Bài giảng Kháng sinh Phenicol có nội dung trình bày về phân loại kháng sinh; Nguồn gốc kháng sinh Phenicol; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động; Dược động học của Phenicol; Tác dụng phụ - thận trọng - chống chỉ định. Mời các bạn cùng tham khảo!
9/26/2016 PHENICOL CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM Cloramphenicol Thiamphenicol 9/26/2016 NGUỒN GỐC Chloramphenicol trích ly từ chủng Streptomyces venezuela vào năm 1947 tổng hợp hóa học từ năm 1948 Thiamphenicol dẫn chất tổng hợp chloramphenicol CẤU TRÚC HOÁ HỌC chloramphenicol thiamphenicol 9/26/2016 CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG Kháng sinh kìm khuẩn Gắn vào tiểu đơn vị 30S ribosom vi khuẩn, ngăn cản tổng hợp protein Đề kháng: enzym acetyl transferase, giảm tính thấm vi khuẩn thuốc PHỔ KHÁNG KHUẨN Vi khuẩn Gram + (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram – (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella/Enterobacter, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae, Yersinia pestis), vi khuẩn kỵ khí (Clostridium, Bacteroides), vi khuẩn nội bào (Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma) 9/26/2016 DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu PO: SKD 70 -100 % Phân bố tốt vào mô (LCR, não, xương khớp, phổi, màng bụng…), tế bào Chloramphenicol chuyển hóa gan (glucuro hợp) chất hoạt tính Đào thải chủ yếu qua đường tiểu Thiamphenicol khơng bị chuyển hóa gan đào thải dạng khơng đổi, có hoạt tính vào nước tiểu (70 %) vào mật (5 %) T1/2 chloramphenicol - thiamphenicol 2,5 - 3,5 CHỈ ĐỊNH Thương hàn phó thương hàn Viêm màng não, áp-xe não vi khuẩn, đặc biệt vi khuẩn kỵ khí Nhiễm trùng phế quản – phổi Nhiễm trùng gan mật Nhiễm trùng vi khuẩn kỵ khí Ricketsia 9/26/2016 TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNGCHỐNG CHỈ ĐỊNH Độc tính thành lập máu (thiếu máu bất sản) Dạng nhẹ: gián đoạn tạo máu tạm thời (suy tủy ba dịng), xảy sớm, phụ thuộc liều hồi phục ngừng trị liệu Thường sử dụng liều cao hay bị thiểu thận Dạng nặng: suy tủy xảy chậm, khơng thể tiên đốn, khơng liên quan đến liều lượng gây tử vong Với chloramphenicol, tỷ lệ mắc phải 1/25.000 trường hợp thiamphenicol Phân suất tử vong 80 % TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNGCHỐNG CHỈ ĐỊNH Hội chứng xám (Grey Syndrome) Xảy dùng chloramphenicol trẻ em sơ sinh (dưới tháng) hay trẻ sinh non chức gan chưa hoàn chỉnh Triệu chứng: ói mửa, đau bụng, tiêu chảy, trụy mạch, niêm mạc tái xám, thường dẫn đến tử vong Phản ứng Jarisch-Herxheimer: Trụy tim mạch dùng liều cao để trị thương hàn, giang mai Phản ứng dị ứng, rối loạn tiêu hóa 10 9/26/2016 TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNGCHỐNG CHỈ ĐỊNH Theo dõi công thức máu trước trị liệu - lần tuần điều trị Không nên sử dụng tuần Cần theo dõi chức gan, thận điều chỉnh liều lượng người suy gan (chloramphenicol) hay thận (thiamphenicol) 11 CHẾ PHẨM 12 9/26/2016 TÓM LƯỢC Phenicol nhóm kháng sinh kìm khuẩn, phổ rộng, khả phân bố tốt Độc tính cao làm giới hạn việc sử dụng trị liệu 13 ... Chloramphenicol trích ly từ chủng Streptomyces venezuela vào năm 1947 tổng hợp hóa học từ năm 1948 Thiamphenicol dẫn chất tổng hợp chloramphenicol CẤU TRÚC HOÁ HỌC chloramphenicol thiamphenicol... gan, thận điều chỉnh liều lượng người suy gan (chloramphenicol) hay thận (thiamphenicol) 11 CHẾ PHẨM 12 9/26/2016 TÓM LƯỢC Phenicol nhóm kháng sinh kìm khuẩn, phổ rộng, khả phân bố tốt Độc tính... chloramphenicol, tỷ lệ mắc phải 1/25.000 trường hợp thiamphenicol Phân suất tử vong 80 % TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNGCHỐNG CHỈ ĐỊNH Hội chứng xám (Grey Syndrome) Xảy dùng chloramphenicol trẻ em sơ sinh