Vancomycin: là kháng sinh nhóm Glycopeptid - Phổ tác dụng: phổ hẹp
+Có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương ưa khí và kỵ khí, bao gồm:
20
pneumoniaee (kể cả chủng đã kháng penicilin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis và Clostridiae.
+ Cơ chế tác dụng : ức chế quá trình sinh tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn, ở giai
đoạn sớm hơn so với các kháng sinh nhóm beta – lactam, tác động đến tính thấm màng tế bào và quá trình tổng hợp RNA của vi khuẩn.
- DĐH: ít hấp thu qua đường tiêu hóa, thuốc được tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc được phân bố trong các dịch ngoại bào. Nồng độ ức chế vi khuẩn đạt được tại dịch màng phổi, dịch màng ngoài tim, dịch cổ trướng hoạt dịch, trong nước tiểu, trong dịch thẩm tách màng bụng, và trong mô tiểu nhĩ. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy rất thấp khi màng não không bị tổn thương.Thể tích phân bố của thuốc xấp xỉ 60 lít/70 kg Thời gian bán thải 3-13 giờ, trung bình 6 giờ. Thuốc hầu như không chuyển hóa, thải trừ chủ yếu qua thận,
- TDKMM: viêm tĩnh mạch và phản ứng giả dị ứng (sốt phát ban, ngứa, chóng
mặt, hạ huyết áp...). Có thể gây giảm thính lực, điếc. Độc tính với thận tăng khi dùng cùng aminoglycoside.
Clindamycin: Clindamycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamid. - Phổ tác dụng:
+Tác dụng chủ yếu trên VK Gram dương ưa khí như erythromycin :
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcius (trừ S. faecalis), Pneumococcus. Ngòai ra có tác dụng trên trực khuẩn Gram âm kỵ khí: Bacteroides (B. fragilis) và Fusobacterium spp, trực khuẩn Gram dương kỵ khí
không sinh nha bào: Propionibacterium, Eubacterium và Actinomyces spp.
+ Cơ chế tác dụng: Liên kết với tiểu phần 50S của ribosom, do đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độ thấp và diệt khuẩn ở nồng độ cao.
21
- DĐH: Có thể uống vì bền vững ở môi trường acid khoảng 90% liều uống của clindamycin hydroclorid được hấp thụ. Sau khi uống 150, 300 và 600 mg (tính theo clindamycin), nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 2 - 3 microgam/ml, 4 và 8 microgam/ml trong vòng 1 giờ, được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa trong dịch não tủy. Liên kết với protein của huyết tương hơn 90%. Thời gian bán thải 2 - 3 giờ. Khoảng 10% thuốc uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt động hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân.
- TDKMM: nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc: đau bụng, tiêu chảy kéo dài. Có thể gặp: buồn nôn, nôn, viêm thực quản, tăng bạch cầu ưa éoin, tăng men gan [5, 39, 40, 46].