Là thuốc an thần kinh, đầu bảng là haloperidol
CÁC THUỐC TRONG NHÓM
DROPERIDOL
Droleptane ống tiêm 25 mg/10mL; 50mg/10mL
HALOPERIDOL viên nén 1mg; 1,5mg; 2mg; 5mg; ống tiêm 5mg/ 1mL; lọ thuốc giọt 40mg/20 mL
Apo-Haloperidol viên nén 1mg; 5mg
CHÚ Ý KHI CHỈ ĐỊNH THUỐC
Cân nhắc nguy cơ/ lợi ích: mức độ 3
Ăn uống-rượu: Rượu làm tăng tác dụng an thần của butyrophenon, là thuốc an thần kinh đa năng.
Thời kỳ cho con bú: Butyrophenon qua được sữa mẹ có thể gây an thần cho trẻ đang thời kỳ bú mẹ.
Thời kỳ mang thai: Haloperidol bị gán cho là nguyên nhân dị tật các chi ở phôi thai người.
Hội chứng parkinson: Các tác dụng trên thần kinh của butyrophenon chủ yếu là tác dụng ngoại tháp, gợi ý bệnh Parkinson có kèm tăng vận động.
Cần theo dõi: mức độ 1
Động kinh: Butyrophenon có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh, buộc phải điều chỉnh liều của thuốc chống động kinh.
Suy tim/ suy vành: Butyrophenon có thể dẫn đến những rối loạn thần kinh thực vật và tim mạch. Hay gặp hạ huyết áp tư thế đứng nên buộc phải theo dõi chặt chẽ người suy tim.
Suy gan: Suy gan dẫn đến tích luỹ butyrophenon, kèm với tăng độc tính của chúng.
Suy thận: Suy thận dẫn đến tích luỹ butyrophenon, kèm với tăng độc tính của chúng.
Người cao tuổi: Người cao tuổi nhạy cảm hơn với các tác dụng không mong muốn, đặc biệt là hội chứng ngoại tháp và lú lẫn. Hạ huyết áp tư thế đứng có thể nguy kịch ở người đã hoặc có nguy cơ tai biến mạch máu não. Cần tránh dùng liều cao ở người cao tuổi.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Phối hợp nguy hiểm: mức độ 4
Levodopa
Phân tích: Phối hợp levodopa với thuốc có tác dụng đối kháng dopamin, có thể dẫn đến tác dụng đối kháng.
Xử lý: Chống chỉ định phối hợp này, trừ khi muốn tìm kiếm một đối kháng dược lý, sự tìm kiếm này phải được tiến hành tại cơ sở chuyên khoa.
Thuốc ức chế MAO typ B
Phân tích: ức chế đặc hiệu monoamin oxydase typ B dẫn đến kéo dài tác dụng của levodopa, điều đó giải thích việc cùng kê đơn với levodopa. Như vậy, các tương tác giống các tương tác của levodopa. Phối hợp levodopa với một số thuốc có tác dụng đối kháng dopamin có thể dẫn đến các tác dụng đối kháng.
Xử lý: Chống chỉ định phối hợp này, trừ khi muốn tìm kiếm một đối kháng dược lý, sự tìm kiếm này phải được thực hiện tại cơ sở chuyên khoa.
Cân nhắc nguy cơ/ lợi ích: mức độ 3
Các benzodiazepin
Phân tích: Tăng các tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lực.
Xử lý: Phải tính đến nguy cơ này để hiệu chỉnh liều lượng của hai thuốc. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khuyên không uống rượu, và không tự ý dùng các thuốc hoặc chế phẩm có rượu.
Guanethidin hoặc thuốc tương tự
Phân tích: Giảm tác dụng chống tăng huyết áp do ức chế tái thu nhận guanethidin ở nơron bởi các butyrophenon, mà chất đầu bảng là haloperidol.
Xử lý: Thay đổi chiến lược điều trị bằng cách chọn một thuốc chống tăng huyết áp khác. Cần tránh phối hợp này.
Lithi
Phân tích: Đã có thông báo các tai biến độc thần kinh kiểu hội chứng lú lẫn ở một số người bệnh dùng phối hợp này.
Xử lý: Cần tránh phối hợp này. Thay đổi chiến lược điều trị trừ khi người bệnh được điều trị tại một cơ sở chuyên khoa, cho phép theo dõi thường xuyên.
Methyldopa
Phân tích: Methyldopa có thể làm tăng cường tác dụng an thần kinh của haloperidol hoặc sự phối hợp có thể gây loạn thần. Cơ chế: Cả hai thuốc có thể có tác dụng hiệp đồng, làm giảm dopamin ở não.
