Sử dụng cho điều trị các nhiễm trùng liên cầu - Benzathine penicilline G tiêm bắp Nồng độ trong huyết thanh kéo dài từ 1 - 3 tuần.. Penicilline tổng hợp đề kháng với penicillinase PRSP
Trang 1- Đánh giá sau khi dùng kháng sinh ban đầu qua từng diễn biến lâm sàng của bệnh nhân, kết quả nuôi cấy Có bội nhiễm vi khuẩn mới không
10 Thời gian điều trị
- Thời gian điều trị kháng sinh: Tuỳ theo bệnh, vi khuẩn và cơ địa người bệnh
III Phân loại kháng sinh
1 Kháng sinh nhóm Beta lactam
Bao gồm: Penicilline, cephalosporin, cephamycin, carbacephem, carbapenam
và monobactam Những kháng sinh thuộc loại diệt khuẩn Sự đề kháng lactam thì có thể xảy ra chéo giữa các loại kháng sinh bởi lactamase hoặc giảm tính thấm của màng vi khuẩn
1.1 Penicilline (PCN)
Penicilline là thuốc kháng sinh có hiệu quả và ít độc, thường được chọn để
điều trị các vi khuẩn còn nhạy cảm Hầu hết Penicilline được thải trừ nhanh qua thận vì thế phải giảm liều khi bệnh nhân suy thận Phản ứng quá mẫn thường gặp khi dùng penicilline Bệnh nhân có dị ứng với penicilline thì không nên cho các loại kháng sinh cùng nhóm, cần phải thử phản ứng với penicilline
1.1.1 Penicilline G (Benzyl penicilline)
Bị thuỷ phân bới acid trong dạ dày nên không dùng đường uống Đề kháng với penicilline của phế cầu ngày càng tăng Vì thế khi quyết định sử dụng penicilline phải dựa trên các chủng gây bệnh và mức độ nhạy cảm của nó Liều lượng thay đổi tuỳ thuộc vào bệnh
- Penicilline G tác dụng nhanh (tiêm bắp hoặc tĩnh mạch)
Hiện nay được chỉ định cho các bệnh uốn ván, bệnh do leptospirose
ở dạng muối kali (1.7 mEq/1 triệu đv) vì thế cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân tăng kali máu hoặc suy thận
- Procaine penicilline G
Chỉ dùng đường tiêm bắp Sử dụng cho điều trị các nhiễm trùng liên cầu
- Benzathine penicilline G (tiêm bắp)
Nồng độ trong huyết thanh kéo dài từ 1 - 3 tuần Chỉ định điều trị bệnh giang mai, nhiễm trùng do liên cầu họng, phòng bệnh thấp tim
1.1.2 Penicilline V (250 - 500 mg uống)
Penicilline uống được chọn để điều trị nhiễm trùng do liên cầu nhóm A
1.1.3 Penicilline tổng hợp đề kháng với penicillinase (PRSP)
Được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng tụ cầu sản sinh ra penicillinase Chúng tác dụng kém hơn penicilline đối với điều trị các cầu khuẩn Gram (+)
Trang 2không sinh beta lactamase Nếu tụ cầu kháng với 1 loại PRSP thì cũng sẽ kháng với các PRSP khác, cephlosporine và imipenem Những tác dụng có thể
được ghi nhận bao gồm: Viêm thận kẽ, tăng men gan, vàng da, tăc mật và hạ bạch cầu
- Oxacilline (1 - 2g tiêm tĩnh mạch 4 - 6h/lần) và nafcillin
Thích hợp điều trị toàn thân
- Dicloxacillin (125 - 500 mg uống 6h/lần), Cloxacillin (0.25 - 0.5g uống 6h/lần)
Tác dụng tương tự như oxacillin, sử dụng đường uống khi đói
1.1.4 Amino – PCN
Là penicilline bán tổng hợp có tăng cường hoạt động chống lại vi khuẩn gram (-)
- Ampicillin (500 mg uống 6h/lần hoặc 1 - 2 g tiêm tĩnh mạch 4 - 6h/lần)
Chống lại các vi khuẩn đường ruột ở cộng đồng, Neisseria spp Ampicillin
còn tác dụng với cầu khuẩn Gram (+), liên cầu nhóm A, phế cầu Ampicillin
tác dụng tốt để điều trị Listeria monocytogenes và nhiều Enterocccus spp, Leptospira Tuy nhiên ampicillin bị bất hoạt bởi beta lactamase của các vi khuẩn H influenzae, Staphylococcus, Klebsiella và các trực khuẩn gram (-)
trong bệnh viện Nên cho uống lúc đói
- Amoxicillin (250 - 500 mg uống 8h/lần)
Tương tự như ampicillin nhưng khả năng hấp thu tốt hơn
1.1.5 Carboxy và Acylamino penicilline
Là kháng sinh phổ rộng chỉ định để điều trị nhiễm trùng do trực khuẩn mủ
xanh, các trực khuẩn gram (-) khác, vi khuẩn kị khí Bacteroides fragilis, tụ
cầu Trong điều trị nên phối hợp với aminoglycoside có tác dụng hiệp đồng ít ngấm vào màng não nên không dùng để điều trị viêm màng não mủ
