Bg thuc hanh duoc khoa 2 p1 phan 2 5269

Lactose Tên theo số dược điển BP: Lactose monohydrate JP: Lactose PhEur: Lactosum USP: Lactose monohydrate JP USP có chuyên luận cho lactose khan Tên khác Fast-Flo; 4-(β-galactosido)-D-glucose; Lactochem; Microtose; đường sữa; Pharmatose; saccharum lactis; Tablettose; Zeparox Tên hóa học O-β-D-galactopyranosyl-(14)-α-D-glucopyranose khan O-β-D-galactopyranosyl-(14)-α-D-glucopyranose monohydrat Công thức tổng quát vàkhối lượng phân tử C12H22O11 = 342,30 (khan) C12H22O11.H2O = 360-31 (monohydrat) Phân loại theo chức Tá dược độn cho thuốc viên Môtả Lactose làbột hay tiểu phân tinh thể trắng hay gần trắng, không mùi, vị α-lactose khoảng 15% đường kí nh Dạng β dạng α Trên thị trường cósẵn nhiều loại lactose: α khan hay ngậm nước, β khan (70% dạng β 30% dạng α) Dạng α lẫn dạng β Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Lactose dùng rộng rãi làm tá dược độn (hịa lỗng) thuốc viên phát triển thêm chế phẩm đông khô thực phẩm cho trẻ em Trên thị trường cónhiều loại lactose, khác tí nh chất vật lý kích thước tiểu phân độ trơn chảy Điều cho phép chọn lựa nguyên liệu thí ch hợp cho ứng dụng cỡ tiểu phân thường tùy thuộc loại máy đóng nang, loại mịn dùng tạo hạt ướt cho viên nén, loại mịn cho phép trộn tốt với thành phần khác dùng tá dược dính hiệu 55 Những áp dụng khác lactose gồm cólàm chất dẫn hay độn cho chế phẩm khídung vàchế phẩm đơng khơ Lactose thêm vào dung dịch đơng lạnh để tăng thể tí ch vàgiúp tạo bánh đơng khơ Lactose dùng đường kính (khoảng 1/3) để pha dung dịch bao viên Phương pháp tách lactose từ sữa đăng ký từ 1937 phương pháp phun sấy để làm tá dược dập viên trực tiếp đăng ký năm 1958 Từ đó, lactose coi chuẩn để so sánh tá dược dập thẳng đại Đây có lẽ tá dược nghiên cứu nhiều Nói chung, loại lactose chọn theo dạng bào chế dự kiến Loại để dập trực tiếp (thường làloại phun sấy, thành phần α-lactose monohydrat tinh chế vàmột lactose vơ định hình) dễ trơn chảy vàdễ nén loại tinh thể hay bột Loại phối hợp thêm với cellulose hay tinh bột vàcóthể magnesi stearat 0,5% w/w Nồng độ sử dụng lactose công thức là65-85%, có ưu làm tăng lực chịu bẻ viên Khi thêm tinh bột tiền gel hóa thìsẽ giảm lượng lactose phun sấy xuống Độ ổn định điều kiện bảo quản Khi RH 80%, nấm mốc cóthể phát triển Trong bảo quản, lactose cóthể bị nâu đi, làkhi nhiệt độ cao Tùy theo độ tinh khiết, độ ổn định màu có khác vàviệc đánh giá màu làquan trọng, làkhi dùng cho viên màu trắng Lactose phải bảo quản thùng kín, để nơi khơ mát 56 Lanolin Tên theo số dược điển BP: Wool fat (Mỡ len) JP: Purified lanolin (Lanolin tinh chế) PhEur: Adeps lanae (Mỡ len) USP: Lanolin Tên khác Corona; lanolin khan; lanolin tinh chế; mỡ len tinh chế Tên hóa học Lanolin khan Công thức tổng quát vàkhối lượng phân tử USP môtả lanolin làmột chất giống mỡ tinh chế, thu từ len cừu, Ovis aries Linne (Họ Bovidae), làm sạch, tẩy màu vàtẩy mùi Chất có chứa khơng q 0,25% w/w nước vàcóthể chứa 0,02% w/w chất chống oxy hóa thí ch hợp PhEur xác định cho dùng tới 200ppm hydroxytoluen