Bài giảng Kháng sinh Peptid có nội dung trình bày về phân loại kháng sinh; Nguồn gốc kháng sinh Peptid; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động; Dược động học của Peptid; Tác dụng phụ - thận trọng - chống chỉ định. Mời các bạn cùng tham khảo!
KHÁNG SINH PEPTIDES GLYCOPEPTIDES: Vancomycin; Teicoplanin; Telavancin: Dalbavancin; Oritavancin LIPOPEPTIDE: Daptomycin CHƯƠNG TRÌNH DƯỢC SĨ ĐẠI HỌC Glycopeptides 1. Các kháng sinh Peptides: Vancomycin; Teicoplanin; Telavancin; Dalbavancin; Oritavancin; Daptomycin 1. Các kháng sinh Glycopeptide: Vancomycin; Teicoplanin 2. Lipoglycopeptide: Telavancin; Dalabavacin; Oritavacin 3. Lipopeptide: Daptomycin 4. Glycopeptide tạo Streptococcus orientalis: Vancomycin 5. Glycopeptide tạo Actinoplanes teichomyetius: Teicoplanin Glycopeptides POLYMYXIN Polymyxin (1947): Polymyxin B – hỗn hợp B1 B2 từ chủng Bacillus polymyxa - Kháng sinh tác động diệt khuẩn chổ - gắn LPS (Liposaccharide) Lipopolypeptide – lớp màng vi khuẩn Gram âm – thay đổi tính thấm, tích điện màng tế bào Vi khuẩn Gr+, nấm, Gr – cầu khuẩn, lậu cầu, viêm màng não đề kháng Dùng điều trị nhiễm Tiểu, Máu, Màng não P aeruginosa Hạn chế dùng, dùng kháng sinh khác trước Penicilline, Cephalosporins, dùng cho trường hợp xơ hoá nang Glycopeptides COLISTIN Colistin (1950) kháng sinh cyclic polypeptide – POLYMYXIN E1 E2 (colistin A B) từ Bacillus colistinus - độc Polymyxin B Kháng sinh tác động Diệt khuẩn Colistin chất tác động bề mặt, thấm nhập vào trong, phá huỷ màng tế bào vi khuẩn thay đổi khả thấm Vừa có tính chất ưa nước ưa lipid Ngồi ra, cị có chế đề nghị, polymyxin vào tế bào, kết tủa thành phần tế bào Điều trị trường hợp nhiễm khuẩn nặng cấp mạn tính vi khuẩn Gram âm, bacillus đặc biệt trường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa, Glycopeptides Glycopeptides Vị trí tác động Glycopeptides cấu trúc vi khuẩn? Glycopetides tác động giai đoạn tổng hợp peptidoglycan nào? Glycopeptides tác động enzym nào? Tên gọi khác enzym? 10 Viết tắt PGT – tên gọi khác enzym nào? Vai trò? Vancomycin 11 Vancomycin kháng sinh diệt hay kìm khuẩn? Diệt khuẩn 12 Phổ kháng khuẩn Vancomycin? Vi khuẩn Gram dương, đặc biệt vi khuẩn kháng MRSA Enterococcus vi khuẩn kỵ khí Clostridium diffile 13 Sử dụng trị liệu Vancomcin? Thường dùng cho điều trị viêm màng tim, viêm xương, tuỷ xương, viêm phổi Staphylococcus 14 Kháng sinh không hấp thu đường uống lựa chọn cho thay Peni Cepha điều trị bệnh nhiễm vi khuẩn Gram dương đề kháng MRSA? Vancomycin - Dùng uống điều trị viêm ruột màng giả gây Clostridium difficile viêm ruột Staphylococcus aureus – lựa chọn thứ hai sau metronidazole khơng có hiệu lực 15 Kháng sinh dùng trị viêm ruột màng giả? Vancomycin – Metronidazole Vancomycin 16 Các kháng sinh gây viêm ruột màng giả? Penicillins, Cephalosporins, Fluoroquinolones, Clindamycin, carbapenems, Quinupristin/dalfopristin Khi thiết lập Clostridium difficille tạo độc tố công thành ruột 17 Đường dùng vancomycin? Tiêm truyền tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch cho trường hợp nhiễm khuẩn Uống cho tác động chổ - điều trị viêm ruột kết màng giả Clostridium, viêm ruột Staphyllococcus,… 18 Các động phụ Vancomycin? Tác động phụ độc tính cần lưu ý Vancomycin cần lưu ý? Sốt, mẫn, viêm chổ tiêm, tăng nhạy cảm, Độc tính thận thính giác – gia tăng phối hợp với Aminoglycoside 19 Tác động phụ Vancomycin (đỏ mặt – hạ áp) xảy khi? Tiêm truyền nhanh Vancomycin 20 Kháng sinh không qua hàng rào máu não dùng điều trị viêm – nhiễm trùng não Vancomycin 21 Enterococci đề kháng vancomycin đề nghị điều trị kháng sinh nào? Các kháng sinh Teicoplanin, Linezolid, Dalfopristin/ Quinupristin Sử dụng cho vi khuẩn đề kháng đa thuốc E faecium 22 Tại kháng sinh không điều trị vi khuẩn Gram âm? Cấu trúc phân tử lớn, không thấm qua màng vi khuẩn Gram âm 23 Đề kháng thu nhận vi khuẩn Gr + với Vancomycin theo chế nào? - Giảm tính thấm thành vi khuẩn - Giảm gắn kết vào điểm tác động - Đề kháng thu nhận thông qua plasmid Teicoplanin 24 Teicoplanin có đường sử dụng khác với vancomycin? Tiêm bắp 25 Kháng sinh chưa FDA Hoa Kỳ chấp thuận, dùng thay Vancomycin điều trị trường hợp MRSA đề kháng với vancomycin Teicoplanin – dùng Châu Âu Daptomycin 26 Cơ chế tác động Daptomycin? Chưa rõ, cho gắn kết với màng vi khuẩn Gram dương, oligomerize hoá tạo lỗ, dẫn đến thoát Kali, khử cực màng tế bào chết 27 Kháng sinh kìm khuẩn? Phổ kháng khuẩn Daptomycin? Diệt khuẩn Vi khuẩn Gram dương đề kháng, MRSA, Enterococci đề kháng vancomycin 28 Sử dụng trị liệu Daptomycin? Daptomycin dùng cho nhiễm khuẩn da, máu, viêm màng tim Không định cho viêm phổi 29 Tác động phụ Daptomycin? Gây tác động phụ nhược cơ, viêm phổi tăng cầu toan Nhược xảy dùng chung với statins Daptomycin 30 Kháng sinh gây sai kết xác định PT? Giải thích? Daptomycin gắn kết với phospholipide nhân tạo bề mặt sản phẩm xác đinh khả chống đông, làm thất bại xác định PTT partial thromboplastin time, aPTT activated, Telavancin 31 Kháng sinh nhóm lipoglycopeptide, dẫn chất bán tổng hợp từ vancomycin? Telavancin 32 Kháng sinh kìm khuẩn? Phổ kháng khuẩn Telavacin? Diệt khuẩn Vi khuẩn Gram dương, vi khuẩn MRSA, vi khuẩn enterococcus faecalis nhạy cảm vacomycin 33 Sử dụng trị liệu Telavancin? Telavancin dùng trị nhiễm da, cấu trúc da, gây vi khuẩn Gram dương nhạy cảm – kể MRSA 34 Tác động phụ Telavancin? Buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác, nước tiểu bọt, thường xảy Độc tính thận, kéo dài khoảng QT 35 Kháng sinh Telavancin có gây sai kết xác định PT? Có Dalbavancin - Oritavancin 36 Nguồn gốc Dalbavancin - Oritavancin? Dalbavacin tổng hợp từ glycopeptide tự nhiên; Oritavancin tạo dẫn chất từ glycopeptid 37 Sự thay đổi cấu trúc dẫn đến tác động thay đổi Dalbavancin? Amid hố nhóm carboxyl peptid, làm tăng tác động vi khuẩn Staphylococcus, coagulase staphylococcus Ngồi ra, thiếu nhóm actylglucosamine, gia tăng tác động chống vi khuẩn entercocci đề kháng 38 Sự thay đổi cấu trúc dẫn đến tác động thay đổi Oritavancin? Sự thêm vào nhóm N-alkyl-p-chlorophenylbenzyl đường disaccharide làm tăng tác động Enterococci kể chủng đề kháng với vancomycin 39 Thời gian tác động Dalbavacin Oritavacin? Thời gian bán thải kéo dài - Tác động kéo dài – dùng lần/tuần 40 Tác động phụ Dalbavancin – Oritavancin? Dalbavacin không gây phản ứng tiêm truyền độc thận, gây rối loạn tiêu hố Oritavancin độc tính tương tự Vanco, độc thận 41 Oritavancin có chung tác động phụ với Telavancin? Telavancin Oritavancin ảnh hưởng đến xét nghiệm PT, aPTT, thời gian hoạt động đông máu CÂU HỎI THẢO LUẬN Glycopeptides 1. 