Alcaloid nấm cựa gà, xếp trong nhóm ergolin, chất chủ vận dopaminergic ức chế prolactin
CÁC THUỐC TRONG NHÓM
BROMOCRIPTIN viên nén 2,5 mg Serocryptin viên nén 2,5 mg
ENTACAPON viên nén bao 200 mg Comtan viên nén bao 200 mg LISURID viên nén 0,2 mg Cervalit viên nén 0,2 mg Lysenyl forte viên nén 0,2 mg PERGOLID viên nén 0,05 mg
Permax viên nén 0,05 mg
CHÚ Ý KHI CHỈ ĐỊNH THUỐCThận trọng: mức độ 2 Thận trọng: mức độ 2
Thời kỳ cho con bú: Những thuốc này ức chế tiết sữa; tránh sử dụng ở phụ nữ trong
thời kỳ cho con bú.
Trầm cảm: Những thuốc này có thể gây rối loạn tâm thần (lú lẫn, ảo giác, hoang
tưởng), làm nặng thêm tình trạng trầm cảm.
Thời kỳ mang thai: Khuyên nên ngừng điều trị những thuốc này khi mang thai, mặc
dầu khơng có tác dụng khơng mong muốn cả trong q trình mang thai lẫn trên thai.
Cần theo dõi: mức độ 1
Ăn uống-rượu: Uống rượu làm giảm dung nạp bromocriptin do tính nghiêm trọng của
tác dụng có hại. Cơ chế: Rượu làm tăng tính nhạy cảm của thụ thể dopamin với bromocriptin.
Loét dạ dày - tá tràng; viêm dạ dày: Vì lý do rối loạn tiêu hố (buồn nơn, nơn) có thể
xuất hiện lúc bắt đầu điều trị, nhưng thoái triển tự phát.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Cân nhắc nguy cơ/ lợi ích: mức độ 3
Ergotamin hoặc dẫn chất
Phân tích: Phối hợp các thuốc co mạch có nguy cơ gây các đợt kịch phát tăng huyết
áp với các alcaloid nấm cựa gà có tính chất co mạch.
Xử lý: Cần tránh phối hợp này. Thay đổi chiến lược điều trị.
Estrogen hoặc thuốc ngừa thai estroprogestogen; progestogen hoặc dẫn chất
Phân tích: Bromocriptin là chất chủ vận dopaminergic, ức chế prolactin. Phối hợp có
thể dẫn đến vơ kinh và/ hoặc tiết nhiều sữa, ảnh hưởng đến tác dụng của bromocriptin.
Xử lý: Không nên phối hợp thuốc, nhất là với người bệnh điều trị vô kinh hoặc điều trị
tiết nhiều sữa.
Heptaminol
Phân tích: Tác dụng chống tăng huyết áp mạnh thêm. Xử lý: Tìm cách khác để điều trị hạ huyết áp tư thế đứng.
Thuốc cường giao cảm alpha - beta
Phân tích: Bromocriptin là chất chủ vận dopaminergic, do đó có nguy cơ gây co mạch
và các đợt tăng huyết áp kịch phát.
Xử lý: Cần tránh tương tác này, do có thể có nguy cơ.
Thuốc trợ đẻ dẫn chất nấm cựa gà
Phân tích: Phối hợp các thuốc co mạch có nguy cơ gây các đợt kịch phát tăng huyết
áp với các alcaloid nấm cựa gà có tính chất co mạch.
Xử lý: Cần tránh phối hợp. Thay đổi chiến lược điều trị.
Tương tác cần thận trọng: mức độ 2
Benzamid; butyrophenon; phenothiazin
Phân tích: Do tính đối kháng dopaminergic của những thuốc này, có khả năng tăng
nồng độ prolactin và đối kháng tác dụng của bromocriptin.
Xử lý: Tác dụng đối kháng này có nguy cơ gây nhiễu mục tiêu điều trị chính. Cần theo
dõi khi phối hợp thuốc, hoặc thay đổi thuốc phối hợp. Lưu ý là tác dụng đối kháng dopaminergic khá yếu và phụ thuộc liều.