butylat hóa làm chất chống oxy hóa Phân loại theo chức Chất nhũ hóa; tá dược thuốc mỡ Mơtả Lanolin làmột loại mỡ mềm, màu vàng nhạt, mùi đặc biệt Khi đun chảy, lanolin chất lỏng trong, màu vàng Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Lanolin dùng rộng rãi công thức thuốc dùng chỗ vàtrong mỹ phẩm Lanolin dùng làm chất dẫn thân nước vàtrong bào chế kem nước/dầu thuốc mỡ Khi trộn với dầu thực vật thí ch hợp hay mỡ parafin, nótạo thành kem mềm, thấm vào da giúp cho hấp thụ thuốc Lanolin trộn với lượng nước khoảng lần khối lượng màkhơng bị tách, tạo nên nhũ dịch ổn định, không dễ bị khét bảo quản Độ ổn định điều kiện bảo quản Lanolin bị tự oxy hóa dần q trì nh bảo quản Hydroxytoluen butylat hóa phép cho vào để ức chế trình chất chống oxy hóa Khi tiếp xúc với nguồn nhiệt mạnh vàlâu dài, lanolin bị chuyển thành khan, sẫm màu vàcó mùi 57 khét mạnh Tuy thế, lanolin cóthể tiệt trùng nhiệt khôở 150oC, lọc hay chiếu tia gamma Lanolin phải chứa thùng đầy, đậy kín, tránh ánh sáng để nơi khơ, mát Có thể bảo quản năm 58 Lecithin Tên theo số dược điển USP: Lecithin Tên khác E322; lecithin trứng; phosphatid đậu tương hỗn hợp; ovolecithin; lecithin đậu tương; phospholipid đậu tương; lecithin thực vật Tên hóa học Lecithin Lecithin cótrên thị trường dùng mỹ phẩm, dược phẩm vàthực phẩm làmột hỗn hợp phức tạp phospholipid vật liệu khác 1,2-diacyl-sn-glycero-3phosphocholin Nguyên liệu thành phần lecithin trứng Một số nguồn khác lecithin làchiết từ đậu tương, lecithin lịng đỏ trứng Cơng thức tổng quát vàkhối lượng phân tử USP mô tả lecithin hỗn hợp phức tạp phosphatid không tan aceton, có thành phần phosphatidylcholin, phosphatidylethanolamin, phosphatidinserin vàphosphatidylinositol phối hợp với lượng khác chất khác triglycerid, acid béo vàcarbohydrat tách từ nguồn dầu thực vật thơ Thành phần lecithin vàtính chất vật lýcủa nóphụ thuộc nhiều vào nguồn gốc lecithin vàmức độ tinh chế Vídụ lecithin trứng chứa 69% phosphatidyl cholin 24% phosphatidylethanolamin lecithin đậu tương có 21% phosphatidylcholin, 22% phosphatidylethanolamin và19% phosphatidylinositol với chất khác Phân loại theo chức Chất làm mềm; chất nhũ hóa; chất tăng độ hịa tan Mơtả Lecithin khác nhiều thể chất từ dạng nhớt mềm dạng bột tùy theo hàm lượng acid béo tự Màu từ nâu vàng sáng tùy theo độ tinh khiết Khi để khơng khí,qtrình oxy hóa xảy nhanh làm sẫm màu Lecithin thực tế khơng cómùi Loại cónguồn gốc thực vật cómùi giống dầu đậu tương, vị hạnh nhân Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm 59 Lecithin dùng rộng rãi dược phẩm mỹ phẩm vàthực phẩm Trong dược phẩm, dùng làm chất phân tán, chất nhũ hóa chất ổn định cho thuốc tiêm (cả IV, IM nuôi dưỡng) thuốc dùng chỗ kem, thuốc mỡ Lecithin dùng làm tá dược cho thuốc đặt để giảm vỡ, bở Lecithin dùng thông thường thuốc dịch truyền nuôi dưỡng đường mạch máu hay bơm trực tiếp vào ruột Các liposom lecithin đưa vào làm thành phần màng lớp để đóng nang hoạt chất khảo sát khả hệ giải phóng hoạt chất Các ứng dụng yêu cầu lecithin tinh chế phối hợp