Xử lý: Nếu các triệu chứng tâm thần xuất hiện, nên ngừng thuốc này hay thuốc kia (tuỳ theo tình hình điều trị) và thay thế cách điều trị thích hợp.
Ritonavir
Phân tích: Ritonavir có ái lực cao với isoenzym 3A4 của các cytochrom P450; có nguy cơ quan trọng về cạnh tranh giữa ritonavir và các thuốc khác nhau bị, hoặc nghi bị chuyển hoá bởi isoenzym này. Sự cạnh tranh sẽ gây giảm chuyển hoá những thuốc đó và nguy cơ tăng đáng kể nồng độ của chúng trong huyết tương. Nguy cơ hạ huyết áp, an thần và tăng các tác dụng ngoại tháp (được mô tả với haloperidol, trong họ thuốc này). Tương tác dược động học về chuyển hoá thuốc.
Xử lý: Theo dõi chặt chẽ người bệnh về sự xuất hiện các tác dụng độc và giảm liều thuốc an thần kinh.
Rượu
Phân tích: Tăng các tác dụng ức chế thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Có thể thấy với một vài sản phẩm, một số tác dụng tâm thần vận động, nhất là trong tuần đầu điều trị. Tương tác dược lực.
Xử lý: Tốt nhất là không nên phối hợp hai sản phẩm, vì người kê đơn không có thể kiềm chế được người bệnh uống rượu. Nguy cơ an thần nguy hiểm nhất là ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khuyên không uống rượu, và không tự ý dùng thuốc hoặc chế phẩm có rượu.
Tương tác cần thận trọng: mức độ 2
Benzamid; reserpin; thuốc an thần kinh các loại
Phân tích: Hiệp đồng các tác dụng không mong muốn, thể hiện bằng nguy cơ gây trầm trọng thêm các tác dụng ngoại tháp.
Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều. Theo dõi lâm sàng.
Bromocriptin hoặc thuốc tương tự
Phân tích: Do tính đối kháng dopaminergic của những sản phẩm này, có khả năng tăng nồng độ prolactin và đối kháng tác dụng của bromocriptin.
Xử lý: Tác dụng đối kháng này có nguy cơ gây nhiễu mục tiêu điều trị chính. Cần theo dõi phối hợp hoặc thay đổi thuốc phối hợp. Lưu ý là tác dụng đối kháng dopaminergic khá yếu và phụ thuộc liều.
Buspiron; medifoxamin; primidon hoặc dẫn chất; procarbazin
Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lý.
Xử lý: Phải tính đến nguy cơ này để hiệu chỉnh liều lượng của hai thuốc. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên không uống rượu và không tự ý dùng các thuốc hoặc các chế phẩm có rượu.
Carbamazepin
Phân tích: Tác dụng điều trị của haloperidol có thể giảm, còn tác dụng của carbamazepin có thể tăng. Cơ chế do carbamazepin có thể làm tăng chuyển hoá của haloperidol ở gan, còn haloperidol có thể ức chế chuyển hoá của carbamazepin.
Xử lý: Nếu nghi ngờ có tương tác, xem xét điều chỉnh liều của hai thuốc.
Carbamat hoặc thuốc tương tự; baclofen; dantrolen; dextropropoxyphen; thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương các loại
Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lý.
Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc, khi cần phối hợp thuốc. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khuyên không uống rượu và không tự ý dùng các thuốc hoặc các chế phẩm có rượu.
Clonidin hoặc thuốc tương tự
Phân tích: Hai nguy cơ: nguy cơ tăng tác dụng chống tăng huyết áp, là tác dụng không mong muốn của butyrophenon; nguy cơ tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lý. Lưu ý là rilmenidin, với liều thông thường, không làm tăng các tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của những thuốc này.
Xử lý: Lưu ý các nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc, nếu cần phối hợp thuốc. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở những người lái xe và người sử dụng máy móc. Khuyên không uống rượu và không tự ý dùng các thuốc hoặc các chế phẩm có rượu.
Clozapin; thuốc chẹn beta; thuốc giãn mạch chống tăng huyết áp; thuốc lợi tiểu giữ kali; thuốc lợi tiểu thải kali; furosemid hoặc thuốc tương tự; sotalol
Phân tích: Tăng tác dụng làm hạ huyết áp của những thuốc này.