2. 3. 4. 5. 6. Kể tên chất kháng sinh thuộc nhóm Peptides Kể tên chất kháng sinh glycopeptides? Hãy kể tên kháng sinh lipoglycopeptide? Hãy kể tên kháng sinh lipopeptide? Kháng sinh glycopeptide tạo Streptococcus orientalis? Kháng sinh glycopeptide tạo Actinoplanes teichomyetius? 7. Vị trí tác động Glycopeptides cấu trúc vi khuẩn? Glycopetides tác động giai đoạn tổng hợp peptidoglycan nào? Glycopeptides tác động enzym nào? Tên gọi khác enzym? 10 Viết tắt PGT – tên gọi khác enzym nào? Vai trò? Vancomycin 11 Vancomycin kháng sinh diệt hay kìm khuẩn? 12 Phổ kháng khuẩn Vancomycin? 13 Sử dụng trị liệu Vancomcin? 14 Kháng sinh không hấp thu đường uống lựa chọn cho thay Peni Cepha điều trị bệnh nhiễm vi khuẩn Gram dương đề kháng MRSA? 15 Kháng sinh dùng trị viêm ruột màng giả? 16 Các kháng sinh gây viêm ruột màng giả? 17 Đường dùng vancomycin? 18 Các động phụ Vancomycin? Tác động phụ độc tính cần lưu ý Vancomycin cần lưu ý? 19 Tác động phụ Vancomycin (đỏ mặt – hạ áp) xảy khi? 20 Kháng sinh không qua hàng rào máu não dùng điều trị viêm – nhiễm trùng não 21 Enterococci đề kháng vancomycin đề nghị điều trị kháng sinh nào? 22 Tại kháng sinh không điều trị vi khuẩn Gram âm? 23 Đề kháng thu nhận vi khuẩn Gr + với Vancomycin theo chế nào? Daptomycin 26 Cơ chế tác động Daptomycin? 27 Phổ kháng khuẩn Daptomycin? 28 Sử dụng trị liệu Daptomycin? 29 Tác động phụ Daptomycin? 30 Kháng sinh gây sai kết xác định PT? Giải thích? Telavancin 31 Kháng sinh nhóm lipoglycopeptide, dẫn chất bán tổng hợp từ vancomycin? 32 Kháng sinh kìm khuẩn/Diệt khuẩn? Phổ kháng khuẩn Telavacin? 33 Sử dụng trị liệu Telavancin? 34 Tác động phụ Telavancin? 35 Kháng sinh Telavancin có gây sai kết xác định PT? 31 Telavancin 32 Diệt khuẩn Vi khuẩn Gram dương, vi khuẩn MRSA, vi khuẩn enterococcus faecalis nhạy cảm vacomycin 33 Telavancin dùng trị nhiễm da, cấu trúc da, gây vi khuẩn Gram dương nhạy cảm – kể MRSA 34 Tác động phụ Telavancin: Buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác, nước tiểu bọt, thường xảy Độc tính thận, kéo dài khoảng QT Không dùng cho phụ nữ mang thai 35 Có ... Glycopeptides 1. 2. 3. 4. 5. 6. Kể tên chất kháng sinh thuộc nhóm Peptides Kể tên chất kháng sinh glycopeptides? Hãy kể tên kháng sinh lipoglycopeptide? Hãy kể tên kháng sinh lipopeptide? Kháng. ..Glycopeptides 1. Các kháng sinh Peptides: Vancomycin; Teicoplanin; Telavancin; Dalbavancin; Oritavancin; Daptomycin 1. Các kháng sinh Glycopeptide: Vancomycin; Teicoplanin 2. Lipoglycopeptide:... Daptomycin? 30 Kháng sinh gây sai kết xác định PT? Giải thích? Telavancin 31 Kháng sinh nhóm lipoglycopeptide, dẫn chất bán tổng hợp từ vancomycin? 32 Kháng sinh kìm khuẩn/Diệt khuẩn? Phổ kháng khuẩn