theo tỷ lệ đặc hiệu Nồng độ % 0,1 0,3-2,3 0,25-10,0 Sử dụng Thuốc khídung Thuốc tiêm IM Hỗn dịch uống Độ ổn định điều kiện bảo quản Lecithin phân hủy pH cực đoan Đây chất dễ hút ẩm vàbị vi khuẩn phân giải Khi đun nóng, lecithin bị oxy hóa, đen lại vàphân hủy Tại nhiệt độ 160-180oC, lecithin bị phân hủy 24 Lecithin phải bảo quản nhiệt độ môi trường; nhiệt độ 10oC làm cho bị phân lớp Các loại lecithin phải bảo quản thùng kí n, tránh ánh sáng vàoxy hóa Lecithin rắn tinh chế phải giữ thùng kí n, nhiệt độ nhiệt độ đơng lạnh Magnesi carbonat 60 Tên theo số dược điển BP: Heavy magnesium carbonate light magnesium carbonate (magnesi carbonat nặng vànhẹ) JP: Magnesium carbonate PhEur: Magnesii subcarbonas ponderosus vàmagnesii subcarbonas levis USP: Magnesium carbonate Tên khác E504 Tên hóa học Magnesi carbonat khan Cơng thức tổng quát vàkhối lượng phân tử Magnesi carbonat hỗn hợp muối khan, hợp chất ngậm nước carbonat basic ngậm nước với lượng nước thay đổi Phân loại theo chức Tá dược độn cho thuốc viên Môtả Magnesi carbonat làmột bột nhẹ màu trắng, khơng mùi, vị đất nhẹ, có khả hút nước vàcóthể hút mùi Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Magnesi carbonat tá dược dùng chí nh thuốc viên nén dập trực tỷ lệ tới 45% w/v Magnesi carbonat nặng tạo cho viện độ cứng lớn, độ mài mòn thấp độ rãtốt Magnesi carbonat dùng làm phụ gia thực phẩm vàthuốc kháng acid Sử dụng Chất hút nước viên nén Tá dược dập trực tiếp Độ ổn định điều kiện bảo quản Nồng độ % 0,5-1,0 ≤ 45 Magnesi carbonat ổn định khơng khíkhơvàngồi ánh sáng Nguyên liệu phải bảo quản thùng kín, để nơi khô mát Magnesi stearat 61 Tên theo số dược điển BP: Magnesium stearate JP: Magnesium stearate PhEur: Magnesium stearas USP: Magnesium stearate Tên khác 572; octadecanoat magnesi; muối magnesi acid stearic; muối magnesi acid octadecanoic Tên hóa học Muối magnesi acid octadecanoic Công thức tổng quát vàkhối lượng phân tử C36H70MgO4 = 591,34 USP môtả magnesi stearat làmột hợp chất magnesi với hỗn hợp acid hữu rắn hỗn hợp theo tỷ lệ khác magnesi stearat magnesi palmitat (C32H62MgO4) PhEur mô tả magnesi stearat có thành phần chí nh magnesi stearat với palmitat magnesi va magnesi oleat theo tỷ lệ khác Phân loại theo chức Tá dược trơn cho thuốc viên Môtả Magnesi stearat làbột trắng, mịn, kết tủa hay xay với tỷ trọng khối thấp, mùi nhẹ acid stearic vàvị đặc biệt Khi sờ vào, bột trơn dính vào da Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Magnesi stearat dùng rộng rãi công thức mỹ phẩm, thực phẩm dược phẩm Chất khởi đầu dùng làm tádược trơn sản xuất thuốc viên nén viên nang nồng độ 0,25-5,0% Độ ổn định điều kiện bảo quản Magnesi stearat làchất ổn định; phải tồn trữ thùng kín, để nơi khơ mát Maltodextrin 62 Tên theo số dược điển USP: Maltodextrin Tên khác C*Dry MD; Glucidex; Lycatab DSH; Maltagran; Maltrin; Paselli; Star-Dri Tên hóa học Maltodextrin Cơng thức tổng quát vàkhối lượng phân tử (C6H10O5)n.H2O = 900-9.000 Phân loại theo chức Chất tạo áo bao; tá dược độn cho thuốc viên; tá dược dí nh cho thuốc