Dextropropoxyphen
Phân tích: Dextropropoxyphen làm hạ huyết áp nhẹ. Khi phối hợp với thuốc hạ huyết
áp khác, tác dụng hạ huyết áp tăng và tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng.
Xử lý: Phải theo dõi huyết áp khi phối hợp hai thuốc (trong khi điều trị và sau khi ngừng
một trong hai thuốc). Tuỳ theo thuốc dùng, hạ huyết áp có thể nặng nhiều hay ít. Tuỳ trường hợp, điều chỉnh liều của một hoặc hai thuốc. Xác định kế hoạch dùng thuốc đều đặn. Khuyên gặp lại thầy thuốc điều trị để điều chỉnh liều lượng, nếu thấy chóng mặt lúc bắt đầu điều trị. Tăng cường theo dõi ở người bệnh cao tuổi (nguy cơ ngã), và khuyên người bệnh chuyển dần dần từ tư thế nằm hoặc ngồi sang tư thế đứng.
Erythromycin
Phân tích: Nồng độ bromocriptin trong huyết thanh có thể tăng, dẫn đến tăng tác dụng
dược lý và độc tính của bromocriptin. Cơ chế: Vì erythromycin được biết là ức chế chuyển hoá ở gan của nhiều thuốc khác, ở đây có thể có sự tăng khả dụng sinh học của bromocriptin, do giảm chuyển hoá qua gan lần đầu.
Xử lý: Theo dõi người bệnh. Nếu nghi có tương tác, điều chỉnh liều của bromocriptin
cho phù hợp.
Levodopa
Phân tích: Do kích thích các thụ thể dopamin, thuốc này làm giảm bớt tạm thời sự
thiếu hụt dopamin, là đặc điểm của bệnh Parkinson. Mặt khác, levodopa là tiền chất sinh lý của dopamin, sự phối hợp có thể dẫn đến tích luỹ dopamin.
Xử lý: Hiệp đồng các tác dụng dược lý; giảm liều của levodopa.
Procarbazin
Phân tích: Do tính đối kháng dopaminergic của procarbazin (có các tính chất ức chế
MAO), có khả năng tăng nồng độ prolactin và đối kháng tác dụng của bromocriptin.
Xử lý: Tác dụng đối kháng này có nguy cơ gây nhiễu mục tiêu điều trị chính, cần theo
dõi khi phối hợp thuốc hoặc thay đổi thuốc phối hợp. Lưu ý là tác dụng đối kháng dopaminergic khá yếu và tuỳ thuộc liều.
Thuốc chủ vận morphin
Phân tích: Tăng tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng.
Xử lý: Theo dõi huyết áp trong khi phối hợp thuốc. Tuỳ theo thuốc đã dùng, hạ huyết áp
có thể nặng hoặc nhẹ. Tuỳ theo trường hợp, điều chỉnh liều của một hoặc hai thuốc. Xây dựng kế hoạch dùng thuốc đều đặn. Khuyên người bệnh gặp lại thầy thuốc để điều chỉnh liều lượng, nếu thấy chóng mặt lúc bắt đầu điều trị. Tăng cường theo dõi ở người bệnh cao tuổi (nguy cơ ngã), và khuyên người bệnh chuyển dần dần từ tư thế nằm hoặc ngồi sang tư thế đứng.
Thuốc giãn mạch chống tăng huyết áp
Phân tích: Tác dụng chống tăng huyết áp mạnh thêm.
Xử lý: Cần điều chỉnh liều lượng, xây dựng kế hoạch dùng thuốc và nhấn mạnh người
bệnh phải tuân thủ y lệnh. Lúc bắt đầu điều trị, khuyên người bệnh đo đều đặn huyết áp cho tới khi đạt cân bằng điều trị.