- Ticarcillin (3g tiêm tĩnh mạch 4h/lần hoặc 4g tiêm tĩnh mạch 6h/lần)
Là 1 carboxy penicilline chống lại các trực khuẩn gram (-) nhưng không có
tác dụng với Enterococcus và Klebsiella spp Ticarcillin chứa 5.2 mEq/g
- Acylamino penicilline bao gồm Mezlocillin và Piperacillin (3g tiêm tĩnh mạch 4h/lần hoặc 4g tiêm tĩnh mạch 6h/lần)
Có tác dụng chống lại Klebsiella spp, P aeruginosa, Enteroccus
1.2 Những chất ức chế beta lactamase (cấu trúc penam)
Acid clavulanic, sulbactam và tazobactam là các phân tử beta lactam hoạt
động chống vi khuẩn kém nên ức chế nhiều beta lactamase Chúng thường kết hợp với các penicilline có phổ chống vi khuẩn Được chỉ định cho điều trị các
nhiễm trùng do Enterobacter spp, tụ cầu vàng kháng methicillin Ticarcillin -
Trang 3clavulanate và piperacillin - tazobactam có tác dụng chống lại P aeruginosa
nhưng đòi hỏi phải liều cao Ngấm vào màng não ít nên không dùng để điều trị viêm màng não
1.2.1 Amoxicillin - Clavulanic (Augmentin)
- Liều dùng: 500 - 875 mg uống 12h/lần hoặc 250 - 500 mg uống 8h/lần
- Dùng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm xoang và vết thương
- Tác dụng phụ với dạ dày ruột, đặc biệt là ỉa chảy cao hơn so với dùng amoxicillin đơn độc
1.2.2 Ampicillin - Sulbactam (Unasyn)
- Liều dùng: 1.5 - 3g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 6h/lần
- Có tác dụng trong điều trị nhiễm trùng tổ chức phần mền mắc phải ở cộng
đồng, nhiễm trùng trong ổ bụng và tiểu khung, nhiễm trùng đường hô hấp trên
và dưới
1.2.3 Ticarcillin - Clavulanate (3.1g tiêm tĩnh mạch 4 - 6h/lần) và
Piperacillin - Tazobactam (Tazocin: 3.375 tiêm tĩnh mạch 6h/lần)
Dùng để điều trị nhiễm trùng phần mền, nhiễm trùng trong ổ bụng, nhiễm trùng tiểu khung, nhiễm trùng đường hô hấp dưới
1.2.4 Cefoperazone - Sulbactam (Sulpezarone)
Dùng để điều trị các nhiễm khuẩn bệnh viện kháng kháng sinh đặc biệt vi khuẩn gram âm đường ruột và trực khuẩn mủ xanh
1.3 Cephalosporine, cephamycin và carbacephem
Các loại này cùng thế hệ và có tác dụng tương tự chống vi khuẩn Có hoạt phổ
rộng chống lại các vi khuẩn gram (-), một số chủng Enterobacter, Pseudomonas, Serrattia và Citrobacter spp kháng với kháng sinh Cephalosporin không có tác dụng với Enterococcus và ORSA Những thuốc
có thể có phản ứng dị ứng và có phản ứng chéo với bệnh nhân dị ứng với penicilline Hầu hết các cephalosporin được thải trừ qua thận nên phải giảm liều đối với bệnh nhân suy thận
1.3.1 Cephalosporine thế hệ 1
Chúng có tác dụng chống lại hầu hết các cầu khuẩn gram (+) bao gồm cả những chủng sản sinh beta lactamse Thuốc ít ngấm vào màng não nên không
điều trị cho bệnh nhân viêm màng não
- Cefazolin 1 - 2g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 8h/lần
- Cephalotin, cefapirin và cefradin (0.5 - 2g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 4 - 6h/lần)
- Cephalexin (250 - 500 mg uống 6h/lần) và cefadroxin (1 - 2g/ngày uống)
Điều trị nhiễm trùng da và phần mềm nhẹ, không dùng để điều trị toàn thân
Trang 41.3.3 Cephalosporine thế hệ 2
Phổ tác dụng rộng hơn để chống lại trực khuẩn gram (-) so với thế hệ 1 Cần phải thử độ nhạy cảm của vi khuẩn với thuốc Không dùng điều trị viêm màng não mủ
- Cefamandole (1 - 2g tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 4 - 6h/lần) và cefonicid (1 - 2g tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch)
Có tác dụng chống lại Enterobacteriaceae và H influenzae Không có tác dụng với P aeruginosa và B fragilis
- Cefuroxime (0.75 - 1.5g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 8h/lần)
Có hoạt phổ tương đương với cefamandole Tác dụng với H influenzae Dùng
để điều trị các nhiễm trùng đường hô hấp
- Cefoxitin (1 - 2g tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 4 - 6h/lần), cefotetan (1 - 3g tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 12h/lần) và cefmetazole (2g tiêm tĩnh mạch 6 - 12h/lần)