viên; chất làm tăng độ nhớt Môtả Maltodextrin làhạt hay bột màu trắng, không mùi, không Độ hịa tan, tí nh thân nước, độ vàtính chịu nén tăng theo số DE DE: Mức tương đương dextrose (Dextrose Equivalent) Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Maltodextrin dùng công thức thuốc viên nén làm tá dược dí nh vàrãtrong qtrình dập trực tiếp vàtạo hạt ướt Maltodextrin khơng ảnh hưởng lên độ hịa tan viên nén vàviên nang; magnesi stearat dùng làm tá dược trơn mức 0,5-1,0% Maltodextrin dùng dịch bao nước cho thuốc viên nén; để tăng độ nhớt dung dịch vàngừa kết tinh đường siro Trong điều trị, maltodextrin hay dùng làm nguồn carbohydrat bổ sung dinh dưỡng dung dịch có áp lực thẩm thấu thấp với lượng lượng với dung dịch dextrose Maltodextrin dùng rộng rãi thực phẩm 63 Công dụng Dung dịch nước bao viên Chất vận chuyển Chất ngăn ngừa kết tinh cho siro Chất điều chỉnh độ nhớt Chất hỗ trợ làm khơkhídung Tá dược dính (dập trực tiếp) Tá dược dính (tạo hạt ướt) Nồng độ % 2-10 10-99 5-20 10-50 20-80 2-40 3-10 Độ ổn định điều kiện bảo quản Maltosedextrin ổn định năm bảo quản nhiệt độ mát (dưới 30oC) độ ẩm 50% Maltodextrin cần cóthêm chất bảo quản kháng khuẩn Maltodextrin phải để thùng kí n, nơi khơ, mát Methylparaben 64 Maize starch (Tinh bột ngô) Potato starch (Tinh bột khoai tây) Rice starch (Tinh bột gạo) Tapioca starch (Tinh bột sắn) Wheat starch (Tinh bột lúa mỳ) JP: Corn starch (Tinh bột ngô) Rice starch (Tinh bột gạo) Potato starch (Tinh bột khoai tây) Wheat starch (Tinh bột lúa mỳ) PhEur: Maydis amylum (Tinh bột ngô) Oryzae amylum (Tinh bột gạo) Solani amylum (Tinh bột khoai tây) Tritici amylum (Tinh bột lúa mỳ) USP: Starch (Tinh bột) Ghi chú: USP mô tả tinh bột chuyên luận chất thu từ hạt ngũ cốc già, ngơhay lúa mỳ, từ củ khoai tây PhEur cócác chuyên luận riêng cho loại vàthêm cho tinh bột gạo BP có chuyên luận riêng tương tự, tinh bột sắn lấy từ thân rễ sắn Tên khác Amido; amidon; amilo; amylum; Aytex P; Fluftex W; Melojet; Paygel 55; Pure-Dent; Purity 21; Tablet White Tên hóa học Tinh bột Cơng thức tổng qt vàkhối lượng phân tử (C6H10O5)n, n = 300-1 000 Tinh bột gồm có amylose amylopectin, polysaccharid α-glucose Phân loại theo chức Tá dược trơn; tá dược độn; tá dược rã; tá dược dí nh Mơtả 96 Tinh bột làbột mịn màu trắng, không mùi, không vị, tạo nên hạt hì nh cầu hay trái xoan nhỏ mà kích thước hình dáng đặc trưng cho lồi thực vật Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Đầu tiên, tinh bột dùng làm tá dược dạng thuốc uống thể rắn để kết dí nh, để độn vàrã Như tá dược độn, tinh bột dùng để hòa với chất màu hay hoạt chất, tạo thuận lợi cho việc trộn thao tác sản xuất sau Tinh bột dùng công thức viên nang nạp khô(nạp thẳng) Trong lập công thức viên nén, hồ tinh bột pha theo nồng độ 5-25% w/w để tạo hạt Chọn lựa số lượng yêu cầu cho hệ thống xác định qua nghiên cứu tối ưu nhiều lĩnh vực độ bở hạt; tí nh chịu mài mịn, độ cứng, độ rã, độ hòa tan viên Tinh bột làmột tá dược rãdùng phổ biến cho thuốc viên nén theo nồng độ 3-15% w/w Tuy vậy, tinh bột khơng