Thuốc kháng cholinergic
Phân tích: Nguy cơ xuất hiện lú lẫn tâm thần khi dùng phối hợp lisurid với các thuốc
chống Parkinson kháng cholinergic.
Xử lý: Dùng phối hợp thuốc này phải theo dõi lâm sàng với các thuốc kháng
cholinergic.
Thuốc ức chế MAO không chọn lọc
Phân tích: Do tính chất đối kháng dopaminergic của các thuốc ức chế MAO, có khả
Xử lý: Tác dụng đối kháng này có nguy cơ gây nhiễu mục tiêu điều trị chính. Cần theo
dõi phối hợp thuốc này hoặc thay đổi thuốc phối hợp. Lưu ý là tác dụng đối kháng dopaminergic khá yếu và phụ thuộc liều.
Thuốc ức chế MAO typ B
Phân tích: Do tác dụng ức chế monoamin oxydase typ B, thuốc này (ức chế MAO typ
B) kéo dài tác dụng của dopamin. Levodopa và bromocryptin là một chất chủ vận dopaminergic nên phối hợp có thể gây tích luỹ dopamin.
Xử lý: Hiệp đồng các tác dụng dược lý, giảm liều của bromocriptin (chủ vận
dopaminergic).
Tương tác cần theo dõi: mức độ 2
Griseofulvin
Phân tích: Do cảm ứng cytochrom P450, nên griseofulvin có thể làm tăng chuyển hố
bromocriptin và giảm tác dụng điều trị của bromocriptin. Tác dụng này chỉ thể hiện sau khi dùng griseofulvin ít nhất 7 đến 10 ngày.
Xử lý: Điều chỉnh liều bromocriptin trong và sau khi điều trị griseofulvin.
BUSPIRON
Thuốc giải lo âu, ít có tác dụng an thần, thư giãn cơ và chống co giật
CÁC THUỐC TRONG NHÓM
BUSPIRON viên nén 5 mg; 10 mg Buspar viên nén 5 mg; 10 mg
CHÚ Ý KHI CHỈ ĐỊNH THUỐCThận trọng: mức độ 2 Thận trọng: mức độ 2
Suy gan: Nguy cơ giảm chuyển hoá của thuốc.
Suy thận: Nguy cơ giảm đào thải thuốc qua nước tiểu. Cần theo dõi: mức độ 1
Thời kỳ cho con bú: Do qua được sữa mẹ. Thời kỳ mang thai: Thiếu cứ liệu chính xác. TƯƠNG TÁC THUỐC
Cân nhắc nguy cơ/ lợi ích: mức độ 3
Benzodiazepin
Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an
thần. Tương tác dược lý.
Xử lý: Tính đến nguy cơ này để điều chỉnh liều dùng của hai thuốc. Chú ý đến giảm
tỉnh táo ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khun khơng uống rượu và khơng tự ý dùng thuốc hoặc các chế phẩm có rượu.
Tương tác cần thận trọng: mức độ 2
Baclofen; carbamat hoặc thuốc tương tự; carbamazepin; butyrophenon; fluoxetin; fluvoxamin; paroxetin; thuốc kháng histamin kháng H1 an thần
Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an
Xử lý: Phải tính đến nguy cơ này để hiệu chỉnh liều của hai thuốc. Nghĩ đến giảm tỉnh
táo ở người lái xe và người sử dụng máy móc. Khun khơng uống rượu, khơng tự ý dùng thuốc hoặc chế phẩm có rượu.
Barbituric; benzamid; medifoxamin; phenothiazin; primidon hoặc dẫn chất; rượu; thuốc an thần kinh các loại; thuốc ức chế thần kinh trung ương các loại; viloxazin
Phân tích: Tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần.
Có thể ghi nhận một số tác dụng tâm thần vận động với một số thuốc, nhất là trong tuần đầu điều trị. Tương tác dược lý.
