CHƯƠNG 11 THUỐC VIÊN NANG

Phân biệt được nang cứng và nang mềm gelatin về cấu tạo vỏ nang, dạng bào chế đóng vào nang, pp đóng nang.. Định nghĩa thuốc nang Là một dạng thuốc phân liều - Một vỏ rỗng để đựng thuốc

BỘ MÔN BÀO CHẾ - CÔNG NGHIỆP DƯỢC

Thuèc nang cøng

Kết thúc bài học sinh viên có khả năng:

1 Trình bày được khái niệm, phân loại, ưu nhược

điểm của thuốc nang.

2 Phân biệt được nang cứng và nang mềm gelatin

về cấu tạo vỏ nang, dạng bào chế đóng vào nang, pp

đóng nang.

MỤC TIÊU BÀI HỌC

3 Nhận biết được vai trò, cách dùng và tá dược

dùng để bào chế nang cứng, nang mềm.

4 Trình bày được nguyên tắc đóng thuốc vào nang.

5.Trình bày được yêu cầu, chất lượng nang thuốc

I ĐẠI CƯƠNG THUỐC NANG

Định nghĩa

Phân loại

Ưu, nhược điểm

1 Định nghĩa thuốc nang

Là một dạng thuốc phân liều

- Một vỏ rỗng để đựng thuốc (bằng tinh bộthoặc gelatin) chứa bên trong DC và tá dược

- Một đơn vị phân liều của dược chất đã đượcbào chế dưới các dạng thích hợp để đóng vào

vỏ nang (bột, hạt, dung dịch, viên nén…)Chủ yếu dùng để uống, ngoài ra đặt (trựctràng, âm đạo), hoặc xông hít

I Đại cương thuốc nang

- Chi phí sản xuất cao hơnviên nén

- Thiết bị phức tạp

Ưu nhược điểm nang cứng

- Che dấu mùi vị rất tốt, hình dạng dễ nuốt =>

caplet, SKD > SKD viên nén

- Có thể sản xuất ở quy mô nhỏ, quy mô lớn

- Công cụ phân liều dược chất

- Lựa chọn cho thử nghiệm DC mới

BC ít phức tạp như viên nén, ít tác động của

KTBC, td, nhiệt, ẩm, rã…

- Nhược điểm : Khó bảo quản, thuốc giả

I Đại cương thuốc nang

DUY TAN UNIVERSTY

II THÀNH PHẦN THUỐC NANG

Dược chất

Tá dược Bao bì

1 Dược chất

-Đơn chất hoặc hỗn hợp

-Rắn (bột, cốm, pellet, viên mini)

-Dung dịch (dầu, nước)

- Giới hạn asen, chì, crom…

- Giới hạn vi sinh vật nếu hàm ẩm cao, vk dễ

phát triển =>

Giới hạn 1g ≤ 1000 vi sv, không được có

salmonella, e.coli

II THÀNH PHẦN

DUY TAN UNIVERSTY

- Chất cản quang: titan dioxyd 0.05%

- Chất tạo mùi, tạo vị ngọt, bảo quản

II THÀNH PHẦN

Các chất đ ượ c thêm

vào khối gelatin Nồng độ (%) Mục đích

Nhóm I

Methylparaben/

Propylparaben (4/1) 0,2 Bảo quản

Titan dioxyd 0,2 – 1,2 Làm đục

Ethyl vanilin 0,1 Điều hương

Tinh dầu 0 - 2 Điều hương

Nhóm II

Đường kính 0 – 5 Điều vị (Viên nhai)

Acid fumaric 0 – 1 Hỗ trợ hoà tan, giảm phản ứng

2.3 Tá dược ruột nang mềm

- Dung môi thường dùng:

+ Chất lỏng thân dầu: dầu thực vật, dầu khoáng,

triglyceride mạch trung bình…

+ Chất lỏng thân nước : PEG 400 -600, triacetin,

polyglycerin este

Có thể dùng Propylen glycol và glycerin nồng độ

thấp (5-10%) tránh hòa tan và làm mềm vỏ nang

DUY TAN UNIVERSTY

Nguyên tắc chung:

- Ưu tiên khối thuốc dạng dung dịch

- Thiết kế thuốc và vỏ nang sao cho

chọn được cỡ nang nhỏ nhất, tương ứng với một liều.

- Có thể hình trứng, hình cầu, nếu quá

lớn phải là hình trụ.