biến đổi chịu nén khơng tốt có xu hướng tăng độ mài mòn vàbong lớp dùng nồng độ cao Trong tạo hạt, khoảng ½ lượng tinh bột dùng đạt tới công thức cách trộn lần cuối với hạt khô Như vậy, tinh bột dùng làm tá dược rãbiểu trình đẳng nhiệt II vàcódiện tích đặc hiệu cao để hút nước Tinh bột dùng công thức thuốc chỗ bột rắc khả hút lớp bao cho thuốc mỡ bôi cho thuốc mỡ bôi da Trong điều trị, dung dịch tinh bột gạo dùng để phòng vàchữa nước ỉa chảy cấp Độ ổn định điều kiện bảo quản Tinh bột khơvàkhơng sấy nóng ổn định khơng bị ẩm Khi dùng làm tá dược độn hay rãtrong dạng bào chế thể rắn, tinh bột coi trơ điều kiện bảo quản bình thường Tuy vậy, dung dịch hay hồ tinh bột không ổn định vàdễ bị vi tác động, tạo loạt dẫn chất tinh bột Tinh bột phải bảo quản thùng kín khơng khí, để nơi khơvàmát Tinh bột tiền gel hóa Tên theo số dược điển PhEur: Starch, pregelatinised 97 USP: Pregelatinised starch Tên khác Tinh bột chịu nén; Instastarch; Lycatab PGS; National 78-1551; Pharma-gel; Prejel; Sepistab ST 200; Starch 1500 Tên hóa học Tinh bột tiền gel hóa Cơng thức tổng quát vàkhối lượng phân tử (C6H10O5)n, n = 300-1.000 Tinh bột tiền gel hóa làtinh bột qua xử lýhóa học hay học làm vỡ phần hay toàn hạt tinh bột làm cho trở nên trơn chảy vàdập trực tiếp Một phần tinh bột tiền gel hóa có thị trường Tinh bột tiền gel hóa điển hì nh có5% amylose tự do, 15% amylopectin tự và80% tinh bột không biến đổi USP không xác định nguồn gốc thực vật tinh bột nguyên thủy PhEur xác định làphải dùng tinh bột ngô Phân loại theo chức Tá dược độn cho thuốc viên; tá dược rãcho thuốc viên; tá dược dí nh cho thuốc viên Mơtả Tinh bột tiền gel hóa làbột lổn nhổn tới bột mịn, màu trắng, khơng cómùi, cóvị nhẹ đặc biệt Quan sát tinh bột tiền gel hóa làbột nhão nước lạnh kí nh hiển vi phân cực, phát không đáng kể hạt khơng gel hóa “maltese crosses” đặc hiệu tinh bột Quan sát mẫu dịch treo glycerin cho thấy dạng đặc hiệu tùy theo cách sấy quátrình sản xuất khoang không từ thùng sấy hay khay mỏng Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Tinh bột tiền gel hóa làmột tinh bột biến đổi, dùng công thức viên nén viên nang uống làm tá dược kết dính, độn vàrã So sánh với tinh bột, loại tinh bột tiền gel hóa sản xuất với đặc tính tăng cường tính trơn chảy vàtính chịu nén; vậy, chất dùng làm tá dược dí nh qtrình dập viên khơtrực tiếp Trong q trình vậy, tinh bột tiền gel hóa tự làm trơn thêm Magnesi stearat (thường là0,25% w/w) Acid stearic thường tá dược trơn chọn dùng với tinh bột tiền gel hóa Tinh bột tiền gel hóa dùng qtrì nh tạo hạt ướt 98 Sử dụng Tádược độn (viên nén, nang) Tá dược kết dính (dập trực tiếp) Tá dược kết dính (tạo hạt ướt) Tá dược rã Độ ổn định điều kiện bảo quản Nồng độ % 5-75 5-20 5-10 5-10 Tinh bột tiền gel hóa làvật liệu ổn định thân nước nên phải tồn trữ thùng kí n, để nơi khôvàmát Titan dioxyd Tên theo số dược điển BP: Titanium dioxyde 99 JP: Titanium dioxyde PhEur: Titanii dioxydum USP: Titanium dioxyde Tên khác Anatase titanium dioxyde; brookite titanium dioxyde; màu số 