Bài giảng Kháng sinh Tetracyclin có nội dung trình bày về phân loại Tetracyclin; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động của Tetracyclin; Dược động học của Tetracyclin; Tác dụng phụ của thuốc. Để hiểu rõ hơn mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết của bài giảng này.
TETRACYCLIN CYCLIN CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM Chlortetracyclin Demeclocyclin Doxycyclin Methacyclin Minocyclin Oxytetracyclin Tetracyclin Tigecyclin NGUỒN GỐC Tự nhiên Chlortetracyclin Demeclocyclin (Streptomyces aureofaciens) Bán tổng hợp Doxycyclin Minocyclin Tetracyclin (Streptomyces rimosus) CẤU TRÚC HOÁ HỌC PHÂN LOẠI Thế hệ Thế hệ Tetracyclin Doxycyclin Clotetracyclin Minocyclin Oxytetracyclin Demeclocyclin CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG Kháng sinh kìm khuẩn Gắn vào tiểu đơn vị 30S ribosom vi khuẩn, ngăn cản tổng hợp protein Đề kháng: ngăn chặn kháng sinh qua màng vi khuẩn đẩy kháng sinh màng chuyển vận tích cực Đề kháng chéo Tetracyclin PHỔ KHÁNG KHUẨN Vi khuẩn Gram + (Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium tetani), Gram – (Haemophilus influenzae, Propionibacterium acnes, Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae, Yersinia pestis, Escherichia coli), vi khuẩn nội bào (Mycobacterium pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Rickettsia), xoắn khuẩn (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi) Plasmodium falciparum, Helicobacter pylori Hoạt tính kháng khuẩn minocyclin > doxycyclin > tetracyclin DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu PO: SKD 30 – 100 % (oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin) Tạo phức chelat (Canxi, Sắt, Magie …) Phân bố tốt mô (ngoại trừ dịch não tuỷ), thâm nhập vào tế bào Qua thai, sữa Tích trữ gan, tỳ tạng, xương Thời gian bán hủy: - 19 (oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin) Đào thải chủ yếu qua đường tiểu (ngoại trừ doxycyclin) CHỈ ĐỊNH Nhiễm trùng đường hô hấp, sinh dục chủng nhạy cảm Nhiễm trùng vết cắn súc vật (Pasterellose, Tularemie ) Bệnh Brucellose, Bệnh Lyme, Rickettsiose Mụn nhọt Mắt hột Nhiễm Helicobacter pylori Phối hợp điều trị sốt rét TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNGCHỐNG CHỈ ĐỊNH Trên da: Da dễ nhạy cảm với ánh sáng Xáo trộn tiêu hóa: nôn mửa, tiêu chảy, viêm ruột, bệnh candidose Tổn thương gan, suy thận (liều cao) Ở trẻ em < tuổi, gây bất thường xương làm có màu vàng vĩnh viễn Ngứa, mẩn, hen ; viêm tĩnh mạch tiêm tĩnh mạch; xáo trộn máu giảm tiểu cầu, thiếu máu tiêu huyết 10 TƯƠNG TÁC THUỐC Các ion kim loại, Ca, Al, Mg, thuốc kháng acid làm giảm hấp thu Tetracyclin Doxycyclin minocyclin tan dễ lipid nên bị ảnh hưởng Các Tetracyclin làm tăng hiệu lực chống đông thuốc kháng vitamin K Các chất gây cảm ứng hệ microsom gan (barbiturat, diphenylhydantoin) làm giảm thời gian bán hủy doxycyclin 11 CHẾ PHẨM 12 TÓM LƯỢC Tetracyclin kháng sinh phổ rộng, ức chế tổng hợp protein vi khuẩn, mức độ vi khuẩn đề kháng thuốc cao, sử dụng giới hạn số trường hợp (mụn, H pylori, sốt rét, ricket, …) 13 ... Doxycyclin Clotetracyclin Minocyclin Oxytetracyclin Demeclocyclin CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG Kháng sinh kìm khuẩn Gắn vào tiểu đơn vị 30S ribosom vi khuẩn, ngăn cản tổng hợp protein Đề kháng: ngăn chặn kháng sinh. .. hợp protein Đề kháng: ngăn chặn kháng sinh qua màng vi khuẩn đẩy kháng sinh màng chuyển vận tích cực Đề kháng chéo Tetracyclin PHỔ KHÁNG KHUẨN Vi khuẩn Gram + (Streptococcus pneumoniae, Bacillus... falciparum, Helicobacter pylori Hoạt tính kháng khuẩn minocyclin > doxycyclin > tetracyclin DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu PO: SKD 30 – 100 % (oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin) Tạo phức