Hóa chất điều trị ung thư đại tràng và ung thư trực tràng tương đồng với nhau và tập trung vào 4 loại hóa chất: 5-FU, Oxaliplatin, Irinotecan, Capecitabin được sử dụng theo hai đường uống và tiêm truyền tĩnh mạch.
Trong đó, 5 FU được dùng nhiều nhất với tần suất rất cao, tính theo bệnh nhân sử dụng chiếm 91,09% tương đương với 85,80% đợt điều trị) được sử dụng theo đường tiêm truyền tĩnh mạch. Do 5-FU là hóa chất kinh điển đã dùng nhiều thập kỉ qua, đồng thời nó có mặt trong nhiều phác đồ hóa chất điều trị UTĐTT như FOLFOX4, FOLFIRI, FUFA.
Capecitabine được sử dụng với tỉ lệ rất thấp: có 5,94% lượng bệnh nhân dùng (tương đương với 2,92% đợt điều trị được sử dụng theo đường uống. Capecitabine là dẫn xuất luoropyrimidine carbamat, là thuốc độc tế bào được hoạt hóa bởi khối u và chọn lọc trên khối u. Sự hình thành 5 – FU tại khối u nhờ xúc tác một cách tối ưu của yếu tố tạo mạch liên quan tới khối u là thymidine phosphorylase dTHdpase . Nhờ phương thức chuyển hóa như vậy mà nồng độ 5-FU ở khối u cao hơn ở huyết thanh. Ishikawa T và CS. [39], đã chứng minh hiệu quả kháng ung thư của capecitabine tương đương với 5 FU. Mặt khác capecitabine dạng uống ít độc tính hơn và sử dụng thuận tiện hơn 5FU dạng truyền tĩnh mạch; Theo các hướng dẫn điều trị NCCN, ASCO [42], [25], capecitabine có thể dùng cho bệnh nhân UTĐTT giai đoạn II và III. Ở giai đoạn IV, khi bệnh nhân bị di căn capecitabine có thể dùng thay thế cho 5 FU và Folinat calci trong các phác đồ FOLFOX 4 hay dùng phác đồ CAPOX thay cho phác đồ FOLFOX4. Tỉ lệ dùng capecitabine tại trung tâm còn thấp có thể do đây là 1 thuốc mới, lần đầu tiên FDA đã chấp thuận thuốc này vào
tháng 5/1998, mới được đưa vào sử dụng ở Việt Nam. Tại thời điểm năm 2009, capecitabin chưa được đưa vào danh mục thuốc bảo hiểm tại Trung tâm Y học hạt nhân và Ung bướu bệnh viện Bạch Mai, do đó bệnh nhân ung thư – những người khó khăn về mặt kinh tế mà lại chưa được bảo hiểm chi trả khi sử dụng thuốc này. Do vậy, tỉ lệ sử dụng capecitabine trong năm 2009 còn rất thấp chủ yếu được dùng trong trường hợp bệnh nhân cao tuổi, thể trạng yếu không dùng được hóa chất đường truyền.