77891; E171; Kowett; Kronos 1171; phẩm trắng số 6; rutile titanium dioxyde; titanic khan; Tioxyde; TiPure Tên hóa học Titan oxyd Công thức tổng quát vàkhối lượng phân tử TiO2 = 79,88 Phân loại theo chức Chất làm áo bao; chất màu không tan Môtả Bột vô định hình, màu trắng, khơng mùi, khơng vị, khơng hút ẩm Tuy cỡ hạt trung bì nh bột titan dioxyd 1μm kết vón nên thương phẩm thường có đường kính hạt vào khoảng 100μm Cũng có titan dioxyd dạng kết tinh khác như: rutile, anatase; brookite Rutile ổn định nhiệt động học vàhay gặp Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Titan oxyd dùng rộng rãi thuốc bôi chỗ, thuốc uống, thực phẩm vàmỹ phẩm làm chất màu trắng Do tính ngăn truyền sáng nên titan dioxyd dùng làm chất tạo màu vàtạo độ đục Giải ánh sáng bị ngăn tùy thuộc kích thước hạt tiểu phân chất màu Cỡ hạt trung bình 230nm ngăn ánh sáng tự nhiên cỡ 60nm ngăn tia cực tím vàphản quang ánh sáng tự nhiên Trong công thức thuốc, titan dioxyd dùng tạo màu trắng hỗn dịch bao viên vàtrong vỏ nang Titan oxyd cịn cóthể trộn với phẩm màu khác Trong mỹ phẩm, titan dioxyd dùng kem chống nắng Khi trộn với methylcellulose, titan dioxyd làm giảm tí nh chịu co giãn màng bao lại làm tăng nhẹ kết dính màng bao màu với bề mặt viên Độ ổn định điều kiện bảo quản Titan dioxyd ổn định với nhiệt độ cao cầu nối mạnh ion titan hóa trị vàion oxy hóa trị Titan dioxyd cóthể lượng vôcùng nhỏ oxy tương tác với 100 radian lượng Lượng oxy cóthể dễ dàng phối thuộc trở lại phần phản ứng quang hóa nghịch đảo, đặc biệt khơng có sẵn chất oxy hóa Lượng oxy quan trọng làm thay đổi nhiều đến tính chất quang học điện học phẩm màu Titan dioxyd phải bảo quản thùng kín, tránh ánh sáng, để nơi khơ mát Triethanolamin Tên theo số dược điển BP: Triethanolamine USP: Trolamine 101 Tên khác TEA; triethylolamin; trihydroxytriethylamin; tri (hydroxyethyl) amin; daltogen; sterolamid; thiofaco T-35 Tên hóa học 2, 2’, 2’’-nitrilotriethanol, [102-71-6] Cơng thức tổng quát vàkhối lượng phân tử C6H15NO3 = 149,19 Phân loại theo chức Chất kiềm hóa; chất nhũ hóa Môtả Triethanolamin làchất lỏng trong, nhớt, không màu hay vàng nhạt với mùi amoniac nhẹ Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Triethanolamin dùng rộng rãi công thức thuốc dùng chỗ, ban đầu để pha nhũ dịch Khi trộn đồng đương lượng với acid béo acid stearic, acid oleic, triethanolamin tạo xàphịng anionic, cóthể dùng làm chất nhũ hóa để pha nhũ dịch mịn vàổn định dầu nước pH khoảng Nồng độ thường dùng cho nhũ dịch là2-4% triethanolamin và2-5 lần acid béo Trong trường hợp dầu vô cơ, cần tới 5% triethanolamin acid béo tăng thêm lượng thí ch hợp Chế phẩm chứa triethanolamin có xu hướng sẫm màu thêm qtrì nh tồn trữ nên để tránh thìcần khơng cho tiếp xúc với ánh sáng vàkim loại Triethanolamin dùng dạng muối cho thuốc tiêm vàtrong chế phẩm gây tê chỗ Các sử dụng chung khác làlàm chất đệm, dung mơi, chất hóa dẻo plastic chất làm ẩm Độ ổn định điều kiện bảo quản Triethanolamin cóthể chuyển màu nâu phơi nhiễm ánh sáng vàkhơng khí.Loại triethanolamin 85% có xu hướng