Xử lý: Nếu cần phối hợp thuốc, tăng cường theo dõi huyết áp trong và khi ngừng điều trị bằng một trong hai sản phẩm. Tiến hành điều chỉnh liều lượng, nếu cần. Nhấn mạnh đến kế hoạch dùng thuốc và tuân thủ dùng thuốc. Phải đặc biệt cảnh giác ở người cao tuổi.
Fluoxetin
Phân tích: Dùng haloperidol và fluoxetin cùng với nhau gây phản ứng ngoại tháp nặng. Cơ chế chưa rõ.
Xử lý: Nếu các triệu chứng ngoại tháp xảy ra trong khi đang dùng các thuốc này, nên xem xét ngừng một hoặc cả hai thuốc.
Natri valproat hoặc dẫn chất
Phân tích: Ngoài việc bổ sung thêm tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, natri valproat và dẫn chất còn làm tăng nồng độ của những sản phẩm của các thuốc này trong huyết tương, có lẽ do ức chế enzym nên làm giảm dị hoá chúng.
Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải giảm liều của butyrophenon. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khuyên không uống rượu và nếu người bệnh tự dùng thuốc, cần kiểm tra xem các tá dược của những thuốc này có chứa rượu không?
Phenothiazin
Phân tích: Nồng độ haloperidol trong huyết tương có thể tăng, làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng không mong muốn. Cơ chế có lẽ do chuyển hoá của haloperidol (CYP2D6) bị ức chế bởi một số phenothiazin (như clorpromazin, perphenazin, fluphenazin, thioridazin).
Xử lý: Theo dõi đáp ứng lâm sàng của người bệnh với haloperidol khi bắt đầu, khi ngừng hoặc thay đổi liều của một số phenothiazin.
Thuốc kháng acid uống hoặc than hoạt
Phân tích: Thuốc kháng acid gây giảm hấp thu ở đường tiêu hoá và làm giảm tác dụng của thuốc được phối hợp.
Xử lý: Cần để một khoảng cách ít nhất từ 1 đến 2 giờ giữa lúc uống thuốc kháng acid và thuốc. Cần nhớ rằng các thuốc kháng acid thường được uống 1 giờ 30 phút sau bữa ăn, vì ăn uống gây tăng tiết dịch dạ dày.
Thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin
Phân tích: Tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc có tính chất an thần kinh và thứ phát gây hạ huyết áp.
Xử lý: Nếu cần phối hợp thuốc, tăng cường theo dõi huyết áp, trong và khi ngừng điều trị bằng một trong hai thuốc. Điều chỉnh liều, tuỳ trường hợp. Nhấn mạnh về kế hoạch dùng thuốc và yêu cầu tuân thủ. Đặc biệt cảnh giác ở người cao tuổi.
Tương tác cần theo dõi: mức độ 1
Amphetamin hoặc dẫn chất
Phân tích: Đối kháng tác dụng. Có thể tăng tính hung hãn ở người nghiện amphetamin.
Xử lý: Lưu ý tương tác dược lý này để xác định mục tiêu điều trị chính. Khuyên người bệnh gặp lại thầy thuốc, nếu thấy điều trị tỏ ra không ổn định.
Barbituric; fluvoxamin; oxaflozan; thuốc kháng histamin kháng H1 an thần; viloxazin
Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lực.
Xử lý: Phải tính đến nguy cơ này để hiệu chỉnh liều của hai thuốc. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khuyên không uống rượu và không tự ý dùng các thuốc hoặc các chế phẩm có rượu.
Chất chủ vận morphin
Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lý.
Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc, nếu cần phối hợp. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khuyên không uống rượu và không tự ý dùng các thuốc hoặc các chế phẩm có rượu.
Methadon
Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, kèm theo an thần mạnh, đặc biệt có hại cho người lái xe và vận hành máy móc.
Xử lý: Sự tăng tác dụng an thần này phải được người kê đơn lưu ý để cho người bệnh những lời khuyên phù hợp: tránh lái xe hoặc vận hành máy móc; thông báo cho người xung quanh biết nguy cơ này.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc tương tự
Phân tích: Tăng các tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, ức chế hô hấp và hạ huyết áp. Hơn nữa, nếu đã có sự phụ thuộc, sự phối hợp hai thuốc có thể làm tăng nguy cơ phụ thuộc.
Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc, nếu cần phối hợp. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khuyên không uống rượu và nếu người bệnh tự dùng thuốc, phải kiểm tra xem các tá dược của những thuốc này có rượu không?
Thuốc gây mê nhóm barbituric
Phân tích: Nguy cơ tăng các tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
Xử lý: Nếu cần phối hợp hai thuốc, phải lưu ý đến nguy cơ này khi gây mê và khi chọn liều.