Xử lý: Tốt nhất, khơng phối hợp hai thuốc, vì người kê đơn khơng kiềm chế được việc
người bệnh uống rượu. Nguy cơ an thần đặc biệt nguy hiểm đối với người lái xe, và người sử dụng máy móc. Khun khơng uống rượu, khơng tự ý dùng thuốc hoặc chế phẩm có rượu.
Diltiazem
Phân tích: Tác dụng dược lý và tác dụng khơng mong muốn của buspiron có thể tăng.
Cơ chế: Khả dụng sinh học của buspiron có thể tăng do kết quả của sự giảm chuyển hoá bước đầu (CYP3A4) ở ruột non và gan.
Xử lý: Theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng của người bệnh đối với buspiron khi bắt đầu
hoặc ngừng diltiazem. Điều chỉnh liều của buspiron nếu cần. Một thuốc giải lo mà khơng bị chuyển hố bởi CYP3A4 (thí dụ lorazepam) có lẽ khơng tương tác với diltiazem. Một thuốc chẹn kênh calci loại dihydropyridin mà không ức chế CYP3A4 có lẽ khơng tương tác với buspiron.
Kháng sinh macrolid
Phân tích: Nồng độ buspiron trong huyết tương có thể tăng, làm tăng tác dụng dược lý
và tác dụng không mong muốn. Cơ chế do các macrolid ức chế CYP3A4 chịu trách nhiệm chuyển hoá buspiron.
Xử lý: ở người bệnh đang dùng buspiron, phải theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng khi
bắt đầu, khi ngừng hoặc thay đổi liều của macrolid. ở người bệnh đang dùng kháng sinh macrolid, mà bắt đầu dùng buspiron, thì nên dùng thuốc này với liều vừa phải, rồi điều chỉnh liều nếu cần. Azithromycin và dirithromycin khơng bị chuyển hố bởi CYP3A4 nên có thể khơng tương tác với buspiron.
Procarbazin; thuốc ức chế MAO không chọn lọc
Phân tích: Nguy cơ tăng huyết áp khi phối hợp hai thuốc.
Xử lý: Theo dõi huyết áp khi bắt đầu, khi đang và sau khi điều trị với một trong hai
thuốc. Nếu không, thay đổi thuốc hoặc ngừng buspiron trong khi điều trị với các thuốc ức chế MAO và cả 15 ngày sau. Khuyên người bệnh gặp lại thầy thuốc, nếu có vấn đề về huyết áp.
Rifamycin
Phân tích: Nồng độ buspiron trong huyết tương và tác dụng dược lý của nó có thể
giảm. Cơ chế do các rifamycin gây cảm ứng enzym chuyển hoá buspiron là CYP3A4.
Xử lý: ở người bệnh đang dùng buspiron, phải theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng khi
bắt đầu, khi ngừng hoặc thay đổi liều của rifamycin. Điều chỉnh liều của buspiron nếu cần.
Thuốc chống nấm dẫn xuất imidazol
Phân tích: Nồng độ buspiron trong huyết tương có thể tăng, làm tăng tác dụng dược lý
và tác dụng không mong muốn. Cơ chế do các thuốc chống nấm azol ức chế isozym CYP3A4 chịu trách nhiệm chuyển hoá buspiron.
Xử lý: ở người bệnh đang dùng buspiron, phải theo dõi chặt chẽ đáp ứng của người
bệnh khi bắt đầu, khi ngừng hoặc thay đổi liều của thuốc chống nấm azol. ở người bệnh đang dùng thuốc chống nấm azol, nếu bắt đầu dùng buspiron thì nên dùng thuốc này với liều vừa phải, rồi điều chỉnh nếu cần.
Tương tác cần theo dõi: mức độ 1
Amphetamin hoặc dẫn chất
Phân tích: Tác dụng đối kháng. Có thể tăng tính hung hãn ở người nghiện
amphetamin.
Xử lý: Lưu ý tương tác này để xác định mục tiêu điều trị chính. Khuyên người bệnh
gặp lại thầy thuốc, nếu thấy điều trị tỏ ra không ổn định.