phân lớp 15oC, đồng cóthể khơi phục cách hâm nóng vàtrộn lên trước sử dụng Triethanolamin phải tồn trữ thùng kín khơng có khơng khí, để nơi khơ mát 102 Vanilin Tên theo số dược điển BP: Vanillin PhEur: Vanillinum USP: Vanillin 103 Tên khác 4-hydroxy-m-anisaldehyd; p-hydroxy-m-methoxybenzaldehyd; 3-methoxy-4hydroxybenzaldehyd; aldehyd methylprotocatechuic; aldehyd vanilic Tên hóa học 4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyd Cơng thức tổng quát vàkhối lượng phân tử C8H8O3 = 152,15 Phân loại theo chức Chất thơm Môtả Làbột hay tinh thể hình kim màu trắng hay ngàvàng, mùi đặc biệt vani vàvị Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Vanilin dùng làm chất thơm rộng rãi dược phẩm vàthực phẩm, đồ uống có mùi thơm vị vani tự nhiên Chất dùng nước hoa, làm thuốc thử phân tích, làm chất trung gian tổng hợp số hoạt chất methyldopa nói làcómột số hoạt tính kháng nấm Vanilin dùng làm tá dược thơm cho thuốc viên, dung dịch (0,01-0,02%) vàbột để che mùi khóchịu cơng thức Vanilin khảo sát làm chất ổn định với ánh sáng cho thuốc tiêm furosemid 1% w/v, haloperidol 0,5% vàthiothixen 0,2% Độ ổn định điều kiện bảo quản Vanilin oxy hóa chậm khơng khíẩm bị tác động ánh sáng Dung dịch ethanol phân hủy nhanh ánh sáng, tạo màu vàng vàcó vị đắng 6,6’-dihydroxy-5,5’-dimethoxy-1,1’-biphenyl-3,3’-dicarbaldehyd Dung dịch kiềm phân hủy nhanh chóng, tạo màu nâu Tuy nhiên, cách cho thêm natri metabisulfit 0,2% w/v làm chất chống oxy hóa, dung dịch ổn định nhiều tháng Nguyên liệu phải bảo quản bình kín, tránh ánh sáng, để nơi khô mát 104 Vaselin Tên theo số dược điển BP: Yellow soft paraffin JP: Yellow petrolatum USP: Petrolatum Tên khác 105 905 (hydrocarbon vô cơ); gel vô (mineral jelly); gel dầu mỏ (petroleum jelly); Snow white; Soft white; vaselinum flavum; dầu mỏ màu vàng (yellow petrolatum); gel dầu mỏ màu vàng (yellow petroleum jelly) Tên hóa học Vaselin (Petrolatum) Cơng thức tổng quát vàkhối lượng phân tử Vaselin hỗn hợp tinh chế thể mềm hydrocarbon bão hòa có cơng thức chung CnH2n+2 lấy từ dầu mỏ Hydrocarbon gồm chủ yếu làcác phân tử có mạch phân nhánh khơng phân nhánh có thêm í t phân tử alkan vòng thơm Phân loại theo chức Chất làm mềm; tá dược thuốc mỡ Môtả Vaselin làmột khối mềm, trong, màu vàng nhạt, khơng mùi, khơng vị có huỳnh quang nắng, chảy lỏng Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Vaselin dùng chủ yếu công thức thuốc bôi chỗ làm tá dược cho thuốc mỡ, hấp thu qua da Vaselin dùng kem vàcác chế phẩm vận chuyển qua da, công thức bôi trơn với dầu vô Trong điều trị, băng vô trùng có vaselin dùng để băng khơng dính vết thương Vaselin dùng rộng rãi mỹ phẩm vàmột số ứng dụng thực phẩm Sử dụng Kem bôi chỗ Nhũ dịch bôi chỗ Thuốc mỡ bôi chỗ Nồng độ % 10-30 4-25 Tới 100 Độ ổn định điều kiện bảo quản Vaselin làvật liệu ổn định cố hữu chất thành phần hydrocarbon; phần lớn vấn đề độ ổn định làdo cómặt lượng nhỏ tạp chất Khi ngồi ánh sáng, tạp chất cóthể bị oxy hóa làm biến màu vàtạo mùi khóchịu Cóthể ức chế q trì nh oxy hóa cách thêm vào chất chống