II THÀNH PHẦN

3 Tá dược NANG CỨNG

3.1 Tá dược vỏ nang cứng

- Gelatin (DC cellulose: HPMC, HPC)

- Nước (12-16% )

- Chất hóa dẻo (glycerin, sorbitol, propylene glycol)

- Chất bảo quản (paraben)

- Hàm ẩm thấp, ít bị giòn khi hanh khô

- Vỏ nang tan nhanh

- Phù hợp với máy đóng nang tự động

- Giá thành cao

II THÀNH PHẦN

3.1 Tá dược vỏ nang cứng

DUY TAN UNIVERSTY

Dung tích 1.37 0.95 0.67 0.48 0.38 0.28 0.21 0.13 (ml)

Quy trình sản xuất vỏ nang (45 phút)

- Đun chảy dung dịch nhúng khuôn (loại khí), Lọc

- Bôi trơn khuôn, giữ ở nhiệt độ 220C

- Nhúng vào dung dịch vỏ nang ở 500C, 10- 12s

3.1 Tá dược ruột nang cứng

- Tá dược trơn: magnesi stearat, calci stearat,

aerosil… tỷ lệ 0,5- 1%

- Tá dược độn: tinh bột, lactose

- Chất diện hoạt: natri lauryl sulfat, tween…

- Thêm tá dược dính (bột thuốc khó trơn chảy,

- Đóng dung dịch thuốc vào vỏ bằng bơm tiêm,

burethoặc thiết bị thích hợp

- Sau khi đóng thuốc hàn kín bằng gelatin nóng

Đặc điểm:

- Tạo vỏ, đóng thuốc xảy ra riêng

- Sai số nhỏ (10-15%)

- Đóng được viên có tác dụng mạnh: vitamin A, D

III KĨ THUẬT BÀO CHẾ

Đóng thuốc

1 Bào chế nang mềm

III KĨ THUẬT BÀO CHẾ

DUY TAN UNIVERSTY

PP Nhỏ giọt

Nguyên tắc:

- Chất lỏng rơi tự do sẽ tạo hình cầu do SCBM

- Tạo giọt và đồng thời lồng vào nhau của dung

dịch dược chất và dung dịch vỏ nang

III KĨ THUẬT BÀO CHẾ

Ưu điểm của pp nhỏ giọt:

- Thiết bị tương đối đơn giản, gọn, dễ vệ sinh

- Năng suất cao: 8000 – 130.000v/h

- Lượng gelatin tiờu hao thấp

Nhược điểm:

- Chỉ làm được viờn hỡnh cầu, kl ≤ 0,75g

- Sai số khối lượng lớn

N ướ c

Hoà tan/Phân tán

Ngâm trương nở Gelatin

Glycerin/CHD

Đun nóng Hoà tan Sơ đồ bào chế nang mềm bằng phương pháp ép khuôn

1 Bào chế nang mềm

III KĨ THUẬT BÀO CHẾ

DUY TAN UNIVERSTY

DUY TAN UNIVERSTY

- Làm sạch nang trước khi ép vỉ

III KĨ THUẬT BÀO CHẾ

2 Bào chế nang cứng

Có 2 pp đóng thuốc đóng theo thể tích

đóng bằng piston

III KĨ THUẬT BÀO CHẾ

DUY TAN UNIVERSTY

- Cỡ nang lựa chọn có Vcỡ nang ≥ VDC

- Lấy Vcỡ nang – VDC = V tá dược cần thêm

- Chọn tá dược !

III KĨ THUẬT BÀO CHẾ

DUY TAN UNIVERSTY

2 Bào chế nang cứng

III KĨ THUẬT BÀO CHẾ

- Độ đồng đều khối lượng

1 Nang mềm nhỏ giọt thường đựng …, các

dược chất tan trong…

2 Phương pháp ép khuôn chế tạo nang mềm có

nhiều ưu điểm như: năng suất cao,…, và tạo

ra được nhiều loại nang có … khác nhau.

3 Nang ép khuôn đựng được các dạng bào chế

như: Dung dịch dầu,…., …

SHORT TEST

4 Nang cứng dùng để đựng bột thuốc,…, ….,

viên mini, bột nhão.

5 Quá trình đóng thuốc vào nang cứng gồm 3

8 Dạng thuốc nào hay được đóng vào nang

SHORT TEST

Yếu tố Nang mềm (ép khuôn) Nang cứng

Vỏ Có chất làm dẻo (glyceryl,

PG, sorbitol) Chất làm dẻo tỷ lệ nhỏ Ruột Lỏng, bột nhão (đôi khi

rắn)

Rắn (đôi khi lỏng, bột nhão)

PP SX Tạo vỏ và đóng thuốc

đồng thời (vỏ kín)

Tạo vỏ tách rời đóng thuốc, (vỏ và nắp rời) Hình dạng và kích

Biến thiên khối

lượng 1 – 3%

2 – 5% (đ/v máy đóng nang hiện đại)