Là các cephamycin chống lại các vi khuẩn sinh beta lactamase, vi khuẩn gram
(+), gram (-), vi khuẩn kị khí và lậu cầu Không có tác dụng với P aeruginosa
và Enterobacter
- Các cephlosporin thế hệ 2 đường uống bao gồm cefuroxime axetil (250 mg uống 12h/lần), cefrozil (250 - 500 mg uống 12 - 24h/lần) và
Loracarbef (200 - 400 mg uống 12 - 24/lần) là 1 carbacephem Tác dụng
chống H influenza sinh beta lactamase, M catarharis và các cầu khuẩn Gram
(+) Chúng được sử dụng điều trị viêm tai giữa, nhiễm trùng đường tiết niệu, phần mền và đường hô hấp
1.3.3 Các cephalosporin thế hệ III
Chúng có tác dụng tốt hơn chống lại trực khuẩn gram (-) so với thế hệ I và II Nhưng tác dụng với cầu khuẩn gram (+) lại kém hơn Cephalosporin thế hệ III
được chọn để điều trị các viêm màng não mủ, các nhiễm trùng do trực khuẩn
gram (-) Nhưng khi điều trị có thể dẫn đến bội nhiễm do Enterococcus, các vi
khuẩn kháng thuốc khác và nấm Không được dùng để điều trị dự phòng trong ngoại khoa
- Cefotaxime (1 - 2g tiêm tĩnh mạch 4 - 12h/lần), ceftizoxime (1 - 4g tiêm tĩnh mạch 8 - 12h/lần), ceftriaxone (1 - 2g tiêm tĩnh mạch 12 - 24h/lần), không có
tác dụng với P aeruginosa, giảm liều khi suy thận
- Ceftazidime (1 - 2g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 8 - 12h/lần), cefoperazone (1 - 2g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 8 - 12h/lần), có tác dụng với trực khuẩn
gram (-) cả với P aeruginosa
- Cefixime (400 mg uống 24h/lần 1 – 2 lần), cefpodoxime proxetil (100 -
400 mg uống 12h/lần) và ceftibuten (400 mg uống 24h/lần) là các
cephalosporine thế hệ III dạng uống Có tác dụng với Streptococcus,
Trang 5Enterobacteriaceae, N gonorrhoeae, H influenza, M catarhalis Dùng để
điều trị viêm tai giữa, viêm đường hô hấp trên và dưới, viêm đường tiết niệu
1.3.4 Cefepime (Axepim 1 - 2g tiêm tĩnh mạch 12h/lần)
Là 1 cephalosporine thế hệ IV Được tăng cường tác dụng chống lại các trực
khuẩn Gram (-), S areus và Streptococcus, ít tác dụng với vi khuẩn kị khí
1.4 Aztreonam (0.5 - 2g tiêm tĩnh mạch 6 - 12h/lần)
Là 1 monobactam có tác dụng chống lại vi khuẩn Gram (-) ái khí bao gồm cả
P aeruginosa Có thể sử dụng ở bệnh nhân dị ứng với penicillin
1.5 Imipenem và Meropenem
Là các carbapenem có hoạt phổ rộng, chống lại nhiều loại vi khuẩn bao gồm
vi khuẩn kị khí, hầu hết các cầu khuẩn Gram (+) (trừ Enterococcus feacium và ORSA), các trực khuẩn Gram (-) bao gồm cả Stenotrophomonas maltophilia
và Burkhoderia cepacia Một số chủng phế cầu kháng penicillin thì giảm nhạy
cảm với carbapenem
- Chỉ định
Imipenem và Meropenem được dùng để điều trị các nhiễm trùngdo các vi
khuẩn kháng nhiều loại thuốc bao gồm P aeruginosa, Enterobacter spp, Acinetobacter spp, nhiễm trùng phối hợp ái khí và kị khí, nhiễm trùng ở bệnh
nhân kiệt bạch cầu
- Dạng thuốc và liều lượng
Imipenem kết hợp với cilastatin (Tienam) 0.5 - 1g tiêm tĩnh mạch 6 - 8h/lần Meropenem 1g tiêm tĩnh mạch 8h/lần
Giảm liều khi bệnh nhân suy thận
- Tác dụng phụ
Độc tính tương tự như penicilline, có phản ứng dị ứng chéo với các bệnh nhân
dị ứng với penicilline
2 Macrolide và Azalide
Là thuốc kháng sinh có nồng độ cao trong tổ chức nhưng ít vào dịch não tuỷ, thuốc được thải trừ qua gan Clarythromycin cần phải giảm liều khi bệnh nhân suy thận Erythromycin và Clarithromycin có thể làm tăng nồng độ trong huyết tưong của Theophyline, Warfarin và 1 số thuốc khác Nôn mửa, ỉa chảy
là phản ứng phụ thường gặp
2.1 Erythromycin (250 - 500 mg uống 6h/lần)
Được dùng để thay thế cho bệnh nhân dị ứng với penicilline điều trị nhiễm trùng do liên cầu và tụ cầu Erythromycin được dùng để điều trị nhiễm trùng
do Legionella, Mycoplasma, Chlamydia
2.2 Dirithromycin (500 mh uống 24h/lần)