oxy hóa thí ch hợp hydroxyanisol vàhydroxytoluen butylat hóa, hay alpha tocoferol 106 Vaselin cóthể tiệt trùng nhiệt khơcịn xạ gamma làm ảnh hưởng đến số đặc điểm vật lý Vaselin phải tồn trữ thùng kín, tránh ánh sáng, để nơi khơ mát Xylitol Tên theo số dược điển JP: Xylitol PhEur: Xylitolum USP: Xylitol 107 Tên khác E967; Klinit; Xilitol; Xylifin; Xylit; Xylitab; meso-xylitol; Xylitolo Tên hóa học Xylo-pentan-1,2,3,4,5-pentol Công thức tổng quát vàkhối lượng phân tử C5H12O5 = 152,15 Phân loại theo chức Chất tạo vị Môtả Xylitol lànhững tiểu phân tinh thể rắn, đồng kích thước, màu trắng, đường kí nh trung bì nh khoảng 0,4-0,7mm, khơng mùi, vị kèm theo cảm giác mát Xylitol bán dạng bột vàhạt dập trực tiếp Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Xylitol làchất tạo vị không gây sâu dùng thuốc viên, siro vàviên bao Nó dùng thay cho đường kí nh thực phẩm, áp dụng kẹo cao su, nước súc miệng kem đánh Xylitol không bị lên men thành acid cariogenic vàcho thấy làm giảm sâu ức chế steptococcus biến dị gây sâu Xylitol đề nghị dùng nguồn lượng tiêm truyền IV sau chấn thương Độ ổn định điều kiện bảo quản Xylitol ổn định với nhiệt thân nước Nếu bị đun lên gần nhiệt độ sôi thời gian, xylitol bị caramel hóa Chất ổn định í t năm để 25oC vàRH 65% Do không bị đa phần vi khuẩn sử dụng nên dung dịch nước xylitol thường không bị lên men vànhiễm khuẩn Nguyên liệu phải bảo quản thùng kín, để nơi khơ mát Chất tạo màu Tên theo số dược điển Tại Mỹ EU, phẩm màu dược phẩm không thuộc quy chế tá dược khác Các quy chế riêng xác định chủng loại dùng dược phẩm đặc điểm độ tinh khiết 108 Bảng Chất nhuộm màu dược phẩm EU cho phép (tháng 09/1998) Số hiệu EC E100 E104 E131 E132 E163 E163a E163b E163c E163d E163e E163f Tên thông dụng Curcumin Vàng quinolin Xanh patent V Indigo carmin Anthocyanin: Cyanidin Delphidin Malvidin Pelargonidin Peonidin Petunidin Phân loại theo chức Chất màu; chất tạo độ đục Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm vàthực phẩm Mục tiêu ban đầu chất tạo màu làm thay đổi thị giác với màu nguyên thủy dược phẩm Điều tạo lợi cho nhàsản xuất để sản phẩm mì nh dễ phân biệt với sản phẩm hãng khác; tạo thuận lợi lớn cho người bệnh phải dùng nhiều thuốc điều trị Việc dùng màu phối hợp với hì nh thức khác có mục đích tránh nhầm lẫn vàcịn nhằm nâng cao hì nh ảnh sản phẩm, dễ nhận dạng thị trường, chống hàng giả, hàng nhái Chất màu dùng số sản phẩm để tạo đồng hì nh thức chất cơng thức cómàu khác tùy theo lô Các sản phẩm hay nhuộm màu là: viên bao; viên trần; viên nang gelatin cứng mềm; chế phẩm uống thể lỏng; dùng cho chế phẩm bôi chỗ vàhạt giải phóng chậm viên nang cứng suốt Một số chất màu đục cịn cóthêm lợi í ch tạo độ đục chống ánh sáng oxyd sắt vàtitan Phẩm màu cịn phân loại theo độ hịa tan nước thành phẩm nhuộm (dyes) vàkhông tan làsắc tố (pigments) Để nhuộm màu bề mặt, người ta thường chọn sắc tố không tan Độ ổn định điều kiện bảo quản Các chất tạo màu dược phẩm thuộc nhiều nhóm hóa chất khác nên độ ổn định điều kiện bảo quản khác tùy theo chất 109 110