benzoat, hương thơm "chanh-đào-dâu" Câu Yêu cầu chất lượng bột pha siro? Câu Cấu trúc siro (dung dịch, hỗn dịch, nhũ tương)? Câu Các tá dược cần có cho bột pha siro nói riêng thuốc bột nói chung? Câu Vai trò thành phần công thức? 1.2.2 Dựa vào cách phân liều, đóng gói 1.2.3 Dựa vào kích thước tiểu phân Phân loại theo KTTP: xem DĐVN IV (khác SGK) 1.2.4 Dựa vào cách dùng 1.3 Ưu, nhược điểm So sánh ưu, nhược điểm thuốc bột với dạng bào chế khác (chứa loại dược chất) THÀNH PHẦN THUỐC BỘT 2.1 Dược chất 2.2 Tá dược (xem thêm phần viên nén) MỘT SỐ ĐẶC TÍNH CỦA TIỂU PHÂN CHẤT RẮN VÀ VẬN DỤNG 3.1 Kích thước tiểu phân 3.2 Hình dạng tiểu phân 3.3 Dạng thù hình 3.4 Lực liên kết tiểu phân 3.5 Độ trơn chảy khối bột 3.6 Độ xốp tiểu phân 3.7 Độ xốp khối bột 3.8 Khối lượng riêng 3.9 Khả chịu nén Câu Điền vào bảng sau: Đặc tính Phương pháp đánh giá Ảnh hưởng đến bào chế SKD Vận dụng Câu Xử lý tình sau: Bột pha hỗn dịch ampicilin dùng cho bệnh nhân thấy sinh khả dụng thấp không ổn định Hãy nêu nguyên nhân gây tượng biện pháp khắc phục KỸ THUẬT BÀO CHẾ THUỐC BỘT 4.1 Kỹ thuật bào chế bột thuốc 4.1.1 Nghiền 4.1.2 Rây 4.2 Kỹ thuật bào chế thuốc bột 4.2.1 Thuốc bột đơn 4.2.2 Thuốc bột kép * Nguyên tắc bào chế bột kép: nghiền – trộn – rây / đóng gói Câu Nêu biện pháp làm tăng đồng phương pháp kiểm tra độ đồng trộn bột kép * Bào chế số bột kép đặc biệt Một số ví dụ: PAPS (Laboratoires M RICHARD SA) Lưu huỳnh 8,5 g Kẽm undecylenat 1,0 g Bismuth gallat base 0,5 g Menthol 0,5 g Camphor 1,0 g Acid salicylic 0,5 g Kẽm oxyd 9,0 g Acid boric 9,0 g Tinh dầu hoa môi Talc 0,25 g vđ 100,0 g ORACÉFAL (BRISTOL-MYERS SQUIBB) Bột pha siro: Cho ml Cho lọ Cefadroxil monohydrat (tính theo dạng khan) 500 mg 6g Tá dược: natri benzoat, Avicel, polysorbat 40, saccarose, chất thơm HÉPARGITOL (ÉLERTÉ) Sorbitol 2,723 g Acid citric 0,878 g Arginin clohydrat 0,500 g Natri sulfat khan 0,066 g Natri hydrophosphat 0,119 g Tá dược: natri hydrocarbonat, saccarose, tinh dầu cam, tinh dầu chanh BỘT PHA HỖN DỊCH AMOXICILIN VÀ KALI CLAVULANAT chai chứa: Amoxicilin trihydrat Kali clavulanat 1500,00 mg ( 1250 mg amoxicilin) 393,60 mg Gôm xanthan 150,00 mg Hydroxypropyl methylcellulose 1800,00 mg Natri saccharin 150,00 mg Silic dioxyd dạng keo khan 300,00 mg Acid succinic 10,00 mg Tá dược hương đào 183,60 mg Tá dược hương dâu 236,40 mg Tá dược hương chanh 731,14 mg Một chai pha 60 ml hỗn dịch; ml hỗn dịch chứa 125 mg amoxicilin 31,25 mg acid clavulanic (tính qui đổi) BỘT PHA HỖN DỊCH AZITHROMYCIN Cơng thức cho chai có vạch 30 ml: Azithromycin dihydrat 1,263 g Saccarose 23,169 g Trinatri phosphat 0,108 g Natri benzoat 0,090 g Hydroxypropyl cellulose (Klucel EF) 0,015 g Gôm xanthan 0,015 g Tá dược mùi anh đào 0,090 g Tá dược mùi vani 0,200 g Tá dược mùi chuối 0,150 g BỘT DÙNG NGOÀI (DUSTING POWDER) Kaolin 5,00 g Kẽm stearat 2,00 g Kẽm oxyd 2,00 g Magnesi carbonat Menthol Talc 10,00 g 0,05 g 81,00 g Trình bày kỹ thuật bào chế (nêu rõ phương pháp trộn menthol vào hỗn hợp bột) BỘT RẮC VẾT THƯƠNG Lidocain hydrochlorid 2g Misoprostol 2,4 mg Phenytoin 2g Polyox WSR 301 (polyethylen oxyd, klpt: 4.000.000) 2g Hydroxy propyl methyl cellulose vđ 100 g ĐÓNG GĨI VÀ BẢO QUẢN THUỐC BỘT Câu 10 Đóng gói thuốc bột dùng khác thuốc bột để uống nào? Câu 11 Đóng gói thuốc bột phân liều khác thuốc bột chưa phân liều nào? ==> Thiết kế công thức khác nào? ĐÁNH GIÁ CHẤT LƯỢNG THUỐC BỘT Câu 12 Trong tiêu chất lượng thuốc bột, tiêu liên quan trực tiếp đến sinh khả dụng, tiêu liên quan trực tiếp đến độ ổn định chế phẩm? Nêu phương pháp đánh giá tiêu này? PHẦN THUỐC CỐM Mục tiêu học tập: Kể tên loại tá dược dùng để bào chế thuốc cốm Trình bày kỹ thuật bào chế thuốc cốm Câu Tá dược phương pháp bào chế thuốc cốm có khác so với thuốc bột? Câu Lựa chọn tá dược trình bày kỹ thuật bào chế thuốc cốm aspirin THUỐC CỐM ACECLOFENAC Công thức cho túi: Aceclofenac Tá dược mùi cam Sorbitol 50,00 mg 165,83 mg 3292,30 mg Lutrol F 68 (poloxamer) 169,23 mg Cremophor RH 40 169,23 mg Nước khử khoáng ml THUỐC CỐM ACETAMINOPHEN VÀ DIPHENHYDRAMIN HYDROCLORID Công thức cho túi: Acetaminophen (bột siêu mịn) 1650,00 mg Diphenhydramin hydroclorid 250,00 mg FD&C Yellow No 10 Lake FD&C Red No 40 0,90 mg 0,0005 mg Saccarose 18081,10 mg Aspartam 200,00 mg Tinh bột ngô 250,00 mg Acid citric 180,00 mg Natri citrat 38,00 mg Natri clorid 200,00 mg Tá dược mùi mật ong 240,00 mg Tá dược mùi chanh 100,00 mg Nước tinh khiết vừa đủ THUỐC CỐM SỦI BỌT ACETAMINOPHEN, DOXYLAMIN VÀ CAFEIN Công thức cho túi: Acetaminophen 500,00 mg Doxylamin succinat 5,00 mg Cafein 33,00 mg Acid tartaric 391,00 mg Natri hydrocarbonat 417,00 mg Kollidon 30 6,00 mg Isopropanol (hoặc ethanol) vừa đủ Natri citrat 30,00 mg Saccarose 707,00 mg THUỐC CỐM PHA HỖN DỊCH ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINAT Công thức cho kg: Erythromycin ethylsuccinat 55,860 g Saccarose 823,840 g Natri citrat 95,095 g Natri saccarin 1,128 g FD&C Red No 40 0,104 g Natri carmellose (Sodium CMC MFD) 0,543 g Nhũ tương simethicon 30% (Simethicone M30) 8,151 g Gôm xanthan 4,932 g Tá dược hương anh đào 2,382 g Nước tinh khiết 15,200 g Đóng 52,5 g cốm vào chai có vạch 100 ml THUỐC CỐM MULTIVITAMIN Công thức cho túi: Bột vitamin A+ D (50.000 IU/g) (BASF) 40,00 mg Thiamin mononitrat (BASF) 5,00 mg Riboflavin (BASF) 6,00 mg Nicotinamid 22,00 mg Pyridoxin hydroclorid (BASF) 4,50 mg Calcium D-pantothenat (BASF) 30,00 mg Cyanocobalamin (dưới dạng vi nang bao 0,1% gelatin) Bột acid ascorbic (BASF) 0,013 mg 230,00 mg Bột vitamin E acetat 42,00 mg Saccarose, nghiền mịn 4000,00 mg Kollidon CL-M 1000,00 mg Tá dược mùi cam 200,00 mg Kollidon VA 64 400,00 mg Ethanol isopropanol 1,40 ml THUỐC CỐM PHA SIRO NHÔM HYDROXYD VÀ MAGNESI CARBONAT Gel khô nhôm hydroxyd 200,00 g Magnesi carbonat base 200,00 g Kollidon CL-M 240,00 g Sorbitol, tinh thể 211,50 g Tá dược mùi cam 41,30 g Kollidon 30 82,60 g Tá dược mùi dừa 3,30 g Tá dược mùi chuối 4,13 g Natri saccarin 4,13 g Nước tinh khiết 8,26 g Khi dùng lắc 58 g chế phẩm với 100 ml nước sôi để nguội ... điểm So sánh ưu, nhược điểm thuốc bột với dạng bào chế khác (chứa loại dược chất) THÀNH PHẦN THUỐC BỘT 2.1 Dược chất 2.2 Tá dược (xem thêm phần viên nén) MỘT SỐ ĐẶC TÍNH CỦA TIỂU PHÂN CHẤT RẮN... 150,00 mg Silic dioxyd dạng keo khan 300,00 mg Acid succinic 10,00 mg Tá dược hương đào 183,60 mg Tá dược hương dâu 236,40 mg Tá dược hương chanh 731,14 mg Một chai pha 60 ml hỗn dịch; ml hỗn dịch... g Hydroxypropyl cellulose (Klucel EF) 0,015 g Gôm xanthan 0,015 g Tá dược mùi anh đào 0,090 g Tá dược mùi vani 0,200 g Tá dược mùi chuối 0,150 g BỘT DÙNG NGOÀI (DUSTING POWDER) Kaolin 5,00 g